2013年西药药物化学题库

第一章 抗生素 一、最佳选择题 1、下列药物中哪个不具酸、碱两性 A.四环素 B.诺氟沙星 C.青霉素 G D.多西环素 E.美他环素 【正确答案】：C 【答案解析】：青霉素 G 显酸性，不是酸碱两性的药物。 2、青霉素 G 化学结构中有 3 个手性碳原子，它们的立体构型是 A.2R， 5R，6R B.2S，5S ，6S C.2S， 5R，6R D.2S， 5S，6R E.2S，5R，6S 【正确答案】：C 【答案解析】：青霉索的母核结构中有 3 个手性碳原子，其立体构型为 2S，5R，6R。 【该题针对“青霉素 G 化学结构”知识点进行考核】 3、具有下列化学结构的是哪种药物 A.氨曲南 B.克拉维酸 C.替莫西林 D.阿奠西林 E.青霉素 G 2 【正确答案】：C 【答案解析】：参见教材 356 页原图。 4、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素 A.舒巴坦 B.亚胺培南 C.克拉维酸 D.硫酸庆大霉素 E.乙酰螺旋霉素 【正确答案】：B 【答案解析】：亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。 5、哌拉西林属于哪一类抗菌药 A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.-内酰胺类 D.四环素类 E.其他类 【正确答案】：C 【答案解析】：哌拉西林为 -内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在 -氨基上引入极 性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆 菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。 【该题针对“知识点测试-哌拉西林属于哪一类抗菌药”知识点进行考核】 6、阿米卡星的临床应用是 A.抗高血压药 B.抗菌药 C.抗疟药 D.麻醉药 E.利尿药 【正确答案】：B 【答案解析】：阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大 肠杆菌和金葡菌均有显著作用。 【该题针对“氨基糖苷类抗生素 ”知识点进行考核】 7、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点 A.易溶于水 B.在体内可迅速代谢 C.不能口服 3 D.为口服的半合成头孢菌素 E.对耐药金黄色葡萄球菌无作用 【正确答案】：D 【答案解析】：头孢羟氨苄和头孢氨苄为口服的半合成头孢菌素。 8、下列哪项与青霉素 G 性质不符 A.易产生耐药性 B.易发生过敏反应 C.可以口服给药 D.对革兰阳性菌效果好 E.为天然抗生素 【正确答案】：C 【答案解析】：不可口服，临床上使用其粉针剂 4 9、头孢克洛的化学结构是 5 A. B. C. D. E. 【正确答案】：C 【答案解析】：ABCDE 依次为氯唑西林、阿莫西林、头孢克洛、头孢羟氨苄、头孢曲松 。 参见 358 页 10、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似 A.盐酸四环素 B.硫酸卡那霉素 C.红霉素 D.阿米卡星 E.多西环素 【正确答案】：C 【答案解析】：罗红霉素是红霉素 C-9 肟的衍生物。 【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】 11、下列药物中哪个是 -内酰胺酶抑制剂 A.阿莫西林 B.阿米卡星 C.克拉维酸 D.头孢羟氨苄 E.多西环素 【正确答案】：C 【答案解析】：-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉 维酸的钾盐。 12、青霉素 G 在酸性溶液中加热生成 A.青霉素 G 钠 B.青霉二酸钠盐 C.生成 6-氨基青霉烷酸（6-APA） D.发生分子重排生成青霉二酸 E.青霉醛和 D-青霉胺 6 【正确答案】：E 【答案解析】：青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化汞存在条 件下，发生裂饵，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定，可释放青霉醛和青霉胺。 13、下列几种说法中，何者不能正确叙述 -内酰胺类抗生素的结构及其性质 A.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇 B.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点 C.在青霉素类化合物的 6 位引入甲氧基对某些菌产生的 -内酰胺酶有高度稳定性 D.青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和 D-青霉胺 E.-内酰胺酶抑制剂，通过抑制 -内酰胺酶而与 -内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不 具有抗菌活性 【正确答案】：E 【答案解析】：-_内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些 -内酰胺类抗生素在未到达 细菌作用部位之前水解失活，这是细菌产生耐药性的主要机制。 14、以下哪个不符合头孢曲松的特点 A.其结构的 3 位是氯原子取代 B.其结构的 3 位取代基含有硫 C.其 7 位是 2-氨基噻唑肟 D.其 2 位是羧基 E.可以治疗单纯性淋病 【正确答案】：A 【答案解析】：3 位为氯原子取代的抗生素是头孢克洛。 15、以下哪个说法不正确 A.头孢克洛的药代动力学性质稳定 B.头孢克肟对 -内酰胺酶不稳定 C.头孢哌酮 3 位以硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质 D.头孢噻肟对 -内酰胺酶稳定 E.头孢噻酚钠的代谢发生在 3 位，生成没有活性的内酯化合物 【正确答案】：B 【答案解析】：头孢克肟为第三代头孢菌素，临床上用于链球菌、淋球菌、大肠杆菌引起 的肺炎、支气管炎、泌尿道炎、淋病，胆囊炎等，其特点为对 -内酰胺酶稳定。 7 16、具有下列化学结构的是哪一个药物 A.头孢羟氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮钠 D.头孢噻肟 E.头孢噻吩 【正确答案】：C 【答案解析】：见应试指南头孢菌素类。 