心脑血管药物介绍上篇.ppt

1、心脑血管药物介绍 上篇,心脑血管药物的分类,降血脂药 抗心律失常药 抗心绞痛药 抗高血压药 强心药,点击至末页,降血脂药,胆酸螯合剂 HMGCoA还原酶抑制剂 烟酸及其衍生物 贝特类 其他,胆酸螯合剂,降血脂机制： 阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。,胆酸螯合剂,树脂类,新霉素类 -谷固醇,活性炭,阴离子碱性树脂,临床常用,毒副作用大或疗效欠理想，已被淘汰,确切疗效与安全性尚待进一步证实,临床常用的阴离子碱性树脂,考来烯胺 (ChoIestyramine) 又名消胆胺 考来替泊 (CoIestipol) 又名降胆宁 地维烯胺 (Divistyramine

2、),HMGCoA还原酶抑制剂,降血脂机制： 抑制控制体内胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的活性而阻断或减少体内胆固醇合成，刺激低密度脂蛋白(LDL)受体增加，有效清除体内LDL。 * 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA-RI),临床常用药物 辛伐他汀(Simvastatin) 普伐他汀(Pravastatin) 氟伐他汀(Fluvastatin) 阿伐他汀(Atovastatin) 洛伐他汀(Lovastatin),HMGCoA还原酶抑制剂,HMGCoA还原酶抑制剂,烟酸及其衍生物,降血脂机制 烟酸(Nicotinic Acid，又名Niacin)属B族维生素。当用量超过作为维

3、生素作用的剂量时，可有明显的调节血脂的作用。烟酸调节血脂的疗效及剂量与服药前的血脂水平有关，血脂水平异常较明显，服药剂量宜大，疗效也更明显。,烟酸及其衍生物,临床常用药物 烟酸，0.5g/ 次，4 次/ d ，渐增至12g/ 次，3次/ d ，最大剂量不宜超过9g/d。 烟酸肌醇酯，0.20.6g/ 次，3次/ d 烟酸维E 酯，0.10.2g/ 次，3次/d 阿昔莫司，0.2g/ 次，3 次/ d,贝特类,降血脂机制 通过激活过氧化酶体增殖物激活型受体(PPAR)增加脂蛋白酶和载脂蛋白血中浓度和升高HDL-C血浆水平，促进富含TG的乳糜微粒(CM)和VLDL的分解，并可抑制肝脏合成VLDL，

4、从而降低TG的血浆水平。 减少HMG-CoA还原酶受体的合成而抑制HMG-CoA的作用，减少TC在肝脏中的合成，并可增加肝脏LDL受体的数量，加速LDL的清除，继而降低血浆中TC及LDL水平。,贝特类,氯贝丁酯,胃肠刺激作用强、易复发及胆石症发病率高,临床淘汰,为增强疗效、减少不良反应,组成复方制剂 复方氯贝丁酯钙 脉康片 脉舒片 心脉康片,微粒化非诺贝特(Lipanthyl) 苯扎贝特(Bezafibrate) 吉非罗齐(Gemfibrozil) 利贝特(Lifibrate) 益多脂(Duolip) 环丙贝特(西普洛贝特),其他降血脂药物,普罗布考(Probuco) 又名丙丁酚，有高度脂溶性

5、，能在脂肪组织中蓄积，停药后逐渐从脂肪组织中释出。随胆汁从粪便中排出。在动物与人体都证明有降TC及LDLC的作用，同时可使血清HDL-C水平降低，对TG无影响。其调节血脂的机制，至今未能阐明。 泛硫乙胺(Pantethine)又名潘特生，中度调节血脂能力。副作用少而轻，对肝肾功能未见有害作用。停药后1个月，仍保持明显的调节血脂的效果。,弹性酶(Elastase)由胰脏提取或由微生物发酵产生的一种易溶解的弹性蛋白酶。能阻止胆固醇的合成及促进胆固醇转化成胆酸，从而使血清TC水平下降。还有抗动脉粥样硬化及抗脂肪肝的作用。 Omega3脂肪酸海鱼油，含大量EPA及DHA。调节血脂的机制不十分明了。可能

6、抑制了肝内脂质及脂蛋白的合成，促进胆固醇从粪便中排出。正式作为药品用于临床的，有多烯康胶丸、脉乐康、鱼油烯康。,其他降血脂药物,抗心律失常药,根据浦肯野纤维离体实验所得的药物生理效应及作用机制，将 抗心律失常药分为四类。,钠通道阻滞药,肾上腺素受体阻断药,选择性延长复极过程药,钙拮抗药,A类 适度阻滞钠通道 B类 轻度阻滞钠通道 C类 明显阻滞钠通道,I 钠通道阻滞药,阻滞快钠通道，降低 0相上升速率(max) ，减慢心肌 传导，有效地终止钠通道依赖的折返。此类药物根据药物与 通道作用动力学和阻滞强度的不同分为、和类。,II肾上腺素受体阻断药,阻滞 肾上腺素能受体，降低交感神经效应，减轻由 受

7、体介导的心律失常。对病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所缩短，能降低缺血心肌的复极离散度，并能提高致颤阈值，由此降低冠心病的猝死率。,III 选择性延长复极过程药,钾通道阻滞剂，延长心肌细胞动作电位时程，延长复极时间， 延长有效不应期，有效地终止各种微折返，能有效地防颤、抗颤。,IV 钙拮抗药,钙通道阻滞剂 ,主要阻滞心肌细胞-。-介导的兴奋收缩偶联 ,减慢窦房结和房室结的传导 ,对早后除极和晚后除极电位及-参与的心律失常有治疗作用。,抗心绞痛药,硝酸酯类及亚硝酸酯类,肾上腺素受体阻断药,钙拮抗药,其他抗心绞痛药,扩张容量血管，降低前负荷，重新

8、分配冠状 动脉血流量。,明显降低心肌耗氧量，降低后负荷，缓解心绞痛。,减轻心脏负荷，降低耗氧量，保护心肌细胞 免受缺血的伤害。,降低心脏前、后负荷，降低心室壁肌张力， 降低心肌耗氧量，舒张冠状动脉，改善心内膜 下心肌的供血。,作用机制,硝酸酯类及亚硝酸酯类,硝酸酯类药物有：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯，其中硝酸甘油最常用，戊四硝酯及吸入用的亚硝酸异戊酯已少用。 均为硝酸多元酯结构，具有高脂溶性，它们结构中的O-NO2是发挥疗效的关键部分。,肾上腺素受体阻断药,能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减 少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化。,受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选 择性1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等 均可用于心绞痛 。,钙拮抗药,钙拮抗药对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛是为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛，但硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定的局限性，因其有能引起心率加快而增加心肌缺血的危险。 抗心绞痛常用的钙拮抗药有硝苯地平，维拉帕米，地尔硫卓，哌克昔林及普尼拉明。,其他抗心绞痛药物,吗多明（molsidomine）与硝酸甘油的作用