爱络药物介绍PPT课件

爱络（盐酸艾司洛尔注射液）,1,爱络代表着一种品类：高选择性静脉1受体阻滞剂临床经验和循证依据丰富，静脉艾司洛尔的临床应用已有20年之久，是急诊科、内科、心内科、老年科、外科、麻醉科等常用而不可缺少的药物，其应用的适应证还在不断扩大.关键点：爱络不是治疗“某种病”的药物，而是症状治疗药物,爱络是什么？,2,起 效 快：静注后1分钟开始起效超 短 效：分布半衰期2分钟，消除半衰期9分钟，终止滴注后10分钟，受体阻滞作用恢复至50%，20分钟作用消失，30分钟血流动力学效应恢复正常高 选 择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的 2受体才被抑制易控制：“开关效应”,药理特点,3,首剂负荷量 （1分钟静脉推注） 0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半（30-40mg)维持剂量 约50-200 g/Kg.min持续静脉泵注(200-700mg/小时)，根据临床效果探索最终维持量,负荷和维持剂量,4,主要不良反应为低血压（可逆性） 不良反应发生率为4 -7%左右 主要与用药剂量和基础血压相关减量或停药后不良反应可很快消失， 一般不需要进行特殊处理,不良反应,5,1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2严重慢性阻塞性肺病。 3窦性心动过缓。 4二至三度房室传导阻滞。 5难治性心功能不全。 6心源性休克。 7对本品过敏者。,禁忌症,6,爱络治什么？,7,艾司洛尔相关心律失常治疗,房颤伴有快速心室率室上速交感风暴及特定室速,8,2012ESC房颤指南静脉阻剂是房颤伴有快速心室率的 首选（类建议，A类证据）,9,2014AHA/ACC/HRS房颤指南心室率控制,January CT et al J Am Coll Cardiol. 2014 Mar 26. pii: S0735-1097(14)01740-9.,10,2010ESC房颤指南-室率控制,急性期室率控制目标80-100bpm,艾司洛尔50-200g/kg/min持续输注,11,2014AHA/ACC/HRS房颤指南,急性期静脉用药,慢性期口服用药,12,艾司洛尔治疗房颤伴心衰,射血分数保留的代偿性心衰患者合并持续性或永久性房颤患者心室率的控制，一类推荐艾司洛尔和非二氢吡啶类钙拮抗剂房颤不合并预激时，急性期推荐艾司洛尔，但充血明显低血压或者左室射血分数减低的患者需谨慎,2014AHA/ACC/HRS房颤指南,13,艾司洛尔 VS 地尔硫卓（非二氢吡啶钙拮抗剂）,两者都是血流动力学稳定时房颤控制心室率的一线用药支持文献1 充血性心力衰竭患者发作阵发性房颤时，地尔硫卓和艾司洛尔减慢心室率的疗效优于毛花苷丙和胺碘酮（见心律失常文献汇编第8篇）支持文献2 术后房颤治疗：治疗后6小时，艾司洛尔组66.6%恢复为窦性心率，地尔硫卓组为13%（P0.05），治疗后24小时，地尔硫卓组66.6%恢复为窦性心律，艾司洛尔组为80%（P0.05）。 （详见心律失常文献汇编第9篇）,14,房颤：艾司洛尔VS 胺碘酮,静脉内用受体阻滞剂能非常有效地立刻减慢房颤时快速的心室率胺碘酮可用于治疗有症状的，致命的且其他药物难以控制的房颤,但不是控制心率的一线治疗在房颤伴发心功能障碍，治疗的关键应为尽快减慢心室率，至于房颤转复治疗可待心室率下降、全身情况稳定后再进行。 -详见文献心力衰竭患者阵发性心房颤动时对四种不同抗心律失常药治疗的反应,15,艾司洛尔 VS 胺碘酮,胺碘酮是“单纯”的抗心律失常药物，不用于高血压急症和改善心肌缺血等方面,16,入选标准CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，心室率100次/分，持续5分钟以上，3天以内给药方法负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注维持量：0.05mg/kg/min持续静脉输注，若无效，4分钟后静 脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2mg/kg/min。