伏格列波糖VS阿卡波糖

1、.,伏格列波糖 VS 阿卡波糖,天津武田制药有限公司 仅限内部使用,.,目录,说明书 适应症,疗效,化学结构及作用机制,1,2,3,4,指南推荐,.,-糖苷酶抑制剂的发展历程,RODNEY H. TAYLOR.Proceedings of the Nutrition Society (1991) 50, 399-408 J Med Chem(1987)29,1038-1046 醫藥品（日本標準商品分類番号:873969）.2012年2月改訂第5版,20世纪30s,.,阿卡波糖同时抑制淀粉酶和糖苷酶,RODNEY H. TAYLOR.Proceedings of the Nutrition So

2、ciety (1991) 50, 399-408 Glucobay IF in Japan .2001 The Japan Chemical Journal Forum and John Wiley (2):CD003639.,对30项阿卡波糖的试验进行系统分析,25mg tid 50mg tid 100mg tid 200mg tid 300mg tid,-0.5,-0.9,-0.8,-0.8,-0.8,相对应的副反应 OR值（vs 安慰剂） 1.6 2.9 4.1 7.0 8.3,HbA1c降低（%）,.,伏格列波糖强效抑制单糖产生的最终环节有效抑制单糖吸收,http:/en.wikipe

3、/wiki/Acid_%CE%B1-glucosidase /wiki/Alpha-Amylase,为葡萄糖,G,多糖,寡糖,双糖,-糖苷酶,寡糖,寡糖或双糖,经-糖苷酶多次作用直至全部水解为葡萄糖,G,G,G,G,G,G,G,G,G,G,G,多糖,-淀粉酶,寡糖,麦芽糖,-淀粉酶只在底物淀粉水平起一次作用且不会产生葡萄糖,-糖苷酶作用在单糖产生的各个环节,.,目录,说明书 适应症,疗效,化学结构及作用机制,1,2,3,4,指南推荐,.,拜唐苹,拜唐苹,伏格列波糖,伏格列波糖,2周,3周,4周,：测定血糖日间变化,拜唐苹（300mg/日

4、）,伏格列波糖（0.6mg/日）,伏格列波糖（0.6mg/日）,拜唐苹（300mg/日）,交叉试验证实：伏格列波糖(0.2mg) 与阿卡波糖(100mg)疗效一致,阿部隆三(太田西内病院糖尿病).第41回日本糖尿病学会、98.5和歌山,以前治疗（Diet/SU）,试验设计：对于使用饮食控制和磺脲类治疗血糖控制不理想的25例患者使用伏格列波糖或阿卡波糖进行交叉试验,人群基线特征,.,阿卡波糖治疗1周后 倍欣,早餐前,2hr后,午餐前,晚餐前,2hr后,2hr后,就寝时,*p0.05 2W vs 3W,2W,3W,4W,阿卡波糖,伏格列波糖,服用前,（n=13）,*,*,交叉试验证实：伏格列波糖(

5、0.2mg) 与阿卡波糖(100mg)疗效一致,使用阿卡波糖后餐后血糖较使用前明显降低，而换用倍欣后血糖仍然维持低水平，与应用阿卡波糖时无明显差异,阿部隆三(太田西内病院糖尿病).第41回日本糖尿病学会、98.5和歌山,血糖水平,(mmol/L),12,10,8,6,4,.,倍欣治疗1周后 阿卡波糖,使用倍欣的患者餐后血糖较使用前明显降低，而换用阿卡波糖后血糖仍然维持低水平，并无进一步下降,交叉试验证实：伏格列波糖(0.2mg) 与阿卡波糖(100mg)疗效一致,阿部隆三(太田西内病院糖尿病).第41回日本糖尿病学会、98.5和歌山,12,10,8,6,4,(mmol/L),.,11例2型糖尿

6、病患者，服用阿卡波糖300mg/日12周以上，变更为倍欣0.6mg/日前后12周，其它处方并无变更（全部为与磺脲类药合用病例）。以此11病例为对象，研究长达20周的HbA1C的变化。,（%）,转换试验证实：伏格列波糖(0.2mg)的降糖效果与阿卡波糖(100mg)一致,Yazawa Katsuya. et al.Hospital Medicine.2000; 26(87).,.,头对头研究证实：伏格列波糖(0.3mg) vs.阿卡波糖(100mg)起效更快、更强,谷沢克弥(県立岐阜病院薬剤部).県立岐阜病院年報(20002),55-61,* p0.01； * p0.05 vs 0周， # p0

7、.05(组间比较),阿卡波糖在服用后的第12周开始对HbA1c有统计学意义，而倍欣在服用后第8周时即出现了显著改变，P值具有更显著性差异,#,.,目录,说明书 适应症,疗效,化学结构及作用机制,1,2,3,4,指南推荐,.,经粪便排泄,大部分口服降糖药会经肾脏排泄,.,伏格列波糖：完全不吸收入血,1.来自倍欣说明书（中国） 2. 来自拜唐苹说明书（中国）,1,2,.,伏格列波糖：肾脏安全性更好,*分别摘自产品说明书,严重肾功能不全（肾功能衰竭）为CCR肌酐清除率20ml/min （人卫内科学第7版中国CRF分期）,.,更好的-GI：区别源于根本,分子稳定性,更强抑制-糖苷酶 有效降低餐后血糖,

8、对-淀粉酶抑制甚微 胃肠道副作用更小,不分解不代谢，不吸收入血 安全性更好,倍欣： 历经11年结构优化,.,目录,说明书 适应症,疗效,化学结构及作用机制,1,2,3,4,指南推荐,.,-糖苷酶抑制剂被多个指南推荐为一线用药,CDS,AACE/ACE,IDF,一线,一线备选,二线,二线备选,三线,三线备选,2010,2009/2013 HbA1c 6.5-7.5% 单药首选之一,2010,2007 非超重患者中 首选之一,2012,2012,*ADA-EASD指南中无对糖苷酶抑制剂的推荐,2009/2013,2012,1.中华医学会糖尿病学分会.中华医学杂志.2008;88(18):1227-45. 2.中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南2010年版. 3. HW. Rodbard, et al. ENDOCRINE PRACTICE.2009;15(6):540-549. 4. INTERNATIONAL DIABETES FEDERATION.Global Guideline for Type 2 Diabetes2012.,201