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文档简介
1、.【别名】氟优、 5-氟尿嘧啶【英文名】 fluorouracil , 5-fluorouracil,fluracil, fluoroplex,efudex,adrucil , kecimetom , timazin , flopholin,5-fu 【结构式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。在体内先转变为5-氟 -2-脱氧尿嘧啶核苷酸(fudrp),抑制脱氧胸苷酸合成酶(tmps) ,阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸,干扰dna的合成,导致细胞损伤和死亡。在醛氢叶酸(cf) 存在下效果更强,因为fudrp 及 fh 4 与 tmps 可形成三联复合物,使药物的活性代谢物与酶结合更紧,故
2、用5-fu 时加 cf 则效果更好,尤其使用于大肠癌疗效可提高。本品为细胞周期特异性药物,对增殖细胞各期均有杀伤作用,对 s 期最敏感,并对 g1/s 边界有延缓作用。口服吸收不完全,且药物易在肝代谢灭活,静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。【功能主治】 对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。【用法用量】静注:每次0.25 0.5g,每日或隔日l 次,总量5 10g 为一个疗程,间隔1 2 个月后再进行第 2 疗程。静滴:每次0.5 1g 或 l0 2omg/kg ,
3、加入5%葡萄糖注射液500 1000ml 中缓慢滴入,每日或隔日l 次,总量8 15g。用于胰腺炎和前列腺增生症,每日0.25 0.5g,3 8 日为一个疗程。动脉灌注:每日0.25 0.5g,溶于 5%葡萄糖注射液100 250ml 中注入,总量5 10g。瘤内注射 :用于宫颈癌,每次0.250.5g。腔内注射 :每次 0.75 1.0g,5 7 日 1 次。口服 :每次 0.10.2g,每日 3 次,总量10 15g。肛门用药 :用于直肠癌,栓剂,10%2g。局部涂敷 :用于皮肤癌或癌性溃疡,可用5% 10%的软膏 ;用于皮肤疣症可用0.5% 2.5% 软膏,适量,局部涂敷。【不良反应】1
4、.恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻,周围血白细胞减少常见 (大多在疗程开始后 2-3 周内达最低点,约在 3-4 周内恢复正常 ),血小板减少罕见, 极少见咳嗽、 气急或小脑共济失调等, 脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见。2.静脉推注或滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。3.长期动脉插管投给氟尿嘧啶,可引起动脉栓塞或血栓形成、局部感染、 脓肿形成或栓塞性静脉炎等。4.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图变化。【注意事项】孕妇、白细胞减少者或不久前做过放疗的病人慎用; 需定期检查血象;应严格掌握用药剂量,以免中毒。【相互作用】与顺铂、 cf 合用有协同作用;在 mtx 后用也有协同作用,但应先给mtx,4 24 小时后再给予5-fu ,否则会减效 ;除有意识地单用本品小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。【制剂规格】注射液: o.125g/5ml,0.25g/5ml,0.5g/20ml ;片剂或胶囊剂:50mg;
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