胆碱受体阻断药(I)——M胆碱受体PPT课件

1、、1、第八章胆碱受体阻断剂(I) M胆碱受体阻断剂，cholinoceptorblockingdrugsmuscarinicreceptorantagonists，2、muscarinicreceptorantagonists () muscarinicreceptorantagonists () gland cells，peripheralgangliandincns.muscarinicreceptorantagonistsincludesthenaturallyoccurringalkaloids (atropine ) scopolam semisyntheticderivatives

2、ofthesealkaloidssyntheticcongeners，3，4， atropinenaturalcoors东莨菪酸的叔胺生物碱tertiaryaminealkaloidestersoftropicacid，naturallyoccurringatropineisll ()-hyoscyamine， butthecommercialmial l-hyoscyamine.scopolamine isd () isomers .5，2 .体内过程(1)丙胺类，po容易吸收，f 50 (3)丙胺类po后1 、absorptiondistributionmetabolismandexcre

3、tion，6，m受体阻滞剂，竞争性拮抗ACh的作用。 m-1、m-2、m-3均有阻断作用，大量给药随着n-1受体也有阻断作用的作用量的增加而引起腺体分泌减少、瞳孔放大与调节麻痹、胃肠与膀胱平滑肌抑制、心率加速、大量给药引起中枢症状。 阿托品(Atropine )、7、8、9、10、11、12、13、6 .有机磷酸酯类的中毒。 CNS中毒症状大量持续，兴奋抑制，中枢麻痹和昏迷循环，呼吸衰竭死亡，14，Adverse Effects，1 .阿托品作用广泛，副作用多。 口干、视力模糊、心率加速、瞳孔扩大、皮肤潮红、CNS症状。 2 .过量误食阿托品类：茄子果、曼陀罗果、洋金花、菖蒲根茎阿托品样中毒，

4、阿托品最低致死量，成人80-130 mg，儿童10 mg。15，3 .阿托品中毒的救治对策(1)洗胃、拉肚子，促进毒物排泄；(2)毒扁豆碱1-4 mg (儿童0.5 mg )缓慢进行i.v，对抗中毒症状；(3)地西泮为抢救中枢兴奋症状而口服吩噻嗪类人工呼吸，酒精擦拭浴，冰袋4 .禁忌：青光眼，前列腺肥大(加重排尿困难)。 由山莨菪碱(anisodamine，654 )提取的生物碱、人工合成品为654-2。 与阿托品相比，其特点有：1.药理作用(1)唾液分泌抑制作用弱(2)不易进入中枢，中枢兴奋作用弱(3)选择性解除血管痉挛；2 .用途(1)感染中毒性休克；2 )内脏平滑肌扭伤；3 .副作用、1

5、7、东莨菪碱(scopolamine )、特点：1.药理作用(1)中枢抑制作用：镇静、抗光晕but:困倦、遗忘、疲劳、欣快(2) PD) 3.禁忌症为atropine，18，第二节茄子生物碱的合成、 后马托品(homatropine )罗托卡胺(tropicamide )环喷雾(cyclopentolate )乌卡托销(eucatropine )作用时间明显缩短(0.252d )适用于一般眼科(1)慢性阻塞性肺部疾病propantheline bromide )用于选择性抑制胃肠平滑肌收缩的季胺类异丙铵、噻吨非选择性m受体阻断剂减少胃液分泌的十二指肠溃疡、胃肠痉挛和泌尿器痉挛、遗尿症和妊娠呕吐的不良反应和atropine， 中毒量神经肌阻滞的其他季铵类化合物：苯溴胺、葛溴胺、五溴胺、地泊溴胺、噻溴胺等用于胃肠平滑肌痉挛，作为胃溃疡治疗的辅助药物。21、(2)叔胺类甲磺酸苯托醇、盐酸苯氢氯化物(trihexyphenidyl hydrochloride )经口帕金森病和抗精神病药引起锥体外系副作用维他命(benactyzine，胃复康) 兼有焦虑障碍的溃疡患者(2)肠蠕动亢进、膀胱刺激症3 .适用于口干、眩晕、困倦等其他三级胺类化合物：双环胆碱、羟苄嘧啶、黄酮哌嗪、氧化铌等，解除平滑肌痉挛作用。22、3、选择性m受体亚型阻断剂、结构属于三环类