6种β受体阻滞剂

普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛 （一）分类： 1） 美托洛尔：选择性的 1受体阻滞剂，但是，美托洛尔剂量 增大时，其对 1 受体的选择性会降低。美托洛尔无 受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。 2） 比索洛尔：一种高选择性的 1-肾上腺受体拮抗剂，无内在 拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有 1-受体选择性作用。 3） 阿替洛尔：选择性 1 肾上腺素受体阻滞药。为心脏选择性 -受体阻断剂，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对 血管及支气管平滑肌的 2 受体抑制较弱。无内源性拟交感活 性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。 4） 普萘洛尔：非选择性 受体阻滞剂。有明显的抗血小板聚集 作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜 Ca+转运有 关。 5） 卡维地洛：兼有 1 和非选择性 受体阻滞作用，无内在拟 交感活性。它具有膜稳定特性。该药是一种强效抗氧化物和氧 自由基清除剂。试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。 6） 阿罗洛尔: 受体阻滞剂，兼有适度的 受体阻滞作用 （二）t1/2 1) 美托洛尔：3-5h 2) 比索洛尔：口服比索洛尔 34 小时后达到最大效应。由于半衰 期为 1012 小时，比索洛尔的效应可以持续 24 小时。比索洛尔通 常在 2 周后达到最大抗高血压效应。t1/2：10-12h。 3) 阿替洛尔：口服吸收约为 50%。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结 合率 610%。服后 24 小时作用达峰值，作用持续时间较久。 t1/2：6-7h 4）普萘洛尔：胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度 约 30%。药后 1-1.5 小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率 90- 95%。t1/2：2-3h 5) 卡维地洛：口服后易于吸收，口服后 13h 血药浓度达峰，绝对 生物利用度(F)约为 25%35%，有明显的首过效应，卡维地洛为碱 性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于 98%。t1/2：7-10h。 6）阿罗洛尔: 口服后 2h 血药浓度达峰值，t1/2：10h (三)：代谢排泄 1) 美托洛尔：美托洛尔在肝脏中代谢。已经检出三种主要代谢产物， 但均无有临床意义的 阻滞效应。美托洛尔剂量的 5%以原形经肾 脏排出，其余均以代谢产物的形式排出。肾功能损害者，没有必要 调整剂量。只有在肝功能极度严重损害时（例如门静脉分流术后的 患者），才需要考虑减少剂量。 2) 比索洛尔：50通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排 出，剩余 50以原形药的形式从肾脏排出。轻中度肝、肾脏功能异 常患者不需要进行剂量调整。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率 20mlmin)和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过 l0mg。 3) 阿替洛尔：主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。肾 功能损害时，肌酐清除率每分钟15ml/1.73 平方米者，隔天给 50mg，每分钟 1535ml/1.73 平方米者，每天最多 50mg。肾功能 损害时，肌酐清除率每分钟15ml/1.73 平方米者，隔天给 50mg，每 分钟 1535ml/1.73 平方米者，每天最多 50mg。 4）普萘洛尔：广泛地在肝内代谢，经肾脏排泄，主要为代谢产物， 小部分(1%)为原形物。 不能经透析排出。 5) 卡维地洛：在肝脏广泛代谢，卡维地洛2%以原型经尿排出，血 浆清除率为 500700ml/min，代谢产物主要通过胆汁排入粪便。肝 肾功能不全的患者，卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的 血浆水平比年轻人大约高 50%。一 般 在 714 天 内 达 到 完 全 的 降 压 作 用 。 总 量 不 得 超 过 50mg/日 。 （ 已 知 卡 维 地 洛 在 体 内 的 3 个 主 要 代 谢 产 物 较 原 药 有 更 强 的 抗 氧 化 作 用 。 16%的 代 谢 产 物 从 肾 脏 排 泄 ， 60%以 上 由 粪 便 排 出 。 ） 6）阿罗洛尔: 血中及尿中主要代谢物为氨基甲酰基水解后的活性代 谢物。 （四）适应症： 1) 美托洛尔：高血压、心绞痛，心肌梗塞后的维持治疗，心律失常， 甲状腺机能亢进，肥厚性心肌病、主动脉夹层、心脏神经官能症等。 2) 比索洛尔：高血压、心绞痛、慢性稳定性心力衰竭 3) 阿替洛尔：中、轻度高血压病、心绞痛、室上性心动过速、持续 性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠 脉术后室上性心律失常和房颤发生率。长期应用本品可降低心肌梗 死或卒中的死亡率。对青光眼也有效。 4）普萘洛尔：高血压、心绞痛、. 室上性快速心律失常、室性心律 失常、肥厚型心肌病、.嗜铬细胞瘤、甲亢 5) 卡维地洛：有症状的充血性心力衰竭、高血压及心动过速性心律 失常。 6）阿罗洛尔: 用于轻至中度原发性高血压、心绞痛、心动过速性心 律失常；也用于特发性震颤（原发性震颤)。 （五）其他： 1）服药时间及方式（比较特别的）： 比索洛尔：应在早晨并可以在进餐时服