肾上腺素受体阻滞药ppt课件.ppt

1、1,Chapter 11,肾上腺素受体阻断药,Adrenoceptor blocking drugs,2,Teaching goals,1、简述酚妥拉明的作用、用途、 不良反应。 2、简述普萘洛尔的作用、用途、 禁忌症。 3、解释：内在拟交感活性。,3,【 Classification 】,Adrenoceptor blocking drugs, According to the selectivity to the receptors,1) -adrenoceptor blocking drugs,2) -adrenoceptor blocking drugs,3) 、-adrenocept

2、or drugs,4, 1 肾上腺素受体阻断药 - adrenoceptor blocking drugs,短效类 ( short-acting ),非选择性nonselective,选择性selective,(-) 1-R: 哌唑嗪 prazosin,长效类 ( long-acting ),酚妥拉明 phentolamine,酚苄明 phenoxybenzamine,(-) 2-R: 育亨宾 yohimbine,5,酚妥拉明 phentolamine,可使 R激动剂量效曲线 平行右移，最大效应不变。,regitine 立其丁、瑞支亭,(-) 1、 2-R reversibly (可逆地),【

3、Actions Uses】,Competitive antagonist,1、心血管（cardiovascular system）,6,phentolamine,(-) -R,血管扩张,外周阻力,BP,外周血管痉挛性疾病,静滴NA外漏,抗休克,心衰 ( heart failure ),诊治嗜铬细胞瘤,心脏（+），心律失常,体位性低血压,减压反射,能 否 用 Adr 升 压 ？,(-) 2-R,NA,(+) 1-R,7,酚妥拉明,Adr,Adrenaline reversal (肾上腺素作用的翻转),Adr,8,1)（+）M-R（+）smooth muscle of gastrointestin

4、al tract.,2、others（其他）：,2)（+） histamine（组胺）receptors secretion of gastric acid (胃酸) ,(组胺样作用 胃酸分泌 诱发溃疡),(腹痛、腹泻),9,雷诺病又称“肢端动脉痉挛病”,发作时指端苍白，继而发紫，伴局部冷感、麻木、疼痛，数分钟后缓解，局部皮肤转为潮红伴有烧灼、刺痛感，然后恢复正常。 病情严重者，长期发作可致皮肤萎缩、增厚、溃疡，甚至指端坏死。,10,1.（-） -R 作用与酚妥拉明相似而弱； 2. 主要用于血管痉挛性疾病、 新生儿持续性肺动脉高压症。,妥拉唑啉（苄唑啉） Tolazoline,酚苄明 phen

5、oxybenzamine,1. 可使 -R激动剂量效曲线右移，Emax。,Competitive antagonist,2. Its clinical uses are similar to phentolamine.,指出生后肺血管阻力持续性增高，肺动脉压超过体循环动脉压，使由胎儿型循环过渡至正常“成人”型循环发生障碍，引起的心房及(或)动脉导管水平血液的右向左分流，临床出现严重低氧血症等症状。多见于足月儿或过期产儿。,11,【Classification】,nonselective：,selective：,普萘 洛尔 propranolol,阿替洛尔atenolol 美多洛尔metopro

6、lol,（-） 1、 2 - R,（-） 1-R, 2 -adrenoceptor blocking drugs,12,propranolol (普萘洛尔、心得安),【Pharmacological action】,1、 (-) - R,1）cardiovascular system,(-) 1- R,heart (-),force, HR, conduction,CO, oxygen consumption 耗氧量 ,13,（-） 2- R constrict the blood vessel of skeletal muscle and coronary artery decrease t

7、he blood flow 冠脉和骨骼肌血管收缩，血流减少。,2） bronchia,（-） 2- R bronchoconstriction（支气管收缩 ） particularly in patients with asthma （哮喘）,3）renin,（-） 1 - R release of renin BP ,14,2、,Intrinsic sympathomimetic activity, ISA,有些-R 阻断药与-R 结合后，除能阻断受体外，对-R 具有部分激动作用。,Some -adrenergic antagonists, after combining with and

8、blocking -receptors, may have partial agonistic action.,具ISA的药， -R阻断作用弱于无ISA药。,内在拟交感活性,普萘洛尔无此作用。,15,3、Membrane stabilizing action（膜稳定作用）,Some -adrenergic antagonists have local anesthetic (麻醉) effects. They decrease the membrane ion channel permeability (通透性).,细胞膜对离子的通透性,4、other effects,1) antiplate

9、let aggregating (抗血小板聚集 ),2) Some -blockers may decrease intraocular pressure (眼内压) .,16,1、tachycardiac arrhythmia（心律失常） 2、angina pectoris（心绞痛） 3、hypertension（高血压 ） 4、others：hyperthyroidism（甲亢） 偏头痛等,【 Clinical uses 】,17,【 Contraindication 】禁忌症,【 Adverse reactions 】,1. Inhibition of cardiac function

10、2. Inducement or exacerbation of asthma 诱发加重哮喘 3. Withdrawal (rebound) action 反跳现象,Severe heart failure（严重心衰） sinus bradycardia (窦性心动过缓 ) serious atria-ventricular blockade 重度房室传导阻滞 bronchial asthma （支气管哮喘）,18, 3 、-adrenoceptor blocker,Labetalol 拉贝洛尔,1. (-) -R (-) -R Clinical use:,(1) hypertension 高血压,hypertension crisis (高血压危象) iv,(2) angina pectoris (心绞痛 ),19,20,拟胆碱药,M-R 激动药,抗ChE药,pilocarpine,neostigm