第九章丸剂.ppt

1、第九章 丸 剂,微丸,微丸,微丸,水丸,水丸,水丸,蜜丸,滴丸,第一节 概述,俗称丸药，指药材细粉或药材提取物加适宜的赋形剂制成的球形或类球形的剂型。,含义,特点,1.传统的丸剂作用迟缓,多用于慢性病的治疗 2.某些新型丸剂可用于急救 3.可缓和某些药物的毒副作用 4.可减缓某些药物成分的挥散 5.丸剂的缺点,分类,赋形剂,制法,分类,水 丸,1含义,水丸又称为水泛丸，是指药材细粉用水或水性液体为赋形剂泛制而成的丸剂。,2特点,（1）显效较蜜丸、糊丸、蜡丸快 （2）实际含药量高 （3）掩盖药物不良气味，防止挥发性成分损失， 或产生控释作用 （4）易服，不易吸潮 （5）设备简单 缺点,3赋形剂,

2、原辅料的准备,起模,成型,盖面,干燥,选丸,质量检查,包装,制备,（一）原辅料的准备药粉过6号筛。,（二）起模,制备基本母核（模子或母子）,注意： 1.起模用粉应粘性适宜 2.起模常用水做润湿剂,方法：,1.粉末直接起模法,（三）成型,2.湿粉制粒起模法,手工起模 机械起模,特点：丸模结实，但费工时。,改进,特点：丸模成型率高，丸模均匀，但模子较松,注意：每次加水、加粉量,（四）盖面,1.干粉盖面,2.清水盖面,3.清浆盖面,（五）干燥,一般80 含芳香挥发性成分，遇热易破坏，或含蟾酥的水丸干燥温度不宜超过60。,含水 量 9%,（六）选丸,以保证丸粒圆整、大小均匀、剂量准确。 包衣、质检、包

3、装,四、水丸举例,蜜丸,炼蜜,药材细粉+,1含义,蜜丸,（1）溶散释药缓慢，作用持久,（2）提高药物稳定性,（3）滋补作用强,（4）表面不硬化，可塑性较大,特点,蜜丸,炼制的目的： （1）除去杂质（2）破坏酶类（3）杀死微生物（4）降低水分，增加粘合力,蜜丸,蜂蜜的选择与炼制,炼蜜的规格：,嫩蜜105-115 ，含水量17-20%，密度1.35左右， 色泽无明显变化，稍有粘性。适合于较多油脂、粘液质等的药材。 中蜜116-118，含水量14-16%，密度1.37左右，浅黄色有光泽的均匀细气泡，手拈有粘性，分开无长白丝。适合粘性中等的药材。 老蜜119-122，含水量10%，密度1.40左右，红

4、棕色光泽大气泡，手捻甚粘，分有长白丝，可滴水成珠。适合药材粘性较差者，如矿物质、纤维质等。,冬季宜稍嫩蜜，夏季宜稍老蜜。,（一）物料的准备,药物过6号筛,赋形剂选择适宜炼制程度的蜂蜜,润滑剂使丸粒表面光滑,制备,塑制法,（二）制丸块（和药、合坨）,因素：,1.炼蜜程度 2.和药蜜温 3.用蜜量,热蜜和药粘性较小 温蜜和药,芳香挥发性药 粘性强遇热易软化,随意塑形而不开裂，手搓捏而不粘手，不粘附器壁,用蜜量：一般1：11：1.5,1.糖粘性较强的药粉蜜宜少，纤维质地疏松者宜多 2.夏季少，冬季多 3.手工多，机械少,（四）干燥（不超过15.0%）,（三）制丸条、分粒与搓圆,手工搓丸板 机械滚筒式

5、制丸机、中药自动制丸机,老蜜或中蜜偏老可不干燥 嫩蜜或嫩蜜偏嫩需干燥,四、水蜜丸,注意： 塑制法注意用蜜量： 泛制法注意： （1）起模需用水，以免粘连 （2）成型时，蜜水浓度由低到高再到低。 （3）及时干燥 低于12.0%。,水蜜丸的制法：泛制法,粘合剂为炼蜜纯净水（12.53.0） 蜜水 药材细粉水起模 母核 低浓度蜜水 制小丸粒 浓度稍高蜜水制较大丸粒泛丸 低浓度蜜水撞光光滑圆整丸粒。 蜜水制丸的规律是： 蜜水浓度低高低，交替使用泛丸,浓缩丸又称药膏丸、浸膏丸，是指药材或部分药材提取的清膏或浸膏，与处方中其余药材细粉或适宜的赋形剂制成的丸剂。,第四节 浓缩丸,一、浓缩丸的特点及分类,处方中

