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文档简介

1、组胺受体阻断药,Histamine Receptor Blocking Drugs,组胺(histamine)是广泛存在于人体组织的自身活性物质(autacoids)。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。,概 述,组胺受体分布及效应,【药理作用】,1.抗外周组胺H1受体效应 ：对抗组胺的胃肠道支气管平滑肌收缩，血管扩张，毛细血管通透性增加作用 2.中枢抑制作用 ：镇静、嗜睡、防晕止吐。 3.其他作用 ：多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。,【临床应用】,1.变态反应性疾病 本类药物对

2、由组胺释放所引起的荨麻疹，枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。 2.晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前1530分服用。 3.失眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠。,【不良反应】,常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。,第二节 H2受体阻断药,以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H2受体阻

3、断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine)。,【药理作用】,本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。,【临床应用】,用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用68周，愈合率较高，延长用药可减少复发。卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡，反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。,【不良反应】,发生较少，偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、头晕、皮疹、瘙痒等。,胃泌素瘤分泌大量胃泌素促使胃酸分泌、顽固性复发性溃疡生成，临床称为卓艾综合征(Zollinger-Ellison综合征)。 除了手术切除和应

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