抗微生物药青霉素、红霉素.ppt

1、,抗微生物药物 （Antibiotics）,抗微生物药：一类能抑制或杀灭病原微生物用于防治感染性疾病的药物。,化学治疗药物：用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤的药物称为（简称化疗）。,化疗指数：CI= LD50/ED50 是评价化学治疗药有效性与安全性的指标,1.化疗药物的概念是 A治疗各种疾病的化学药物 B. 治疗恶性肿瘤的化学药物 C. 防治细菌感染、寄生虫和恶性肿瘤的化学药物 D. 防治病原微生物引起感染的化学药物 E. 人工合成的化学药物 2.化疗指数指 A.ED50/LD50 B.ED90/LD10 C.LD90/ED10 D.LD50/ED50 E.LD5/ED95 7.化疗药

2、物的LD50/ED50比值的意义为 A.比值越大，临床效果越好 B.比值越小，临床效果越好 C.反映抗菌活性大小 D.反映药物毒性大小 E.指数越大，说明药物毒性低而疗效高,药物-病原体-机体三者之间的关系,抗菌作用,耐药性,防治作用与不良反应,体内过程,抗病能力,致病作用,化疗药物,病原体,机 体,3.下列有关药物、集体、病原体三者之间关系的叙述，错误的是 A.药物对机体有防治作用和不良反应 B.机体对病原体有抵抗能力 C.机体对药物有耐药性 D.药物对病原体有抑制或杀菌作用 E.机体对药物有处置过程 P11 耐药性 病原体对药物的敏感性降低，药物的抗菌作用减弱 5.细菌对青霉素产生耐药性的

3、机制之一是 A.产生纯化酶 B.核糖体靶位结构改变 C.RNA多聚酶改变 D.改变代谢途径 E.产生-内酰胺酶 （水解青霉素）,一、常用术语,抗生素:指某些微生物（如放线菌、真菌、细菌） 在代谢过程中产生的具,有抑制或杀灭其他病原微生物的化学物质 包括天然抗生素和部分合成抗生素 抗菌谱是指抗菌药物的抗菌作用范围。 分为窄谱抗菌药和广谱抗菌药,二、抗菌作用机制,4.影响细菌细胞壁合成的抗生素是 A.头孢菌素类 B.氨基糖苷类 C.四环素类 D.大环内酯类 E.多肽类,四、抗菌药物的合理应用原则,1.严格按照适应症选药 (1)根据病原体对药物的敏感性选药。 (2)根据感染部位选药。 (3)根据用药

4、群体生理、病理特点选药。 2.抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当 3.抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥用 4.抗菌药的联合应用 目的：延缓耐药性形成；扩大抗菌谱；获得协同作用；减少不良反应。,第二节 抗生素,一、-内酰胺类,二、大环内酯类,三、氨基糖苷类,四、四环素类与氯霉素,五、其他它抗生素,一、-内酰胺类,青霉素类,头孢菌素类,其他-内酰胺类,抗菌原理：干扰细胞壁合成 该类抗生素临床使用时抗菌活性强、抗菌范围广、毒性低、疗效高、适应症广，且品种多,（一）青霉素类,青霉素G 抗菌谱 G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆

5、菌 厌氧杆菌 G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体 梅毒、回归热、钩端螺旋体 耐药性 一般不易产生耐药性， 但抗药金葡菌易产生青霉素酶，裂解-内酰胺环。,天然青霉素,对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱。,3青霉素G属杀菌剂是因为 A影响细菌蛋白质合成 B抑制细菌细胞壁粘肽合成 C抑制核酸合成 D影响细菌叶酸合成 E影响细胞膜的通透性 4对青霉素G易产生耐药性的细菌是 A溶血性链球菌 B肺炎球菌 C金葡萄 D白喉杆菌 E淋球菌 6细菌对青霉素产生耐药的机制之一是 A产生纯化酶 B核糖体靶位结果改变 CRNA多聚酶改变 D产生-内酰胺酶 E改变代谢途径 5青霉素G对下列哪种病原体无效 A脑膜炎