17、哪个抗生素的 3 位上有氯取代 A.头孢美唑 B.头孢噻吩钠 C.头孢羟氨苄 D.头孢克洛 E.头孢哌酮 【正确答案】：D 【答案解析】：头孢克洛为 3 位氯原子取代的头孢菌素，并将优秀的氨苄西林侧链引入其 分子中，得到可口服的头孢菌素。 18、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素 A.罗红霉素 B.阿奇霉素 C.红霉素 D.克拉霉素 E.琥乙红霉素 【正确答案】：C 【答案解析】：红霉素水溶性较小，只能口服，但在酸中不稳定，易被胃酸破坏。 8 19、头孢羟氨苄的结构是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：D 【答案解析】：A. 头孢噻吩钠 B. 头孢克洛 C. 头孢美唑 D. 头孢羟氨苄 E. 氨苄西林 20、引起青霉素过敏的主要原因是 A.青霉素本身为过敏源 B.青霉素的水解物 9 C.青霉素与蛋白质反应物 D.青霉素的侧链部分结构所致 E.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 【正确答案】：E 【答案解析】：研究已经发现青霉素本身并不是过敏原，引起患者过敏的是合成、生产过 程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物，而控制杂质含量就可以控制过敏反应发生率。 21、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是 A.克拉霉素 B.阿奇霉素 C.罗红霉素 D.琥乙红霉素 E.麦迪霉素 【正确答案】：D 【答案解析】：琥乙红霉素为在红霉素 5 位氨基糖 2-羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体 内可水解释放出红霉素而起抗菌作用。 22、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是 A.罗红霉素 B.克拉霉素 C.琥乙红霉素 D.阿奇霉素 E.红霉素 【正确答案】：D 【答案解析】：其他的都是十四元环，而且环内不含氮。所以此题应该选择阿奇霉素。阿 奇霉素氮原子引入到大环内酯骨架中制得环内含氮的 15 元环大环内酯抗生素 【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】 23、青霉素 G 钠在室温酸性条件下可发生 A.分解生成青霉醛和 D-青霉胺 B.13-内酰胺环的水解开环 C.6-氨基上酰基侧链的水解 D.发生分子重排生成青霉二酸 E.钠盐被酸中和生成游离的酸 【正确答案】：D 【答案解析】： 【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】 10 24、土霉素结构中不稳定的部位是 A.2 位酰胺基 B.3 位烯醇羟基 C.5 位羟基 D.6 位羟基 E.10 位酚羟基 【正确答案】：D 【答案解析】： 25、在酸中不稳定，易被分解破坏的抗生素是 A.罗红霉素 B.红霉素 C.阿奇霉素 D.琥乙红霉素 E.克拉霉素 【正确答案】：B 【答案解析】： 26、属于单环 -内酰胺类抗生素的药物是 A.西司他丁 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.亚胺培南 E.沙纳霉素 【正确答案】：B 【答案解析】：氨曲南属于单环的 内酰胺类抗生素。 27、属于四环素类抗生素的药物是 A.多西环素 B.氨曲南 C.红霉素 D.头孢哌酮 E.盐酸克林霉素 【正确答案】：A 【答案解析】：C 为大环内脂类抗生素， B、D 为 -内酰胺类抗生素， E 为其他类抗生素 。 11 28、对于青霉素，下列描述正确的是 A.可以口服 B.易产生过敏 C.对革兰阴性菌效果较好 D.不易产生耐药性 E.属于人工合成抗菌药 【正确答案】：B 【答案解析】：青霉素属于天然的抗生素类抗菌药，遇酸不稳定，所以不能口服，容易产 生耐药性，主要对革兰阳性菌效果好。 29、下列与氨苄西林的性质不相符的是 A.对酸稳定 B.水溶液不稳定 C.可以口服 D.与茚三酮溶液呈颜色反应 E.耐青霉素酶 【正确答案】：E 【答案解析】：氨苄西林属于广谱青霉素，耐酸，不耐酶； 30、-内酰胺类抗生素的作用机制是 A.二氢叶酸合成酶抑制剂 B.二氢叶酸还原酶抑制剂 C.抑制细菌蛋白质的合成 D.抑制细菌细胞膜的通透性 E.阻止细菌细胞壁的合成 【正确答案】：E 【答案解析】：考查 -内酰胺抗生素的作用机制。 12 二、配伍选择题 1、 【正确答案】： 【答案解析】： 、头孢克洛 A. B. C. D. E. 13 【正确答案】：D 【答案解析】：A. 哌拉西林 B. 氨苄西林 C.替莫西林 D. 头孢克洛 E.头孢羟氨苄 、氨苄西林 A. B. C. D. E. 【正确答案】：B 【答案解析】：A. 哌拉西林 B. 氨苄西林 C.替莫西林 D. 头孢克洛 E.头孢羟氨苄 、哌拉西林 A. B. C. D. E. 【正确答案】：A 【答案解析】：A. 哌拉西林 B. 氨苄西林 C.替莫西林 D. 头孢克洛 E.头孢羟氨苄 2、A.盐酸多西环素 B.头孢克洛 C.阿米卡星 D.青霉素 G E.克拉霉素 【正确答案】： 【答案解析】： 【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】 、对听觉神经及肾脏有毒性 A. B. C. D. E. 14 【正确答案】：C 【答案解析】：C. 阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素，具有耳毒性。 【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】 、具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药 A. B. C. D. E. 【正确答案】：D 【答案解析】：青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化汞存在条 件下，发生裂饵，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定，可释放青霉醛和青霉胺。 青霉素 G 在临床上只能注射给药，这缘于青霉素 G 口服给药时，在胃中遇胃酸会导致侧 链酰胺键的水解和 -内酰胺环开环，使之失去括性。 【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】 、儿童服用可发生牙齿变色 A. B. C. D. E. 