6、部分药材或细粉作吸收剂、赋形剂、大部分提取浸膏作粘合剂。 在蜜丸传统丸型上的工艺改进使之减少体积，节约辅料。,浓缩丸分类：,水丸型浓缩丸； 蜜丸型浓缩丸,二、药物处理原则,1处方中粉性药、贵重药材、量小、作用强烈、质地易碎的药材宜粉碎成细粉留用于起模、提取浸膏的吸收剂； 2质坚硬，粘性大，体积大，纤维多的药材宜提取制浸膏 3浸膏制成干粉宜采用低温、减压或喷雾干燥,三、浓缩丸的制法,1泛制法： 膏少粉多时：适量药粉水起模药粉、药物浸膏交替撒布泛丸成型筛选盖面干燥选丸包装 膏多粉少时：药物稠膏药粉混合干燥粉碎成细粉水或适宜浓度乙醇为润湿剂泛丸,2.塑制法： 水丸型塑制法：药物稠膏（粘合剂）药粉混和

7、和药制丸机制丸干燥撞光成丸 药物稠膏炼蜜药粉和药制丸机制丸干燥撞光成丸,第五节 糊丸和蜡丸,一、糊丸定义与特点,药物 （原料+辅料）,方法 （工艺）,什么样的制剂 （应用或者 物理状态）,糊丸的定义,糊丸系指药材细粉用米糊或面糊为粘合剂采用泛制或塑制的方法制成的丸剂。,药材细粉,丸剂,米糊或面糊 为粘合剂,特点,糊丸干燥后质较坚硬，在胃内崩解迟缓，可使药物缓缓释放，延长药效，减少药物对胃肠道的刺激。故一般含有毒性或刺激性较强的药物处方，多制成糊丸。一般含毒剧药或刺激性药物的处方以及需延缓药效的处方，可制成糊丸。,（一）糊粉种类与糊的制法,1、糊粉的种类 糊粉最常用的是糯米糊和面糊、黍米粉、神曲

8、粉等。 2、制糊的方法 将糊粉加入适量的清水或特定的酒、醋或姜汁，混合均匀，适当加热使淀粉糊化呈现粘性。其制法有 调糊法； 煮糊法； 蒸糊法。,（二）糊丸的制法,1、塑制法 保持丸块的润湿性 糊粉的用量应恰当 药粉：糊粉3：1 2、泛制法 需选用粘度适中的药粉和水起模 制成的糊中有块状物应过滤除去 控制糊粉的用量以稀糊泛丸,（三）糊丸的干燥,糊丸制成后须置通风干燥处阴干或低温烘干，切忌高温烘烤和暴晒。,二、蜡丸,(一)蜡丸的定义和特点药物细粉以蜂蜡为粘合剂采用塑制法制成的球形丸剂 含毒性或刺激性强的药物，制成蜡丸后可减轻毒性和刺激性 可制成肠道释放的药物 蜡在体内不吸收，100原形排出体外，作

9、为不溶性骨架控制药物缓慢释放,（二）蜡丸的制备,1、蜂蜡的要求和精制处理 纯蜂蜡为蜡丸的常用辅料，又称黄蜡。石蜡及虫白蜡皆不能用。其主成分为软脂酸蜂蜡，不溶于水 。市售蜂蜡入药前常采用漂蜡、煮蜡等方法除去杂质 。 漂蜡 煮蜡,（二）蜡丸的制备,1、蜡丸的制法 采用塑制法制备。 注意的要点： 操作过程要控制温度。60黄蜡：药用规格，凝固点60,温度高呈液状不能成丸 控制蜂蜡的用量。 药粉：蜂蜡1：1,（三）蜡丸的干燥,蜡丸制成后须置通风干燥处阴干或低温烘干，切忌高温烘烤和暴晒。以防丸粒变形。,练习题：,1、下列适于制备蜡丸的药物有（） A滋补性药物B芳香性药物C解表性药物 D刺激性药物E毒性药物

10、 2、糊丸的干燥条件（） A60B80C 阴干通风 D暴晒 3、糊丸的制备方法有（） A 泛制法B塑制法C 阴干通风 D暴晒,掌握滴丸剂制备的基本原理,目的,掌握滴丸剂制备的常用方法,熟悉滴丸机的使用方法,熟悉滴丸的制备过程,第八节 滴 丸,一、定义 1.是用滴制法制成的丸剂。系指固体或液体药物与基质混匀加热熔化后，滴入不相混溶的冷却液中，收缩冷凝成丸的一种速效剂型。实际是将固体分散体制成滴丸。 与胶丸比较：同：滴制法；不同：滴丸为单滴头，丸粒内外均匀一致；胶丸为双滴头，内为药物，外为胶囊。,特点,（1）疗效迅速，生物利用度高,（2）无粉尘利于劳动保护；设备简单，生产工序少，周期短；效率高，成