6、奈瑟菌 B螺旋体 C白喉杆菌 D炭疽杆菌 E流感嗜血杆菌,青霉素G临床应用,1.G+球菌感染 首选青霉素! 如化脓性链球菌感染所致的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、心内膜炎、产褥热、猩红热等 2.G-球菌感染 如淋病奈瑟菌引起的淋病，脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎。 3.G+杆菌感染 如白喉、破伤风、气性坏疽等，因青霉素对这些细菌产生的外毒素无作用，故应及时合用相应的抗毒素。 4.螺旋体感染 如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。 5.放线菌感染,白喉是由白喉棒状杆菌引起的急性呼吸道传染病 临床特征为发热和恶心呕吐头痛，全身症状轻微，扁桃体稍红肿，其上有点状或小片状假膜，咽喉鼻等处灰白粗厚的假膜形成及

7、外毒素引起的心肌、神经及其他脏器的损害,白喉外毒素,治疗方法： 青霉素+白喉抗毒素,50王某，突发寒战、咳嗽及血痰，诊断为大叶性肺炎，应首先下列何种抗菌药治疗 p203-38 A链霉素 B红霉素 C四环素 D氯霉素 E青霉素G 54夏某，近几天出现咽痛伴中等程度发热、食欲不振、乏力、全身不适等症状，咽部充血，扁桃体肿大，上有假膜，细菌性检查发现白喉杆菌，诊断为普通型咽白喉，最好选用下列哪种治疗方案 A红霉素+白喉抗毒素 B庆大霉素+白喉抗毒素 C土霉素+白喉抗毒素 DSMZ+TMP E青霉素+白喉抗毒素 55曹某，半月前曾患急性扁桃体炎，现突发发热、伴多汗、疲乏、厌食及心前区不适等症状，诊断为

8、风湿性心脏病，常选用下列何种抗生素控制链球菌感染 A青霉素 B庆大霉素 C万古霉素 D抗敌素 E四环素,青霉素G-不良反应,1.过敏反应（最为常见10%） 一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等 过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。,预防过敏反应措施 (1) 询问病史（用药史、过敏史、家族史）。 (2)皮肤过敏试验-皮试： (3)注意:注射液应现配； (4)注射后观察2030分钟。 (5)准备抢救药物皮下肌注肾上腺素、激素、抗H1药,14青霉素所致速发型过敏反应首选 A肾上腺素 B糖皮质激素 C苯巴比妥 D苯海拉明 E多巴胺,青霉素

9、G-不良反应,2. 赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽病时，可有症状加剧的现象，表现为全身不适、寒颤、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生命。 3. 其他 (1)局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。 (2)水电解质紊乱 易引起高血钾症，甚至心律失常。 (3)青霉素脑病：快速静脉给药时，可引起头痛、肌肉震颤、惊厥、昏迷等类似癫痫发作。 12用青霉素治疗可引起郝氏反应的疾病是 A流行性脑脊髓膜炎 B破伤风 C大叶性肺炎 D梅毒 E草绿色链球菌心内膜炎,本类药抗菌机制、不良反应与青霉素相同，与青霉素有交叉过敏反应。,半合成青霉素,铜绿假单胞菌,经常引起术后伤口感染，也可引起褥疮、脓肿、化