【正确答案】：A 【答案解析】：盐酸多西环素属于四环素类抗生素，会导致四环素牙即牙齿变黄。 由于四环素类药物饱和钙离子形成螯合物，在体内该螯合物呈黄色，可沉积在骨骼和牙齿 上，小儿服用会发生牙齿变黄用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色 、骨骼生长抑制。 【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】 、为卡那霉素结构改造产物 A. B. C. D. E. 【正确答案】：C 【答案解析】：阿米卡星在卡那霉索分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的衍生 物，又称丁胺卡那霉素。 15 【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】 3、A.哌拉西林 B.青霉素 G C.亚胺培南 D.阿莫西林 E.舒巴坦 【正确答案】： 【答案解析】： 、为氨苄西林侧链 -氨基取代的衍生物 A. B. C. D. E. 【正确答案】：A 【答案解析】：哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在 -氨基上引入极性较大的基团后，改变 其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。 、为 -内酰胺酶抑制剂 A. B. C. D. E. 【正确答案】：E 【答案解析】：-内酰胺酶抑制剂： 1.氧青霉烷类：克拉维酸 2.青霉烷砜类：舒巴坦 、可以口服的广谱的半合成青霉素，-氨基上无取代 A. B. C. D. E. 16 【正确答案】：D 【答案解析】： 4、A.哌拉西林 B.阿米卡星 C.红霉素 D.多西环素 E.磷霉素 【正确答案】： 【答案解析】： 、氨基糖苷类抗生素 A. B. C. D. E. 【正确答案】：B 【答案解析】：A.哌拉西林（ -内酰胺类抗生素）B. 阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C. 红霉素（大环内酯类抗生素）D. 多西环素（四环素类抗生素）E. 磷霉素（其他类抗生素 ） 、四环素类抗生素 A. B. C. D. E. 17 【正确答案】：D 【答案解析】：A.哌拉西林（ -内酰胺类抗生素）B. 阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C. 红霉素（大环内酯类抗生素）D. 多西环素（四环素类抗生素）E. 磷霉素（其他类抗生素 ） 、大环内酯类抗生素 A. B. C. D. E. 【正确答案】：C 【答案解析】：A.哌拉西林（ -内酰胺类抗生素）B. 阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C. 红霉素（大环内酯类抗生素）D. 多西环素（四环素类抗生素）E. 磷霉素（其他类抗生素 ） 、-内酰胺类抗生素 A. B. C. D. E. 【正确答案】：A 【答案解析】：A.哌拉西林（ -内酰胺类抗生素）B. 阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C. 红霉素（大环内酯类抗生素）D. 多西环素（四环素类抗生素）E. 磷霉素（其他类抗生素 ） 5、A.琥乙红霉素 B.多西环素 C.舒巴坦钠 D.头孢美唑 E.四环素 【正确答案】： 【答案解析】： 、其 7 位为甲氧基，7 位侧链有氰基 A. B. C. 18 D. E. 【正确答案】：D 【答案解析】： 、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物 A. B. C. D. E. 【正确答案】：E 【答案解析】：在酸性条件下，四环素类抗生素 C-6 上羟基和 C-5 上氢发生消除反应， 生成无活性橙黄色脱水物。 、是红霉素 5 位氨基糖 2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定 A. B. C. D. E. 【正确答案】：A 【答案解析】：琥乙红霉素为在红霉素 5 位氨基糖 2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体 内可水解释放出红霉素而起抗菌作用。本品在胃酸中稳定，且无味，这些特点使其在临床 上被广泛使用，成为口服红霉素的替代品种。 19 6、 【正确答案】： 【答案解析】： 、亚胺培南的结构 A. B. C. D. E. 20 【正确答案】：D 【答案解析】：A. 舒巴坦钠 B. 克拉维酸 C. 多西环素 D. 亚胺培南 E.氨曲南 、多西环素的结构 A. B. C. D. E. 【正确答案】：C 【答案解析】：A. 舒巴坦钠 B. 克拉维酸 C. 多西环素 D. 亚胺培南 E.氨曲南 、舒巴坦钠的结构 A. B. C. D. E. 【正确答案】：A 【答案解析】：A. 舒巴坦钠 B. 克拉维酸 C. 多西环素 D. 亚胺培南 E.氨曲南 、克拉维酸的结构 A. B. C. D. E. 【正确答案】：B 【答案解析】：A. 舒巴坦钠 B. 克拉维酸 C. 多西环素 D. 亚胺培南 E.氨曲南 7、A氯霉素 B头孢噻肟钠 C克林霉素 D克拉维酸钾 E阿米卡星 【正确答案】： 【答案解析】： 21 、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：D 【答案解析】：克拉维酸仅有微弱的抗菌活性，但可与多数争内酰胺酶牢固结合，生成不 可逆的结合物，是有效的 -内酰胺酶抑制剂，无论是对革兰阳性菌或革兰阴性菌产生的争 内酰胺酶均有效。本品单独使用无效，常与 -内酰胺抗生素联合应用以提高疗效。 、可引起再生障碍性贫血的药物 A. B. C. D. E. 【正确答案】：A 【答案解析】：氯霉索对革兰阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者。 临床上主要用以治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。其他如对百日咳、沙眼、细菌性痢疾及 尿道感染等也有疗效。但若长期和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血 。 、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：B 【答案解析】：头孢噻肟结构中的甲氧肟基通常是顺式构型，顺式异构体的抗菌活性是反 式异构体的 40100 倍。