2012工业药剂学复习题及答案

工业药剂复习题 1、工业药剂学是研究药物制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学。 2、临界胶束浓度是表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。表面活性剂是指具有亲水亲油基团，并 能使表面张力显著下降的物质。表面活性剂毒性大小为阳离子型阴离子型非离子型。增加某些 难溶性药物溶解度的表面活性剂，称为增溶剂，而与药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物，从 而增加药物溶解度的小分子物质称为助溶剂。制备 5%碘的水溶液，通常采用加助溶剂方法。能用 于注射给药的表面活性剂主要有卵磷脂和聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物。 3、Z 值是灭菌温度系数，F0 是在一定灭菌温度 T、Z 值为 10时，某一灭菌程序产生的与 121，Z 值 为 10相同灭菌效果的等效灭菌时间。在制剂生产中应用最广泛的灭菌法是热压灭菌法。饱和蒸 汽灭菌效率最高。 4、乳剂的组成是水、油、乳化法，乳剂分为普通乳、亚微乳、纳米乳。普通乳乳滴大小在 1100um 之间；纳米乳乳滴大小在 0.010.1 之间。乳剂放置后，有时会出现分散相粒子上浮或下沉的现 象，这种现象称之为乳析。乳剂转相主要是由于乳化剂的性质改变引起。 5、洁净室根据用途可分为工业洁净室和生物洁净室，洁净室日常监测项目有悬浮尘粒测定和活微生物 测定。 6、栓剂系指药物与适宜的基质制成供腔道给药的制剂。常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速 软化、熔化或溶解于分泌液中，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂的制法有三种，可按 基质的不同选择，水溶性基质多采用热溶法。栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称置换 价。 7、胶囊剂是指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。胶囊的胶皮由明 胶、水和增塑剂组成。含油量高的药物适宜制成胶囊剂。 8、缓释制剂是指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂，缓释和控释制剂的 主要区别是释放速度 9、散剂的制备，一般应通过粉碎；过筛、混合、分剂量、质量检查及包装等工序。 10、凡土林为油脂性的软膏基质，在凡士林作为基质的软膏剂中加入羊毛脂的目的是增加基质的吸水 性。 11. 测定微孔滤膜孔径的方法一般采用气泡点压力法。中国药典规定，注射剂的渗透压要求与血液浆 的渗透压相等或接近，但脊椎注射必须等渗，大量输入体内的也应等渗或稍偏高渗。油溶性注射 剂需要检查酸值、碘值、皂化值碘值说明注射用油中不饱和键的多少。注射用水制备的流程自来 水滤过电渗析离子交换蒸馏注射用水。为了增加药物的稳定性，在注射剂的生产过程 中常在灌装前后的安瓿中通入惰性气体。注射剂的制备流程原辅料的准备配制滤过灌封 灭菌质量检查。活性炭作用是吸附热原助滤脱色提高澄明度。 12. 混悬剂的稳定剂主要有润湿剂、助悬剂；絮凝剂和反絮凝剂等。滴眼剂的主要附加剂包括 PH 值调 节剂；渗透压调节剂；抑菌剂；粘度调整剂等。气雾剂是由药物与附加剂、抛射剂；阀门系统和 耐压容器组成。 13. 淀粉可作片剂崩解剂和稀释剂。润滑剂的作用是增加颗粒的流动性使片剂易于从冲模中推出促进 片剂在胃中的润湿。泡腾片以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂。湿法制粒工艺流程图为原辅料混合 粉碎制软材制粒整粒干燥压片。包糖衣的正确工艺流程是隔离层粉衣层糖衣层 有色糖衣层打光。 14. 溶出度是反映难溶性固体药物吸收的体外指标。 15. 加速试验与长期试验适用于原料药与药物制剂，要求用 3 批供试品进行准一致 16. 片剂生产中常用的辅料和其作用。填充剂：用来增加片剂的重量和体积或吸收液体成分。润湿剂 与粘合剂：可使物料产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。崩解剂：能促进片剂在体内的 润湿、崩解的物料。润滑剂：用于减小颗粒间或粉末间摩擦力，增加颗粒流动性的称为助流剂； 主要降低片剂与冲模间的摩擦力的称为润滑剂；主要减轻物料对冲模的粘附性的称为抗粘着剂。 17. 注射剂的特点作用迅速可靠。适用于不宜口服的药物。适用于不能口服的病人。