课件：抗菌药特点及临床应用.ppt

抗菌药特点及临床应用,抗菌药物概论,机体-抗菌药-细菌之间的关系,抗菌药物概论,抗菌药作用机制,抗菌药物概论-分类,抗菌药,-内酰胺类,大环内酯类、林可霉素类、多肽类,氨基糖甙类,人工合成抗菌药物,四环素及氯霉素类,抗菌药物概论-分类,抗菌药,-内酰胺类,大环内酯类、林可霉素类、多肽类,氨基糖甙类,人工合成抗菌药物,四环素及氯霉素类,抗菌药物概论-分类,抗菌药,-内酰胺类,1.青霉素类 2.头孢菌素类 3.其他-内酰胺类 4.内酰胺酶抑制剂 5. 内酰胺类抗生素的复方制剂,-内酰胺类,结构特点：具有-内酰胺环，结构不稳定， 粉针剂。 作用机理：与青霉素结合蛋白（PBPs）结合， 干扰细菌细胞壁的合成。 抗菌特点：繁殖期杀菌剂。 药效特征：药效呈时间依赖性，即药效取决于 T（CMIC），最佳血药浓度为 4-5MIC, 达到10倍时，作用反而下降,-内酰胺类,联合用药： 与大环内酯类联用抗绿脓杆菌等协同 扩大抗菌谱 与氨基糖苷类抗生素联合应用，呈现协同作用，但不可同瓶滴注，因-内酰胺类可使氨基糖苷类失活。 给药方案：t 1/2 短，无明显(抗生素后效应)PAE，应保持大部分时间内CMIC，日剂量bid-tid，NS 100ml ,静脉给药。,抗菌药物概论-分类,抗菌药,-内酰胺类,窄谱青霉素类：青霉素G、青霉素V 耐酶青霉素：甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林 广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林、哌拉西林 抗革兰阴性菌青霉素：美西林、匹美西林,1.青霉素类,青霉素类-注意事项,用本类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏性疾病史，并需先做青霉素皮肤试验50u/.1ml 过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧，应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年和肾功能减退患者 青霉素不用于鞘内注射 青霉素钾盐不可快速静脉注射 本类药物在碱性溶液中易失活,抗菌药物概论-分类,抗菌药,-内酰胺类,第一代头孢：头孢唑林、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢羟氨苄 第二代头孢：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安 第三代头孢：头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢甲肟 第四代头孢：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定,2.头孢菌素类,头孢菌素类,头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素： G+ G- 酶 绿脓 厌氧菌 肾毒性 代：+ + 不稳定 无效 无效 + 代：+ + 稳定 无效 一定 + 代：+ + 稳定 有效 一定 代：+ + 稳定 有效 一定 ,代头孢 对G+菌（肠球菌、MRSA外）有良好的抗菌作用，对G-菌作用较差，对大肠、肺克有活性 缺点：多血半衰期较短，不易进CSF，对酶不稳定 ，有一定肾毒性 代表药物： 头孢唑林：代头孢菌素中，对G+菌作用最强 头孢拉定：蛋白结合率低（6%），血浓高，有口服剂型， 有利于序贯治疗 头孢硫脒：对肠球菌作用强 应用不当：诱导MRSA(PBP的改变:PBP-2a),头孢菌素类,代头孢 对G+、G-菌均有较好的活性；对-内酰胺酶较稳定；脑脊液中达一定浓度；肾毒性低 代表药： 头孢孟多：代中对G+作用最强（同代），对酶不稳； 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 头孢克洛：药代优于头孢呋辛（达峰时、峰浓度、生物利用度均优于前者）；对流感嗜血杆菌作用强 头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系) 头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染,头孢菌素类,代头孢 对G+球菌较、弱，对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌有强大的抗菌作用，部分对铜绿假单胞菌作用良好；对-内酰胺酶较稳定；脑脊液中达一定浓度；基本无肾毒性；应用不当，诱导ESBLS； 代表药： 头孢他啶：抗绿脓，对酶稳定， 诱导产生ESBLs作用强；对MRSA、肠球菌、 厌氧菌的作用差 头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶 ，对酶不稳（抵抗多种酶的降解），对MRSA较其它代优，对肠球菌、厌氧菌作用较好，胆汁中浓度高（75%排泄） 头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，t1/2=8, 可以QD 给药，肝肾双途径排泄 ；可透过血脑屏障； 对绿脓、MRSA、 肠球菌、厌氧菌耐药。 头孢噻肟：对肠杆菌科有强大作用，对G+菌作用良好，对绿脓、肠球菌、厌氧菌作用差，t1/2=0.5-1h, 需q6-8h给药。 