在光照情况下，顺式异构体会向反式异构体转化，其钠盐水溶液 在紫外光照射下 45 分钟。有 50转化为反式异构体，4 小时后，可达到 95的转化率。 因此本品通常需避光保存，在临用前加注射用水溶解后立即使用。 、对肾脏有毒性的药物 A. B. C. 22 D. E. 【正确答案】：E 【答案解析】：氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以 原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对 第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。氨基糖苷类抗生 素主要有阿米卡星、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。 、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：E 【答案解析】：氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以 原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对 第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。氨基糖苷类抗生 素主要有阿米卡星、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。 、能抑制蛋白质合成、骨髓炎的首选治疗药物 A.氯霉素 B.头孢噻肟钠 C.克林霉素 D.克拉维酸钾 E.阿米卡星 【正确答案】：C 【答案解析】：克林霉素抑制蛋白质的合成，对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性 菌有抗菌作用。临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染。也可用于敏感革兰阳性菌引起 的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。克林霉素是金黄色 葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。 8、A.红霉素 B.琥乙红霉素 C.克拉霉素 D.阿奇霉素 E.罗红霉素 23 【正确答案】： 【答案解析】： 、在胃酸中稳定且无味的抗生素是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：B 【答案解析】：本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐 药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6 位羟基与 9 位羰基形成半缩酮化合物而 失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素 6 位的氨基糖、2-氧原子与琥珀酸乙酯 形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素 6 位羟基甲基化的产物，使稳定 性增加；罗红霉素是红霉素 C9 肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在 肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的 15 元环的大环内 酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特 别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。故选 BAED 答案。 、在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：A 【答案解析】：本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐 药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6 位羟基与 9 位羰基形成半缩酮化合物而 失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素 6 位的氨基糖、2-氧原子与琥珀酸乙酯 形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素 6 位羟基甲基化的产物，使稳定 性增加；罗红霉素是红霉素 C9 肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在 肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的 15 元环的大环内 酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特 别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。故选 BAED 答案。 、在肺组织中浓度较高的抗生素是 A. B. C. D. 24 E. 【正确答案】：E 【答案解析】：本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐 药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6 位羟基与 9 位羰基形成半缩酮化合物而 失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素 6 位的氨基糖、2-氧原子与琥珀酸乙酯 形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素 6 位羟基甲基化的产物，使稳定 性增加；罗红霉素是红霉素 C9 肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在 肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的 15 元环的大环内 酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特 别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。