斑蝥素.ppt

1、斑蝥素（Cantharidin）,讲解人：刘世杰,Company Logo,斑蝥素（Cantharidin）,Company Logo,斑螯素的结构、名称及来源,斑螯素（Cantharidin） 结构 分子式 C10H12O4 分子量 196 CAS号 56-25-7 化学名 六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮 来源 1、昆虫来源：为节肢动物门昆虫纲芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥虫体； 2、植物来源：葛上亭长，红娘子，青娘子。 斑蝥虫分布 主产河南、广西、安徽、四川、贵州、湖南、云南、江苏等地，以河南、广西产量较大。,Company Logo,斑螯素的结构、

2、名称及来源,Company Logo,斑螯素的结构、名称及来源,Company Logo,斑螯素的理化性质,斑蝥素是斑蝥毒液的主要活性成分，化学成分为单萜烯类，在丙酮中结晶为白色斜方棱柱型；熔点为215216.8；升华温度为120，极微溶于冷水，微溶于热水，易溶于乙酸乙酯等油脂。最初人们用乙醇、氯仿、甲苯等直接浸泡成虫，过滤多次重结晶或升华的方法得到纯晶。,解剖镜视野下斑螯素结晶的细微形态（10X25）,Company Logo,斑蝥素的提取及纯化,1.取斑蝥5g置于一带塞玻璃瓶中;,6.置于冰箱中过夜便会有棱柱状晶体析出。,2.加氯仿50mL及浓盐酸0.5mL，浸取24小时，并对其时加摇振;

3、,3.过滤，得澄清黄棕色溶液，置于60以下的水浴上吹气蒸发，得深色残渣;,5.所得残渣加2mL无水乙醇溶解，再加12mL石油醚，并加热使之溶解;,4.将上述残渣加石油醚5mL，用离心沉淀法洗三次以除去脂肪、油类杂质;,参考资料：1.毒物分析； 2. 作者：梅清华,励石寒,李华忠 标题：斑蝥素超声波提取工艺研究 期刊名：中国医院药学杂志2005 年第25 卷第3 期,Company Logo,斑蝥素的提取及纯化,参考文献： 作者：李晓飞;陈祥盛;侯晓晖 标题：斑蝥素分离纯化方法 申请人地址：贵州省贵阳市花溪区贵州大学(北区)科技处 授权公告日： 2010年05月26日 分类号：C07D493/1

4、8,Company Logo,斑蝥素的药理作用及副作用,Company Logo,斑蝥素的药理作用及副作用,Tex,Company Logo,斑蝥素的药理作用及副作用,引发肾小球变性、肾小管出血、尿血、蛋白尿等。严重者可因急性肾功能衰竭而致死亡 。,头晕头痛,烦躁不安,视物不清, 口唇、四肢麻木, 或四肢强直性抽搐, 听力下降, 面瘫,或出现精神失常症状。,加工炮制斑螯后出现流泪、眼睑痉挛、高度水肿、球结膜充血、视物模糊等症状 。,口腔糜烂、牙眼出血、上腹烧灼样疼痛或剧痛、呕吐咖啡样液体、黑便等, 其中上消化道出血症状较常见。,Company Logo,斑螯素的临床应用及衍生物,治疗病毒性疾病,治疗癌症如 原发性肝癌、 胆囊癌、卵 巢癌等,治疗病毒性 感染性疾病 乙型肝炎、 尖锐湿疹。,斑蝥酸钠注 射液、复方 斑蝥胶囊、 爱迪注射液 等。,临床应用,Company Logo,斑螯素的临床应用及衍生物,构效关系,蛋白磷酸酯酶1(PP1)、蛋白磷酸酯2a(PP2A)、蛋白磷酸酯2b(PP2B),Company Logo,斑螯素的临床应用及衍生物,去甲斑螯素及其衍生物的合成较容易，可以修饰的位点也较多，并且不同位点的衍生物有同不的抗肿瘤活性及选择性，但比较成功的改造主要集中在对五元酸酐环的结构优化。总之，对斑螯素衍