10、脓性中耳炎等。烧伤后感染了铜绿色假单胞菌可造成死亡 . 伤寒是由伤寒杆菌引起的急性消化道传染病 典型病例以持续发热、神情淡漠、脾大、玫瑰疹和血白细胞减少等为特征， 主要并发症为肠出血和肠穿孔 副伤寒是由副伤寒甲、乙、丙三种沙门杆菌引起的急性传染病。 副伤寒临床表现与伤寒相似，但病情更轻、病程较短 。,结肠盲结肠内出血性肠炎,53刘某，突发咽痛、畏寒、高热，检查可见咽明显充血，扁桃体肿大、充血、表面有黄色状渗出物，血培养为金葡菌感染，诊断为急性细菌性扁桃体炎，药敏试验显示对青霉素耐药，最好选用下列何种抗菌药控制感染 A青霉素 B 苯唑西林 C氨苄西林 D羧苄西林 E四环素 52张某，女性，因肾病

11、综合征伴肾功能不全入院，近几日出现尿急、尿痛、尿频症状，诊断为铜绿假单胞菌所致尿路感染，应选用下列何药来控制尿路感染 A庆大霉素 BSMZ+TMP C抗敌素 D羧苄西林 E头孢氨苄,8青霉素类共同具有的特点是 表13-1 A耐酸口服有效 B耐-内酰胺酶 C主要作用于G+菌感染 D主要作用于G-菌感染 E可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应 13主要用于治疗伤寒、副伤寒的青霉素类药物是 A氨苄西林 B双氯西林 C羧苄西林 D苄星青霉素 E苄青霉素 15抗铜绿假单胞菌感染有效的药物是 A头孢氨苄 B青霉素G C阿莫西林 D 羧苄青霉素(羧苄西林) E头孢呋辛 p203,（二）头孢菌素类,不良反应：

12、过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。,头孢菌素类,与青霉素类相比 1.作用机制相同 2.对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3.抗菌谱广，抗菌作用强，临床用途广泛 4.过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（5 % 10%）,不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。,没有肝损害！,10 抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素 A头孢哌酮 B头孢他啶 p200 C头孢孟多 D头孢噻吩 E头孢氨苄 11下列哪项不是头孢菌素的不良反应 A过敏反应 B肾损害 C肝损害 D二重感染 E胃肠反应,二、大环内酯类,红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素,是一类具有1416碳大环内酯环相同化学结构的抗

13、菌药。,二、大环内酯类,1.主要作用于G+菌、某些厌氧菌及军团菌、弯曲菌、衣原体和支原体等 对铜绿假胞菌无效 2、本类药物之间有部分交叉耐药性 3、首选用于金葡菌感染和青霉素过敏者 【主要不良反应】局部刺激、肝损害（酯化红霉素） 耳毒性、过敏反应 【用药护理】用注射用水溶解，不能用生理盐水溶解！,红霉素,17不属于大环内酯类的药物是 A红霉素 B林可霉素 C乙酰螺旋霉素 D麦迪霉素 E克拉霉素 19红霉素对下列哪种细菌无效 A百日咳鲍特菌 B流感嗜血杆菌 C支原体 D铜绿假单胞菌 E白喉棒状杆菌 21下列何药不能用生理盐水溶解 A链霉素 B红霉素 C青霉素 D庆大霉素 E头孢呋辛,1.包括林可

14、霉素、克林霉素 2.特别是由金黄色葡萄球菌所引起的急慢性骨髓炎及关节感染 首选 不良发应：假膜性肠炎 是一种急性肠道炎症，因在小肠或结肠的坏死黏膜表面覆有一层假膜而得名,林可霉素类,18金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用 A阿莫西林 B红霉素 C头孢曲松 D林可霉素 E克林霉素 45林可霉素可能发生的严重不良反应是 A过敏性休克 B肾功能损害 C胆汁淤积性黄疸 D假膜性肠炎 E肝功能损害,氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基糖苷,27下列哪种药物不是氨基糖苷类抗生素 A螺旋霉素 B妥布霉素 C阿米卡星 D卡那霉素 E大观霉素,（一）氨基糖苷类抗生素的共性,消除：原形肾小球滤过排泄,在肾脏皮质中浓度