故选 BAED 答案。 、在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：D 【答案解析】：本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐 药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6 位羟基与 9 位羰基形成半缩酮化合物而 失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素 6 位的氨基糖、2-氧原子与琥珀酸乙酯 形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素 6 位羟基甲基化的产物，使稳定 性增加；罗红霉素是红霉素 C9 肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在 肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的 15 元环的大环内 酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特 别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。故选 BAED 答案。 9、A.他唑巴坦 B.氨曲南 C.亚胺培南 D.克拉维酸钾 E.沙纳霉素 【正确答案】： 【答案解析】： 、为青霉烷砜类药物 A. B. C. 25 D. E. 【正确答案】：A 【答案解析】： 、为单环 -内酰胺类药物 A. B. C. D. E. 【正确答案】：B 【答案解析】： 、为氧青霉烷类的药物 A. B. C. D. E. 【正确答案】：D 【答案解析】：本题考察 内酰胺酶抑制剂和非庆典 内酰胺类抗生素的结构分类。 10、A.结构中含有四氮唑环 B.结构中含有氰基 C.在氨苄西林侧链上引入哌嗪酮酸基团 D.结构中含有甲氧肟 E.结构中含有氯 【正确答案】： 【答案解析】： 、头孢哌酮钠 A. B. C. D. 26 E. 【正确答案】：A 【答案解析】： 、哌拉西林 A. B. C. D. E. 【正确答案】：C 【答案解析】： 、头孢呋辛 A. B. C. D. E. 【正确答案】：D 【答案解析】： 、头孢克洛 A. B. C. D. E. 【正确答案】：E 【答案解析】：考查 -内酰胺类药物的结构特点及差别。 11、A.氨曲南 B.头孢羟氨苄 C.多西环素 D.盐酸米诺环素 E.阿奇霉素 27 【正确答案】： 【答案解析】： 、含有对羟基氨苄结构的是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：B 【答案解析】： 、含有磺酸基 A. B. C. D. E. 【正确答案】：A 【答案解析】： 、大环结构上含有 N 原子的是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：E 【答案解析】： 、环上不含甲基的四环素类抗生素 A. B. C. D. E. 28 【正确答案】：D 【答案解析】： 12、A.磺胺嘧啶 B.哌拉西林 C.甲氧苄啶 D.庆大霉素 E.亚胺培南 【正确答案】： 【答案解析】： 、对铜绿假单胞菌有效的的半合成 -内酰胺类抗生素 A. B. C. D. E. 【正确答案】：B 【答案解析】： 、属于碳青霉烯类抗生素的药物是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：E 【答案解析】： 、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强 A. B. C. D. E. 【正确答案】：C 【答案解析】： 29 、属于氨基糖苷类抗生素的是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：D 【答案解析】： 三、多项选择题 1、含有氢化噻唑环的药物有 A.氨苄西林 B.阿莫西林 C.头孢哌酮 D.头孢克洛 E.哌拉西林 【正确答案】：ABE 【答案解析】：青霉素为 -内酰胺环与四氢噻唑环并合的结构，而头孢菌素则为 -内酰胺 环和氢化噻嗪环并合的结构。 ABE 为青霉素类的药物。 2、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是 A.青霉素 B.红霉素 C.氨曲南 D.氨苄西林 E.阿奇霉素 【正确答案】：BE 【答案解析】：大环内酯类抗生素的主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，红霉素与阿 奇霉素都属于大环内酯类抗生素 3、红霉素的理化性质及临床应用特点是 A.为大环内酯类抗生素 B.为碱性化合物 C.对酸不稳定 D.为广谱抗生素 E.有水合物和无水物两种形式 30 【正确答案】：ABCE 【答案解析】：红霉素属于窄谱抗生素。 【相关知识】 凡是抗菌谱即抗菌范围不广泛的抗生素称为窄谱抗生素，如青霉素只对革兰氏阳性菌有抗 菌作用，而对革兰氏阴性菌、结核菌、立克次体等均无疗效，故青霉素就属于窄谱抗生素 。 相反地，氯霉素、四环素在以往由于对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、立克次体、沙眼衣 原体、肺炎支原体等也都有不同程度的抑制作用，所以被称为广谱抗菌药物。 【该题针对“大环内酯类抗生素 ”知识点进行考核】 4、多西环素具有下列哪些特点 A.为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐 B.抗菌谱范围很窄 C.为半合成的四环素类 D.也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗 E.因 6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定 【正确答案】：ACD 【答案解析】：多西环素属于广谱抗生素，盐酸多西环素与土霉素的差别仅在 6 位的羟基 被除去，因而稳定性有较大的提高。 【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】 5、化学结构中含有两个以上手性中心的药物是 A.萘普生 B.头孢曲松 C.阿莫西林 D.头孢氨苄 E.