,王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期,爱络有效控制术后房颤快速心室率,17,王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期,爱络有效控制术后房颤快速心室率,18,艾司洛尔治疗重症败血症并发快速心房颤动的疗效观察,安全性良好：治疗后仅1例血压低于90 mmHg，停用艾司洛尔后好转;治疗前后肝肾功能无明显变化,中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期,红细胞酯酶代谢,19,艾司洛尔相关心律失常治疗,房颤伴有快速心室率室上速交感风暴及特定室速,20,爱络治疗快速性室上性心律失常,入组病例： 共309例 爱络治疗组：225例 给药方法： 0.5mg/Kg静脉滴 注1min，继以0.05 0.2mg/kg/min的 剂量静点,游凯 严晓伟等中华心血管病杂志 1996,爱络有效控制室上速,21,游凯 严晓伟等中华心血管病杂志 1996,爱络不良反应发生率低，停药后很快消失，无须特殊处理,爱络治疗快速性室上性心律失常,22,艾司洛尔相关心律失常治疗,房颤伴有快速心室率室上速交感风暴及特定室速,23,交感风暴-24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群静脉受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药物。对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的,2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”（ACC/AHA/ESH）,艾司洛尔对抗交感风暴,24,艾司洛尔与特定室速治疗,静脉受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特发性反复发作的单形VT a类推荐、证据水平C反复发作的多形性VT,尤其是 在怀疑或不排除心肌缺血的情况下，静脉受体阻滞剂有效 类推荐，证据水平B急性心肌缺血引起的反复发作的 无休止的多形性VT,推荐给予再血管化治疗和静脉受体阻滞剂 类推荐，证据水平C,中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209,25,胺碘酮与艾司洛尔联合应用,胺碘酮与受体阻滞剂联合应用可增强抗心律失常作用，快速而有效控制顽固性室速。主要机制：胺碘酮主要通过阻滞钾通道而延缓复极，发挥抗心律失常作用；联合受体阻滞剂治疗，受体阻滞后的膜稳定作用及抗儿茶酚胺作用可提高室颤阈值，减少或阻止恶性室性心律失常的发生，从而起到协同抗心律失常的效果。,26,高血压急症,高血压急症：是指血压明显升高（180/120mmHg）同时合并伴靶器官损害，需要住院和静脉药物治疗，立即降低血压，以阻止或减少靶器官损害。靶器官损害：高血压脑病、急性冠脉综合征、急性左心衰伴肺水肿、中风、急性肾功能衰竭、子痫、主动脉夹层等,注意和原发性高血压的区别！,27,2011年5月15日卫生部发布中国高血压防治指南2010修订版,28,爱络在合并以下的高血压急症时用为首选：急性肺水肿（舒张功能不全）急性心肌缺血急性主动脉夹层 血管扩张剂（硝普钠）+ 阻剂（艾司洛尔） 是主动脉夹层急性期治疗金标准,爱络-高血压急症,29,爱络-高血压急症,急性心肌缺血ST段抬高的 MI急性期口服阻滞剂适用于无禁忌证的所有患者(I类推荐，证据水平A)。静脉应用阻滞剂适用于较紧急或严重的情况如急性前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他处理未能缓解的患者(I类推荐，证据水平B)。所有的患者急性期后仍应长期口服阻浠剂(I类推荐，证据水平A),2009肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识,30,主动脉夹层：由各种病理因素导致主动脉内膜撕裂，在血流的冲击下逐渐剥离形成夹层，使主动脉形成“真腔”和“假腔”，血流通过内膜破口进入“假腔”形成的血肿 。,主动脉三层组织构成：内膜、中层、外膜。,高血压危象之一：主动脉夹层,31,治疗目标 扩张血管、减缓心动过速 抑制心脏收缩、降低血压及左室射血速度以降低血流对 动脉的剪切力 急性近端剥离及有并发症者尽快手术治疗降压原则 在保证脏器足够灌注的前提下，迅速将血压降低并维持在尽可能低的水平药物选择 单用血管扩张剂能够迅速降压，但使心肌收缩力反射性增加，可加剧主动脉破裂风险，因此应联合应用受体阻滞剂(如艾司洛尔)降低心肌收缩力和减慢心率，且受体阻滞剂应在降压药物使用之前应用,爱络急症处理-主动脉夹层,2010年中国急诊高血压管理专家共识,32,情况紧急时首先需静脉给药,使血压尽快降至目标水平,即收缩压110120 mmHg,心率降至安静时5060次/min.如果血压和心率已达到目标值,可改用口服制剂维持治疗。 艾司洛尔静脉先给负荷剂量0.5 mg/kg,25 min后迅速起效, 继以0.100.20 mg kg-1 min-1静滴,可逐渐增加剂量直至获得满意的治疗反应.静脉滴注的最大剂量为0.3 mg kg-1 min-1.,2009年