抗高血压药物

抗高血压药物,关于高血压,原因: 钠盐摄入、遗传因素、心理社会分期：我国采用WHO的标准分类：原发性高血压、继发性高血压,第一节 抗高血压药物的分类,一、利尿药如氢氯噻嗪等。二、交感神经抑制药 (1)中枢性降压药：如可乐定、(2)神经节阻断药：如樟磺咪芬等。(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平、胍乙啶等。(4)肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。三、肾素一血管紧张素系统抑制药(1)血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。(2)血管紧张素受体阻断药：如氯沙坦等。(3)肾素抑制药：如雷米克林等。 四、血管扩张药 （1）直接舒张血管药：如肼屈嗪和硝普钠等； （2）钙拮抗药： 如硝苯地平等。,中枢性的调节,交感神经系统 中枢神经系统（2，）,中枢性降压药,可乐定，甲基多巴，莫索尼定等可乐定：又称氯压定，化学名为二氯苯胺咪唑啉，为经典的中枢降压药,体内过程,口服吸收快而完全生物利用度高半小时起效持续6-8小时t1/2约9小时,作用机制,对中枢神经系统有明显的抑制作用。可乐定选择性激动延脑孤束核次一级神经元突触后膜的2受体，也作用于延脑吻侧端腹外侧核的I1-咪唑啉受体，使交感神经张力下降，从而产生降压作用。,药理作用,可乐定(clonidine)舒张小动脉平滑肌，降低外周血管阻力，减弱心肌收缩力，减慢心率，心搏出量减少，降压作用中等偏强，并可抑制胃肠分泌及运动，更适用于合并溃疡病的高血压患者。,临床应用,适于治疗中度高血压，常用于其他药无效时，降压作用中等偏强，不影响肾血流量和肾小球滤过率，可用于高血压的长期治疗。与利尿药合用有协同作用，可用于重度高血压。口服也用于预防偏头痛或作为治疗吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。其溶液剂点眼用于治疗开角型青光眼。,不良反应与药物相互作用,常见的不良反应是口干和便秘。其他有嗜睡、抑郁、眩晕、恶心、心动过缓、食欲不振等。可乐定不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人。可乐定能加强其他中枢神经系统抑制药的作用，合用时应慎重。丙咪嗪等药物在中枢可与可乐定发生竞争性拮抗，取消可乐定的降压作用，不宜合用。,抗去甲肾上腺素能神经末梢药,利血平：一种生物碱降压作用弱，特点为显效缓慢，温和，持久。降压时伴有心率减慢，心输出量减少，水钠潴留等。,直接舒张血管药肼屈嗪,血管平滑肌扩张药通过直接扩张血管而产生降压作用。由于小动脉扩张，外周阻力下降而降低血压。同时通过压力感受性反射，兴奋交感神经，出现心率加快、心肌收缩力加强，心排出量增加，从而部分对抗了其降压效力。且有心悸、诱发心绞痛等不良反应，还反射性增加肾脏醛固酮分泌。,硝普钠,可直接松弛小动脉和静脉平滑肌，降低外周阻力，减轻心脏前后负荷，有利于改善心功能。属硝基扩张血管药，在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮(NO)，是一种内源性血管舒张物质。本品属于非选择性血管扩张药，很少影响局部血流分布。一般不降低冠脉血流、肾血流及肾小球滤过率。,临床应用,适用于高血压危象的治疗、手术麻醉时的控制性降压和心功能不全的治疗。也可用于高血压合并心衰或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高。,钙通道阻滞药,作用特点：1）降压的同时不降低心、脑、肾等重要器官的血流量2）扩冠作用强，对高血压伴有冠心病者有益3）降低肾血管阻力，增加肾小球滤过率，对高血压伴有缺血性肾病者有效。4）长期应用可逆转或改善高血压所致的左室肥厚和血管壁肥厚，对缺血心肌有保护作用。,钙拮抗药硝苯地平,硝苯地平对轻、中高血压均有降压作用，与利尿药、 受体阻断药合用能增强降压效果。亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。,肾上腺素受体阻断药,一、 受体阻断药降压机制 1）阻断心脏1受体，降低心肌收缩力及心输出量； 2）阻断肾小球旁的1受体使肾素分泌减少； 3）阻断中枢受体使其兴奋性神经元活动减弱，外周交感神经活性降低。,药理作用及应用,降压作用显效较快且强，持续时间长，夜间降压作用小，对老年患者效果差。临床上特别适用于高血压伴高交感活性、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭等,普萘洛尔,用于各种程度的原发性高血压。可作为抗高血压的首选药单独应用，也可与抗高血压药合用。对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好，高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用Beta受体阻断药较为合适。,受体阻断药哌唑嗪,对血管平滑肌突触后膜1受体具有高度的选择性，通过舒张小动脉和静脉降低外周阻力而降压，长期应用能改善脂质代谢。适用于轻、中度高血压。对肾功不良、妊娠或合并有糖尿病的高血压患者均无不良反应。,1受体和非选择性受体阻断药卡维地洛,无内在的拟交感活性，在高浓度时有钙拮抗作用。阻断受体的作用较强，为普萘洛尔的3倍降压作用迅速，维持时间长对心肾功能无影响极少产生水钠潴留,应用,高血压、冠心病合并心绞痛轻度或中度心功能不全，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和ACEI。,利尿药,氢氯噻嗪： 降压机制未明，但基本机制是排钠利尿