布洛芬 【正确答案】：CD 【答案解析】：-内酰胺类抗生素手性碳数目如下 青霉素钠：3 个、氨苄西林：4 个、阿莫西林：4 个、头孢羟氨苄： 3 个、头孢克洛：3 个 、头孢哌酮钠：3 个、头孢噻肟钠：2 个、哌拉西林：4 个、替莫西林：4 个、头孢噻吩钠 ：2 个、头孢美唑：2 个、头孢克肟：2 个、头孢曲松： 2 个、克拉维酸钾：2 个、舒巴坦 钠：2 个、亚胺培南：3 个、氨曲南：2 个。 6、哌拉西林具有下列哪些特点 A.为广谱长效的半合成青霉素 B.为氨苄西林 6 位侧链 -氨基上的一个氢原子用 4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物 C.对绿脓杆菌作用较强 D.是由青霉菌经生物合成得到的 E.在强酸及碱性条件下均不稳定 31 【正确答案】：ABCE 【答案解析】：哌拉西林是广谱半合成青霉素，为氨苄西林的衍生物，在 -氨基上引入极 性较大的基团后，改变其抗菌谱，对绿脓杆菌作用强，由此可知 A, B, C, E 为正确选项 ； 在选项 D 中由青霉素菌生物合成的是天然青霉素，临床上使用的是青霉素 G 和青霉素 V, ，所以 D 选项应排除。 7、下列药物中哪些属于四环素类抗生素 A.多西环素 B.阿米卡星 C.美他环素 D.麦迪霉素 E.乙酰螺旋霉素 【正确答案】：AC 【答案解析】：阿米卡星为氨基糖苷类；麦迪霉素为大环内酯类；乙酰螺旋霉素为大环内 酯类 8、下列药物中哪些是 -内酰胺类抗生素 A.盐酸美他环素 B.替莫西林 C.头孢曲松 D.阿米卡星 E.头孢克肟 【正确答案】：BCE 【答案解析】： 9、下列药物中哪些是 -内酰胺酶抑制剂 A.头孢噻吩钠 B.头孢噻肟钠 C.哌拉西林 D.克拉维酸 E.舒巴坦 【正确答案】：DE 【答案解析】：多种 -内酰胺类化合物是 -内酰胺酶抑制剂，如邻氯西林（青霉烷）、舒 巴坦和他唑巴坦（青霉烷砜）、棒酸（氧青霉烷）、BRL-42715（青霉烯）、亚胺培南（ 碳青霉烯）和氨曲南（单环 -内酰胺）等，亦有非内酰胺型的抑制剂。 10、下列哪些说法不正确 A.氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应 32 B.多西环素为半合成四环素类抗生素 C.红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定 D.克拉维酸为 -内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性 E.阿米卡星是卡那霉素引入 L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成 【正确答案】：AD 【答案解析】：氨苄西林可在室温放置 24 小时生成无抗菌活性的聚合物。所以 A 不正确 。 本品（克拉维酸）仅有微弱的抗菌活性，但可与多数争内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的 结合物，是有效的 -内酰胺酶抑制剂，无论是对革兰阳性菌或革兰阴性菌产生的 -内酰胺 酶均有效。所以选 D 11、以下哪个符合对氨苄西林的描述 A.作用机理是抑制细菌细胞壁的合成 B.不易产生耐药性 C.属于半合成青霉素类抗生素 D.与茚三酮作用显紫色 E.4 个手性碳，临床用右旋体 【正确答案】：ACDE 【答案解析】：此处所指的酶，指的是（青霉素）分解酶，是由细菌产生的一种物质。 药物不耐酶，则此药物可被细菌分解失效。此时表明：细菌具有耐药性。 所以，结合题目，完整起来说：氨苄西林不耐酶，可被细菌分解失效，使细菌产生耐 药性。 所以，此不能选择。 【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】 12、以下哪些说法是正确的 A.阿米卡星结构所引入的 -羟基酰胺结构含手性碳 B.阿米卡星结构所引入的 -羟基酰胺结构不含手性碳 C.阿米卡星结构所引入的 -羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强 D.阿米卡星结构所引入的 -羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强 E.阿米卡星结构所引入的 -羟基酰胺结构，DL- （）构型活性降低一半 【正确答案】：ACE 【答案解析】：阿米卡星的酰基侧链的构型对其抗菌活性很重要，阿米卡星结构所引入的 -羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强，阿米卡星结构中所引入的 -羟基酰胺结构含有手 性为 L-（-）型，若为 D（+ ）型抗菌活性大为降低；如为 DL（）型抗菌活性降低一半。 13、在水溶液中不稳定，放置后可发生，-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有 A.氨苄西林 B.头孢噻肟钠 33 C.阿莫西林 D.头孢哌酮钠 E.哌拉西林 【正确答案】：AC 【答案解析】：氨苄西林水溶液不太稳定，其主要原因是侧链中游离的氨基具有亲核性， 可以直接进攻 -内酰胺环的羰基，而使 -内酰胺开环发生聚合反应。凡是含有游离氨基侧 链的 -内酰胺类抗生素 (如阿莫西林 )都会发生类似的聚合反应。 14、有一 6 岁儿童患上呼吸道感染，可选用的药物有 A.哌拉西林 B.环丙沙星 C.罗红霉素 D.左氧氟沙星 E.盐酸多西环素 【正确答案】：AC 【答案解析】： 15、四环素类药物主要不稳定的部位是 A.2 位酰胺 B.3 位烯醇羟基 C.4 位二甲氨基 D.6 位羟基 E.10 位酚羟基 【正确答案】：CD 【答案解析】： 【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】 16、可损害第八对脑神经，引起耳聋的药物有 A.硫酸阿米卡星 B.硫酸链霉素 C.硫酸妥布霉素 D.硫酸庆大霉素 E.硫酸卡那霉素 【正确答案】：ABCDE 【答案解析】： 34 17、不属于氨基糖苷类的抗生素是 A.奈替米星 B.克拉霉素 C.妥布霉素 D.盐酸土霉素 E.依替米星 【正确答案】：BD 【答案解析】：克拉霉素属于大环内酯类抗生素，盐酸土霉素属于四环素类抗生素。 【该题针对“知识点测试-氨基糖苷类抗生素”知识点进行考核】 18、某女患者青霉素皮试呈阳性，可以使用以下哪些药物 A.氨苄西林 B.头孢克洛 C.阿莫西林 D.头孢哌酮 E.替莫西林 【正确答案】：BD 【答案解析】：对青霉素过敏者可选用头孢类药物。 19、头孢哌酮具有哪些结构特点 A.其母核是由 -内酰胺环和氢化噻嗪拼合而成 B.含有氧哌嗪的结构 C.含有四氮唑的结构 D.含有 2-氨基噻唑的结构 E.