产生局 部定位作用。使用不便，注射疼痛。制造过程复杂，质量要求高。 18. 简述热原的定义、性质、污染途径、去除方法、检查方法？ 定义：热原系指能引起恒温动物和人体体温异常升高的致热物质。 性质：耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性、不耐强酸强碱强氧化剂等。 污染途径：从溶剂中带入、从原料中带入、容器用具管道和装置等污染、制备过程中污染、临床 使用时所用器具带入。 去除方法：高温法、酸碱法、吸附法、超滤法、凝胶过滤法、离子交换法等 检查方法：家兔法、鲎试剂法。 19. 简述注射剂的质量要求。 .无菌 .无热原：某些生化药品，如肌苷注射液等，以及量大的、供静脉注射及脊椎 注射的需经热原检查。 .澄明度 .PH 值 .渗透压：原则上要求与血浆的渗透压相等或 接近。但脊椎注射必须等渗，大量输入体内的也应等渗或稍偏高渗。 .安全性：不应对组织产 生刺激或发生过敏反应。 .稳定性：有必要的物理、化学与生物稳定性。.其它：如复方氨 基酸注射液，其降压物质必须符合规定。 20. Span80（HLB=4.3）60%与 Tween80（HLB15.0）40相混合，其混合物的 HLB 值是多少？8.3 21. 简述缓控释制剂的特点 缓控释制剂具有下列优点：（1）减少服药次数，方便使用，尤其适用于需要长期服药的慢 性疾病患者。 （2）血药浓度平稳，峰谷现象小，有利于降低药物的毒副作用。 （3）减少用药总剂 量，可用最小剂量达到最大疗效。 但缓控释制剂也具有下列缺点：（1）剂量很大（1g） 、半衰期很短（24 小时） 、溶解度极差、药理作用剧烈、不能在小肠下端有效吸收的药物，不宜制成缓控释制剂。 （2）对剂量调节的灵活性降低。如当遇到出现较大副反应时，不能立刻停止治疗。 （3）不能灵 活调节给药方案。 （4）设备和工艺费用较常规制剂复杂、昂贵。 22. 简述影响药物制剂稳定性的因素 处方因素（PH 值的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、基质与辅料的 影响） ，外界因素（温度的影响、光线的影响、湿度和水分的影响、空气的影响、金属离子的影响、 包装材料的影响） 23.分析下列软膏基质处方中各物质的作用并写出其制备过程。 处方： 单硬脂酸甘油酯 35g 液状石蜡 100g 硬脂酸 120g 白凡士林 50g 甘油 50g 三乙醇胺 4g 羟苯乙酯 适量 蒸馏水 加至 1000g 三乙醇胺与部分硬脂酸形成有机铵皂为 o/w 型乳化剂，单硬脂酸甘油酯增加油相吸水能力并 作为辅助乳化剂提高乳剂的稳定性，液状石蜡、白凡士林调节稠度增加润滑性，甘油为保湿剂， 羟苯乙酯为防腐剂。 取单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、蓖麻油、液状石蜡混合，水浴加热至 80左右使其熔化、混匀； 另取羟苯乙酯溶于甘油和水中，加入三乙醇胺混匀，加热至约 80，将油相加入到水相中，边加 边搅拌，直至冷凝。 24.分析维生素 C 注射液处方中各物质的作用并写出其制备过程。 处方： 维生素 C 104g 碳酸氢钠 49g 依地酸二钠 0.05g 焦亚硫酸钠 3g 注射用水 加至 1000ml 维生素 C 主药，碳酸氢钠与维生素 C 成盐减轻注射时的疼痛并调节 PH 值以增强维生素 C 的稳 定性，依地酸二钠为金属络合剂减缓维生素 C 的水解，焦亚硫酸钠为抗氧剂以保护维生素 C 不被 破坏。 在容器中加入配制量 80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加维生素 C 溶解后，分次缓缓加入碳 酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠和焦亚硫酸钠溶液，搅拌均匀，调节药 液 PH 值 6.0-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至全量，过滤，在二氧化碳气流下灌封，用流通 蒸气灭菌 15min。 25.写出复方磺胺甲噁唑片处方中各物质的作用，并简要地说明该片剂的制备过程。 处方 用量（1000 片） 磺胺甲噁唑 400g 甲氧苄啶 80g 淀粉 40g 10%淀粉浆 240g 硬脂酸镁 5g 作用：磺胺甲噁唑、甲氧苄啶为主药；淀粉为崩解剂；淀粉浆为粘合剂；硬脂酸镁为润滑剂 制备过程：将磺胺甲噁唑、甲氧苄啶混合后过 80 目筛，加淀粉混合均匀，加淀粉浆制成软 材。以 14 目筛制剂粒后置 70-80干燥后，12 目筛整粒。加入硬脂酸镁混匀后，压片。 26.写出氯霉素滴眼液处方中各物质的作用，并简要地说明该滴眼液的制备过程。 处方 氯霉素 2.5g 硼酸