11、本相对低,（3）液体药物固体化，便于服用和运输,（4）用药部位多，有长效作用,（一）滴丸常用基质的要求与选用 滴丸中主药以外的附加剂通称为基质。应具备以下条件 1 与主药不发生任何化学反应，不影响主药的疗效与检测。 2 熔点低或加一定量热水(60100)溶化成液体，骤冷后在室温保持固体状态，与主药混合后仍能保持之。 3 对人体无害,二、滴丸的制备,2.室温为固体，熔点较低或加入一定量热水能溶化成液体，遇骤冷又冷凝为固体。,1.化学惰性,3.无毒,滴丸基质的要求与选用,1.安全无害，不溶解主药与基质，不发生化学反应,2.密度适宜,要求：,滴丸冷凝液的要求与选用,滴丸剂的基质和冷凝液,（一）药物在

12、基质中分散状态,滴丸制备的理论探讨,1固体药物 （1）形成固体溶液：固体的溶质（药物）呈分子或胶体分散 溶解于固体溶剂（基质） （2）形成微晶：某些难溶性药物与不溶性基质高温熔融、骤冷处理，基质粘滞度迅速增大，药物来不及集聚成晶体，只能以胶态或微细状的晶体析出，使难溶性药物大大增加了表面积,（3）形成亚稳定晶型： 通过熔融、骤冷处理，稳定晶型药物转变成亚稳定结晶或无定形粉末，因而使药物溶解度增大。,2液体药物 （1）形成固态凝胶：油类液体药物与固体基质熔融，滴入不溶 的冷却剂中形成固体滴丸。（2）形成固态乳剂：熔融基质中加入不溶的液体药物和界面活性剂 ，使之形成乳剂，外相是基质，内相是液体药物

13、（3）由基质吸收：PEG6000可容纳510的药液,（二）丸重,1.滴管口半径,2.温度,3.滴出口与冷却液的距离,（三）成丸,（四）圆整度,1.液滴在冷却液中移动的速度,2.液滴大小,3.冷却剂性质,4.冷却温度宜梯度冷却,溶解、混悬 或乳化（保温）,熔融混合物,滴制,冷凝,洗涤,干燥,药物,基质,制备,药物基质 80100 熔融 （或混悬或乳化） 加料滴瓶（恒温约80） 保持滴速 （滴头保持45 ) 滴入冷却柱 （ 1015） 凝固收缩成丸 收集丸粒 洗去冷却剂、干燥、滴丸成品,滴丸机组成： 恒温、带活塞可控滴头的贮液瓶 带制冷箱的冷却柱 冷却剂,三、滴丸质量要求 1、外观 2、重量差异

14、3、溶散时限 4、其它：鉴别、含量测定、卫生学等,练习题1.处方：熟地100g 阿胶100g 鲜芦根1000g 半夏100g 三七500g 人参50g 白芍1000g 生地1000g 黄芪1000g 制水泛丸，您如何处理药材？写出您设计的制备工艺.,2炼蜜的规格、判定标准及使用的范围,第七节 丸剂的包衣,包衣的目的,包衣的种类,包衣方法,包衣：在丸的表面上包一层与外界隔离的物料的操作 一、丸剂包衣的目的： 1掩盖气味，使丸面美观 2防止药物氧化、变质、挥发 3防潮、防虫 4如包处方中部分药物料可起速释作用 5包肠溶衣可在肠道溶散吸收,二、丸剂包衣的种类,（一）药物衣：朱砂衣，甘草衣，黄柏衣，青黛衣等 （二）保护衣：糖衣，薄膜衣 （三）肠溶衣：虫胶，CAP,包衣方法,一、外观,二、水分,大、小蜜丸，浓缩蜜丸 含水量15.0%,水蜜丸，浓缩水蜜丸 含水量12.0%,水丸、糊丸、浓缩水丸 含水量9.0%,第七节丸剂的质量检查,三、重量差异,水蜜丸、小蜜丸、水丸 1h溶散,五、溶散时限,浓缩丸、糊丸 2h溶散,滴丸 30min (普通) 60min(包衣),四、装量差异,大蜜丸,应在规定时间内全部通过筛网。如有细小颗粒状物未通过筛网，但已软化无硬心者可作合格论。,丸剂的包装与贮藏,一、小丸：瓶装，密封好 二、大蜜丸：蜡壳包装，有很好的密封性 三、现代：Lsp-9230