含有噻吩的结构 【正确答案】：ABC 【答案解析】：头孢哌酮结构如下： 【该题针对“第一章 抗生素（单元测试） ”知识点进行考核 】 35 20、下列性质中哪些符合阿莫西林 A.为广谱的半合成抗生素 B.口服吸收良好 C.对 -内酰胺酶不稳定 D.会发生降解反应 E.室温放置会发生分子间的聚合反应 【正确答案】：ABCDE 【答案解析】： 【该题针对“第一章 抗生素（单元测试） ”知识点进行考核 】 21、下列药物中，哪些可以口服给药 A.红霉素 B.卡那霉素 C.氨苄西林 D.青霉素钠 E.头孢克洛 【正确答案】：ACE 【答案解析】：氨基糖苷类抗生素口服吸收不到 10%，青霉素钠遇酸会分解；所以不能口 服。 【该题针对“第一章 抗生素（单元测试） ”知识点进行考核 】 22、哪些药物属于红霉素的衍生物 A.阿奇霉素 B.克拉霉素 C.琥乙红霉素 D.罗红霉素 E.柔红霉素 【正确答案】：ABCD 【答案解析】：柔红霉素是干扰选项，柔红霉素是蒽环类抗肿瘤抗生素；不属于大环内脂 类抗生素； 【该题针对“第一章 抗生素（单元测试） ”知识点进行考核 】 23、关于青霉素钠说法正确的是 A.在酸性介质中稳定 B.遇碱使 -内酰胺环破裂 C.溶于水而不溶于有机溶剂 D.具有氢化噻嗪环的结构 E.对革兰阳性菌、阴性菌效果都好 36 【正确答案】：BC 【答案解析】：青霉素钠是青霉素的钠盐，溶于水，在酸碱中都不稳定，对革兰阴性菌效 果不好；头孢类抗生素具有氢化噻嗪环的基本结构。 【该题针对“第一章 抗生素（单元测试） ”知识点进行考核 】 第二章 合成抗菌药 一、最佳选择题 1、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团 A.1 位有乙基取代，2 位有羧基 B.2 位有羰基，3 位有羧基 C.5 位有氟 D.3 位有羧基，4 位有羰基 E.8 位有哌嗪 【正确答案】：D 【答案解析】：喹诺酮药物的构效关系： (1)吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需基本的药效基团，变化较小。 (2)B 环可作较大改变，可以是并合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)、嘧啶环 (X=N，Y=N)等。 (3)3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的药效基团。 (4)1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基 的取代活性较好。 (5)5 位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性。 (6)6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对 DNA 回旋酶的亲和性，改善了对细 胞的通透性。 (7)7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加，以哌嚷基最好。 (8)8 位以氟、甲氧基取代或与 1 位成环，可使活性增加。 【该题针对“知识点测试-喹诺酮类抗菌药”知识点进行考核】 2、哪个药物为抗菌增效剂 A.磺胺甲唑 B.呋喃妥因 C.盐酸小檗碱 D.甲氧苄啶 E.诺氟沙星 【正确答案】：D 【答案解析】：抗菌增效剂：甲氧苄啶、丙磺舒，克拉维酸钾！ 【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】 3、复方新诺明是由下列哪组药物组成的 A.磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑 B.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑 C.磺胺嘧啶和甲氧苄啶 D.磺胺甲噁唑和丙磺舒 37 E.甲氧苄啶和克拉维酸 【正确答案】：B 【答案解析】：复方新诺明，即将磺胺甲噁唑和甲氧苄啶按 5：1 比例配伍，其抗菌作用 可增强数倍至数十倍，应用范围也扩大，临床用于泌尿道和呼吸道感染、外伤及软组织感 染、伤寒、布氏杆菌病等。 4、下列哪个化学结构是左氧氟沙星 A. B. C. 38 D. E. 【正确答案】：E 【答案解析】：A：氟康唑； B：阿昔洛韦 C：拉米夫定； D：齐多夫定； E：左氧氟沙星。 5、以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系 A.1 位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B.5 位有烷基取代时活性增加 C.3 位羧基和 4 位酮基是必需的药效团 D.6 位 F 取代可增强对细胞的通透性 E.7 位哌嗪取代可增强抗菌活性 【正确答案】：B 【答案解析】：喹诺酮药物的构效关系： (1)吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需基本的药效基团，变化较小。 (2)B 环可作较大改变，可以是并合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)、嘧啶环 (X=N，Y=N)等。 (3)3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的药效基团。 (4)1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基 的取代活性较好。 (5)5 位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性。 (6)6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对 DNA 回旋酶的亲和性，改善了对细 胞的通透性。 (7)7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加，以哌嚷基最好。 (8)8 位以氟、甲氧基取代或与 1 位成环，可使活性增加。 6、又名为新诺明(SMZ) 的抗菌药是 A.甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶 C.磺胺 D.磺胺异噁唑 E.磺胺甲噁唑 【正确答案】：E 【答案解析】：又名为新诺明(SMZ)的抗菌药是磺胺甲噁唑，经典药物应熟记。 39 7、甲氧苄啶的作用机理是 A.抑制二氢叶酸还原酶 B.抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制 -内酰胺酶 D.