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文档简介
1、,低子量肝素的临床应用,内容概述,低分子肝素 概述 药理作用 药代动力学 与普通肝素的比较,低分子量肝素产品概述,低分子量肝素(LMWH) 制备方法:普通肝素解聚精制而成 化学结构:硫酸氨基葡聚糖盐 上市时间:1985年法国,1987年美国 中国上市:1995年 分类:低分子量肝素钙/钠 剂型:水针/粉针,4,凝血机理,II(凝血酶原),2020/10/14,低分子肝素药理作用,与抗凝血酶(AT -)结合,激活其活性,起到抗凝抗栓的效果。 明显的抑制a、较低的抑制a,具有快速和持续的抗血栓形成作用。 并能改善血流动力学状况。 对血液凝固性和血小板功能无明显影响。,低分子肝素药代动力学,生物利用
2、度:皮下注射98% 最大抗Xa作用:皮下注射3 h,持续18h 半衰期:皮下注射4h,静脉注射2h 代谢途径:肝脏内代谢、肾脏排泄 不能通过胎盘屏障,7,低分子量肝素与肝素作用异同,作用机制方面:,8,低分子量肝素与肝素作用异同,肝素抗Xa因子和抗IIa因子活性随着分子量的变化而改变,对Xa、 a作用:,9,低分子量肝素与肝素作用异同,分子量(道尔顿),|,|,|,|,/ /,/ /,普通肝素(12000-15000D),5000,10000,15000,30000,分子量分布:,10,低分子量肝素与肝素作用异同,半衰期方面:,11,低分子量肝素与肝素作用异同,|,注射前,注射后,对血小板影响
3、:,12,低分子量肝素与肝素作用异同,APTT的延长(秒),(小时),对APTT的影响:,低分子量肝素与肝素作用异同,更安全减少了出血、血小板减少等不良反应发生的可能性。 更经济无须常规监测,节省患者的监测和诊治费用。 更方便皮下注射,1-2次/日,14,动脉粥样硬化血栓病,Murray et al. Lancet 1997;349:1269-1276.,世界上首位死亡原因:,动脉粥样硬化血栓病,ACS, 急性冠脉综合征; TIA, 一过性脑缺血发作,ACS,形成过程:,低分子肝素的临床应用范围,预防和治疗血栓栓塞性疾病的首选药物 血液透析时做为体外循环抗凝剂 治疗急性冠状动脉综合症 预防和治
4、疗深部静脉血栓/肺栓塞 治疗缺血性脑血管病 弥散性血管内凝血(DIC) 肾病综合征 各种原因引起的高凝状态等,不良反应,可能引起不同部位的出血 偶有可逆性的血小板减少症 偶有注射部位小血肿 一过性转氨酶升高,禁忌症,已知对低分子肝素或肝素过敏 有低分子肝素引起的血小板减少症病史 已有出血的器质性病变 严重的凝血系统疾病,DIC除外 急性细菌性心内膜炎 脑血管出血性意外,注意事项,下列情况应谨慎使用: 不能用于肌肉注射 出现过量情况时,可用盐酸/硫酸鱼精蛋白中和本品。1单位盐酸鱼精蛋白中和本品1.64抗a因子国际单位,即0.6 ml鱼精蛋白(625抗肝素单位)中和本品0.1 ml(1000IU)。,20,结
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