15、分布最高。 抗菌作用：抗菌谱较广， 对革兰阳阴性G-菌作用革兰阳性G+菌。 不良反应：主要有耳毒性、肾毒性、过敏反应、阻断神经肌肉接头。 26下列哪项不是氨基糖苷累共同的特点 A由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成 B水溶性好、性质稳定 C对革兰阳性菌具有高度抗菌活性 D对革兰阴性需氧杆菌具有高度抗菌活性 E碱性下抗菌活性增强,30氨基糖苷类药物在体内分布浓度较高的部位是 A细胞内液 B血液 C肾脏皮质 D脑脊液 E胆汁 33氨基糖苷类抗生素消除的主要途径 A以原形经肾小球滤过排出 B经肾小管分泌排出 C经肝微粒体酶氧化灭活 D经乙酰化灭活 E经胆汁排出,链霉素,第一个用于临床的氨基糖苷类抗生

16、素，亦是第一个抗结核药。 1. 抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 2. 耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性 3. 临床应用：（1）兔热病、鼠疫首选 （2）结核病：+ 其他抗结核药 （3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素 （4）布鲁菌病：+ 四环素 4. 不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主）亦有肾毒性， 毒性较大，现已少用,过敏性休克发生率最高！,29链霉素目前临床应用较少是由于 A口服不易吸收 B对肾毒性大 C抗菌作用较弱 D耐药菌株较多，毒性较大 E过敏反应发生率高 34过敏性休克发生率最高的氨基糖苷类药物是 A庆大霉素 B妥布霉素 C阿米卡星 D链霉素 E大观霉素,庆大霉素

17、,临床最常用的氨基糖苷类抗生素 1、对铜绿假单胞杆菌和金葡菌均有效！ ； 2、临床用于（1）一般G-杆菌感染首选 （2）绿脓杆菌感染：+ 羧苄 （3）心内膜炎 （4） 泌尿系手术前后预防感染， 口服用于肠道感染及术前准备 3、耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见,仅限于对青霉素、四环素耐药或对青霉素过敏的淋病治疗。 淋病(Gonorrhea)是淋病奈瑟菌引起的以泌尿生殖系统化脓性感染为主要表现的性传播疾病 。 尿痛、尿急、尿烧灼感等症状，尿道口红肿充血，挤压尿道旁腺，有脓性分泌物溢出。前庭腺脓肿子宫颈充血、水肿、触痛，常发现脓性白带增多,大观霉素 表13-5,四、四环素类和氯霉素,天然 :

18、 四环素（tetracycline） 4次/d 土霉素（terramycin） 4次/d 金霉素（aureomycin） 外用,半合成抗生素 : 多西环素（doxycycline，强力霉素） 12次/d 米诺环素（minocycline，二甲胺四环素） 2次/d 美他环素（metacycline，甲烯土霉素） 2次/d,抗菌作用机制,43四环素的抗菌机制是 A抑制细菌细胞壁合成 B改变细菌胞浆膜通透性 C抑制细菌蛋白质合成 D干扰叶酸代谢 E抑制RNA合成 44多烯环素属 A四环素类的半合成抗生素 B氯霉素类得半合成抗生素 C氨基苷类 D大环内酯类 E-内酰胺类,四环素药动学,吸收好，但不完全吸收,金属阳离子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在肠道与四环素络合，沉积于骨骼和牙齿组织内，一直骨骼发育，牙齿黄染。,初呈黄色，在阳光照射下则呈现明亮的黄色荧光，以后逐渐由黄色变成检字法褐色或深灰色。,四环素牙,37下列何药能与多价阳离子Ca 2+、 Mg 2+络合而影响其吸收 A氯霉素 B四环素 C氨苄青霉素 D头孢氨苄 E红霉素,四环素抗菌作用,抗菌谱（广谱）,G+ 菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽杆菌、破伤风杆菌 G- 菌：霍乱弧菌、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流感杆菌 四 体：衣原体、立克次体、支原体、螺旋体 无