既抑制二氢叶酸合成酶又抑制二氢叶酸还原酶 E.既抑制二氢叶酸合成酶又抑制 -内酰胺酶 【正确答案】：A 【答案解析】： 【该题针对“第二章 合成抗菌药（单元测试） ”知识点进行考核 】 8、磺胺甲(口恶 )唑的作用机制是 A.抑二氢叶酸还原酶 B.抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制四氢叶酸还原酶 D.抑制四氢叶酸合成酶 E.干扰细菌对叶酸的摄取 【正确答案】：B 【答案解析】： 【该题针对“第二章 合成抗菌药（单元测试） ”知识点进行考核 】 9、喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含 有 A.6 位氟原子 B.7 位哌嗪环 C.3 位羧基和 4 位羰基 D.5 位氨基 E.8 位氟原子 【正确答案】：C 【答案解析】：考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3 位羧基和 4 位羰基易和钙、镁 、铁、锌等形成螯合物 【该题针对“第二章 合成抗菌药（单元测试） ”知识点进行考核 】 10、环丙沙星的母核结构为 A.萘啶羧酸类 B.喹啉羧酸类 C.吡啶并嘧啶类 D.萘环羧酸类 E.苯并噻唑类 40 【正确答案】：B 【答案解析】：环丙沙星通过其结构可以判断出其属于喹啉羧酸类，氧氟沙星和诺氟沙星 等都具有这种结构母核。 【该题针对“第二章 合成抗菌药（单元测试） ”知识点进行考核 】 二、配伍选择题 1、A.阿莫西林 B.青霉素 C.氧氟沙星 D.头孢噻肟钠 E.盐酸吗啡 【正确答案】： 【答案解析】： 、含 2 个手性碳的药物 A. B. C. D. E. 【正确答案】：D 【答案解析】：A.阿莫西林（ 4 个）B.青霉素（3 个）C.氧氟沙星（1 个）D.头孢噻肟钠（ 2 个）E.盐酸吗啡（5 个） 、含 3 个手性碳的药物 A. B. C. D. E. 【正确答案】：B 【答案解析】：A.阿莫西林（ 4 个）B.青霉素（3 个）C.氧氟沙星（1 个）D.头孢噻肟钠（ 2 个）E.盐酸吗啡（5 个） 、含 4 个手性碳的药物 A. B. C. D. E. 41 【正确答案】：A 【答案解析】：A.阿莫西林（ 4 个）B.青霉素（3 个）C.氧氟沙星（1 个）D.头孢噻肟钠（ 2 个）E.盐酸吗啡（5 个） 、含 5 个手性碳的药物 A. B. C. D. E. 【正确答案】：E 【答案解析】： A.阿莫西林（ 4 个）B.青霉素（3 个）C.氧氟沙星（1 个）D.头孢噻肟钠 （2 个）E.盐酸吗啡（5 个） 2、A.氧氟沙星 B.司帕沙星 C.加替沙星 D.诺氟沙星 E.环丙沙星 【正确答案】： 【答案解析】： 、别名为氟哌酸的药物是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：D 【答案解析】： 、结构中含有噁嗪环的是 A. B. C. D. E. 42 【正确答案】：A 【答案解析】： 、结构中含有环丙基和甲氧基的是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：C 【答案解析】： 、结构中含有两个氟原子的是 A. B. C. D. E. 【正确答案】：B 【答案解析】：考查喹诺酮类药物的结构特点与差别 3、A.萘啶羧酸类 B.喹啉羧酸类 C.吡啶并嘧啶羧酸类 D.嘌呤羧酸类 E.吲哚羧酸类 【正确答案】： 【答案解析】： 、氧氟沙星属于 A. B. C. D. E. 【正确答案】：B 【答案解析】： 43 、萘啶酸属于 A. B. C. D. E. 【正确答案】：A 【答案解析】： 、吡哌酸属于 A. B. C. D. E. 【正确答案】：C 【答案解析】： 三、多项选择题 1、下列选项中正确的是 A.环丙沙星的分子中有一个手性碳原子 B.拉米夫定是核苷类抗病毒药 C.甲氧苄啶是磺胺药物的增效剂 D.诺氟沙星是喹诺酮类结构中 1 位被乙基取代的广谱抗菌药 E.氧氟沙星化学结构中含有一个手性碳原子，左旋体活性强的喹诺酮类药物 【正确答案】：BCDE 【答案解析】：环丙沙星的分子中没有手性碳原子。 【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】 2、下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂 A.盐酸小檗碱 B.甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑 D.甲氨蝶呤 E.氟尿嘧啶 【正确答案】：BD 【答案解析】：乙胺嘧啶、甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤：甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用 44 3、左氧氟沙星具有下列哪些性质 A.化学结构中含有一个手性中心，本品为左旋体 B.为第三代喹诺酮类抗菌药 C.为喹啉羧酸类 D.为喹诺酮类上市药物中毒性最小者 E.临床上主要用于革兰阴性菌所致的感染 【正确答案】：ABCDE 【答案解析】： 【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】 4、第三代的喹诺酮类抗菌药是 A.吡哌酸 B.环丙沙星 C.氧氟沙星 D.萘啶酸 E.诺氟沙星 【正确答案】：BCE 【答案解析】：第一代喹诺酮类抗菌药主要代表药是萘啶酸（Nalidixic Acid，8-1）和吡 咯酸(Piromidic Acid，8-4)。它们的特点是抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌 几乎无作用，易产生耐药性。虽然口服吸收良好，但在体内易被代谢，作用时间短。主要 用于治疗泌尿道、胆道和肠道感染，对中枢神经系统有明显的副作用，现已少用。同时在 研究中发现此类药物作用位点是抑制细菌 DNA 促旋酶，从而阻碍细菌 DNA 的合成。 第二代喹诺酮类抗菌药有西诺沙星(Cinoxacin，8-6)、吡哌酸(Pipemidic Acid，8-5)。由于 在吡哌酸分子中引入对 DAN 促旋酶有亲和作用的哌嗪基团，使其抗菌活性大大增加，不 仅对革兰氏阳性菌有作用，而且对绿脓杆菌以及对萘啶酸和吡咯酸耐药菌株也有抑制作用 。主要用于尿路感染的治疗，还可用于耳鼻和呼吸道感染等治疗。 第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱广，对革兰氏阳