滴丸的制备及检测2016.06.ppt

1、滴丸的制备及检测,吉林大学动物科学学院,1、目的要求 2、实验原理 3、试剂与器材 4、实验步骤 5 、实验结果与讨论 6、注意事项 7、思考题,一、目的要求,1.掌握熔融法制备氯霉素滴丸的方法。 2.掌握滴丸机的操作方法。,二、实验原理,滴丸系指固体或液体药物与载体加热熔化混匀后，滴入 不相混溶的冷凝液中。熔融物由于表面张力作用收缩冷凝而 成球状的一种固体分散体。 特点：1.药物制成滴丸后，可增加药物的溶解度与溶出速 度，起速效作用； 2.可提高生物利用度； 3.降低剂量，减少毒副作用； 4.液态药物可制成固体制剂，便于应用； 5.具有缓释作用。 制备方法：1.熔融法 2.溶剂熔融法 注意：

2、对热易敏感的药物不宜制成滴丸。,常用的载体： (1)水溶性：聚乙二醇(PEG) 类，以PEG4000或6000 为宜。它们的熔点低(55-60)，毒性 较低，化学性质稳定(在100以上才 分解)。能与多数药物配伍，具有良好 的水溶性，亦能溶于多种有机溶剂， 能使难溶性药物以分子状态分散于载 体中。在溶剂蒸发过程中，粘度逐渐 增大，可阻止药物分子聚集。 (2)非水溶性：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等，可使 药物缓慢释放，也可用于水溶性载体 中以调节熔点。,以微溶于水的氯霉素为模型物，PEG6000为载体，采用熔融法制成滴丸。氯霉素的熔点为149153，约在85能与熔点为5568的PEG6000形成低共

3、熔物，提高氯霉素的溶解度而增加疗效。,三、试剂与器材,1试剂：PEG6000、二甲基硅油、氯霉素2器材：恒温水浴锅、滴丸试验机、 电子天平、烧杯、玻璃棒、称量纸等,四、实验步骤与结果,氯霉素滴丸的制备： 1. 处方 氯霉素 4g PEG6000 12g 制成滴丸,2.操作 （1）按处方称取12g PEG6000于烧杯中，在水浴上加热熔化，加入氯毒素4g，搅拌使溶解，80保温，置滴丸机的贮液筒内，控制滴速，滴入二甲基硅油冷凝液内，收集滴丸，沥净，用滤纸搽去丸上二甲基硅油，放置自然干燥，即得。,(2)滴丸的制备：将上述除尽气泡的氯霉素 PEG6000混匀熔融液转入滴丸机的贮液筒 内，在保温8085

4、的条件下，控制滴速 ，一滴滴地滴入冷凝液中，待冷凝完全， 倾去冷凝液，收集滴丸，沥净和用滤纸除 去丸上的冷凝液，放置硅胶干燥器中(或自 然干燥)，24h后，称重，计算收得率。,3质量检查 (1)外观：应呈球状，大小均匀，色泽一致。 (2)重量差异：取滴丸20丸，精密称定总重量，求 得平均丸重后，再分别精密称定各丸重量。每 丸重量与平均丸重相比较，超出重量差异限度 的滴丸不得多于2丸，并不得有一丸超出限度一 倍。 重量差异限度应符合中国药典2000年版二 部附录11页规定： 平均重量 重量差异限度（） 0.030g以下或0.030g 15 0.030g以上0.30g 10 0.30g以上 7.5,五、实验结果与讨论 1.描述滴丸的外观形状与重量。 2.记录滴丸的含量、重量差异限度(或含量均匀度)的数据与结果，计算滴丸的收得率。,六、注意事项,(1)熔融液内的聚乙二醇与气泡必须除尽，才能使滴丸呈高度分散状态且外形光滑。 (2)保温油浴用来控制贮液筒内熔融液的粘度，应以 能顺利滴出为度，滴速可用阀门控制。 (3)冷凝液的高度、滴口离冷凝液的距离以及冰浴的 温度均可影响滴丸的外形、粘连程度以及拖尾等， 应以圆整为度。 (4)制备氯霉素滴丸滴制时药液温度不得低于80， 否则在滴口易凝固不易滴下。 (5)冷凝液的温度在-2-3为好，高于0时，滴液 来不及完全凝固而粘连在一