滴丸剂栓剂

第二节 滴 丸剂1一、概述（一）定义 滴丸剂 -系指固体或液体药物与适宜基质加热熔化均匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。2由于丸与冷却剂的比重不同，凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷却剂的表面，取出洗去冷却剂，干燥而得。 3 设备简单，工艺周期短、生产效率高，质量稳定 可增加药物的稳定性 基质容纳液态药物量大，可使液态药物固化 吸收迅速、生物利用度高， 发展了耳、眼科用药新剂型，起到延效作用（二）特点-只能应用于剂量小的药物 4“三效 ”（高效、速效、长效） “三小 ”（毒性小、反应小、用量小）“五方便 ”（生产、运输、使用、携带、保管 ） 5二、基质和冷凝液常用基质1.水溶性基质 聚乙二醇（ PEG）、聚乙烯吡咯烷酮（ PVP）、甘油、明胶、泊洛沙姆2.非水溶性基质 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、硬脂醇。6 冷凝液 水溶性冷凝液： 水及不同浓度乙醇，适用于非水溶性基质滴丸； 非水溶性冷凝液： 液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或其混合物等，适用于水溶性基质滴丸。7 采用滴丸机以滴制法制备，其一般工艺流程为： 药物 +基质 均匀分散 滴制 冷却 洗丸 干燥 选丸 质量检查 包装。 三、制备方法8制备要点 保证滴丸 “圆整成形、丸重差异合格 ”的制备关键是：91.液滴在冷凝液中的移动速度 - 比重与冷凝液粘滞度2.冷凝液的温度 -低，凝固早；3.液滴大小圆整度有关：10丸重有关：1.药液粘滞度 -温度高，滴的速度大，丸重小2.滴管口径 3.冷凝柱高度（ 4-6厘米）11滴制法装置示意图 12第九章 栓剂 13一、栓剂的概述 栓剂系指药物与适宜基质制成的供 人体腔道内 给药的 固体 制剂。（一）栓剂的含义14 （二）按给药途径分类 （ 1）直肠栓 : 圆锥形、鱼雷形、圆柱形 （ 2）阴道栓 : 球形、卵形、鸭嘴形 （ 3）尿道栓：棒形151617（三）栓剂的作用特点 局部作用： -润肠通便、消炎 全身作用： -镇痛退热 ,解热平喘18吸收途径门肝静脉绕过肝脏淋巴系统 全身作用全身作用19 栓剂全身治疗作用特点 .1）吸收干扰因素少，不受胃肠 PH或酶的破坏2）避免刺激性药物对胃肠道的刺激；3）避免肝脏首过效应；4）便于不能或不愿吞服药物的患者使用；如对伴有呕吐的患者适用。与口服比较20（四）栓剂的一般质量要求是： 药物与基质应混合均匀，剂型外形应完整光滑，无刺激性； 塞入腔道后，应能融化、软化或熔化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用； 有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。21 1、药物 栓剂中的药物，可溶于基质或混悬于基质中；药物应先研成细粉，并过 6号筛。二 、栓剂的基质（一）处方组成要求22二 、栓剂的基质 室温时，有适宜的硬度，体温下，易溶化。 具有润湿、乳化的能力。 熔点与凝固点的间距不宜过大。 油脂性基质的酸价应在 0.2以下，皂化价应在 200 245间，碘价低于 7。 易制备、脱模。 2、栓剂基质要求23（二）栓剂基质分类 油脂性基质 （药物释放快，全身作用） 水溶性基质（慢，局部作用）241、油脂性基质 （ 1） 天然油脂 可可豆脂黄白色固体，可塑性好，无刺激性。 本品能与多种药物混合制成可塑性团块。25（ 2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯 天然植物油水解、分馏所得 C12C18可游离脂肪酸经部分氢化再与甘油酯化而得的的混合物化学性质稳定，成形性能良好， 是目前取代天然油脂较理想栓剂基质 （ 3）氢化植物油 262、水溶性基质 1.甘油明胶：多用作阴道栓剂基质，局部起作用 2.聚乙二醇类（ PEG）：能释放水溶性药物，亦能释放脂溶性药物。 3.聚氧乙烯（ 40）单硬脂酸酯类：非离子表面活性剂。可与 PEG混合使用。 4.泊洛沙姆（普朗尼克）：非离子表面活性剂。27三 、 栓剂的制备制备方法 1、热熔法（水溶性基质多采用） 2