头孢地嗪：有免疫调节作用.,头孢菌素类,代头孢 更易透过G-菌外膜，菌体内浓度高；与青霉素结合蛋白的亲和力更强；对G-杆菌活性增强，特别是抗绿脓活性增强 对G+球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于代头孢，对厌氧菌作用强，但对MRSA作用仍不理想 对-内酰胺酶较三代稳定，但对部分ESBLs仍不稳定，并非对所有耐代头孢的G-有效 对产AMPC酶或BUSh-I型酶的G-杆菌与铜绿假单胞菌均有较强的抗菌作用， 代无效 体内分布较广，组织通透性较好，各种组织体液内可达有效的血药浓度 代表药：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利,头孢菌素类,头孢菌素类-注意事项,禁用于对任何一种头孢菌素类有过敏史及青霉素过敏性休克的患者 用药前必须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素或其他药物的过敏史。有青霉素类、-内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确指征时应谨慎使用本类药物。建议应做皮试。皮试液：30ug/0.1ml或50ug/0.1ml。 本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。 氨基苷类和第一代头孢菌素合用可能加重患者的肾毒性，应注意监测肾功能。 头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间如口服或注射及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。,抗菌药物概论-分类,抗菌药,-内酰胺类,3.其他-内酰胺类,氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢 单环-内酰胺：氨曲南、卡芦莫南 头霉素类：头孢美唑、头孢米诺、头孢替坦、头孢拉宗 碳青霉烯类：亚胺培南（+西司他丁钠）美罗培南、法罗培南、帕尼培南（+倍他米隆）、厄他培南、多利培南,氧头孢烯类： 氟氧头孢（MRSA）、拉氧头孢：对G-菌，特别对肠杆菌科细菌比第代头孢强，与第代头孢相仿。弥补第代头孢抗厌氧菌不足的作用，对中度耐药的MRSA有肯定疗效。对-内酰胺酶稳定，血药浓度高而持久，可透过脑脊液。 单环-内酰胺类：氨曲南：窄谱 ，G-、抗绿脓与头孢哌酮相似，耐酶，可透过血脑屏障，毒性低微。 对G+ 、厌氧菌无效,其他-内酰胺类,头霉素类：(G-、G+、厌氧菌，耐酶) 有人将头霉素类归入第代头孢菌素类，药物有头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦，其特点是抗菌谱与第代头孢菌素相似但略差，头孢米诺与第代头孢菌素相似，对肠杆菌属，枸橼酸菌属，沙雷菌属作用弱。但对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌也具有较好的抗菌活性。可增强对-内酰胺酶的稳定性，对MRSA有效。,其他-内酰胺类,抗菌谱：极广 G-杆菌（除嗜麦芽窄食单胞菌与黄杆菌耐药）抗菌作用最强的，对ESBL稳定性高。 需氧G+菌，链球菌，MSSA等 铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌（目前耐药上升快） 厌氧菌 适应症 多重耐药但对本类药物敏感的需氧G-杆菌所致严重感染； 脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者； 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。,其他-内酰胺类-碳青霉烯类,禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。 本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药。 本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢系统疾患及肾功能减退患者未减量用药者，因此原有癫痫等中枢神经疾病患者，避免应用本类药物。泰能可能引起癫痫、肌腱痉挛、意识障碍等，故不适用于治疗中枢神经系统感染。中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时，仍需严密观测抽搐等严重不良反应。美罗培南、克倍宁则除上述适应证外，尚可用于年龄在3个月以上细菌性脑膜炎患者。 肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。,其他-内酰胺类-碳青霉烯类,抗菌药物概论-分类,抗菌药,-内酰胺类,4.内酰胺酶抑制剂,克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦（三唑巴坦） 阿维巴坦,作用： 通常具有微弱的抗菌作用，舒巴坦对不动杆菌具有良好的活性 扩大抗菌谱，增强抗菌活性 抑酶作用：阿维巴坦他唑巴坦克拉维酸舒巴坦 不增强对-内酰胺类敏感细菌的抗菌活性,-内酰胺酶抑制剂,舒巴坦： 为酶抑制剂，对不动杆菌具有良好的抗菌活性 仅用于不动杆菌属感染的联合用药 通常成人用量4g/d，不动杆菌感染推荐6g/d，也有用9g/d或12g/d的报道 Avibactam(NXL104) 对A类及C类-内酰胺酶具有广谱抑制作用包括KPC碳青霉烯酶 Avibactam与头孢他啶和合剂对多重耐药肠杆菌科细菌包括产 ESBL及丝瓜氨酸碳青霉烯KPC 有效 头孢他啶-avibactam合剂与2015.2在美国FDA批准适应症：复杂尿路感染及复杂腹腔感染 NXL104与ceftaroline的合剂正在进行治疗复杂性尿管感染及复杂腹腔感染的临床实验,-内酰胺酶抑制剂,抗菌药物概论-分类,抗菌药,-内酰胺类,5. 内酰胺类抗生素的复方制剂,广谱青霉素+内酰胺酶抑制剂：氨苄西林舒巴坦、阿莫西林克拉维酸钾 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素+内酰胺酶抑制剂：哌拉西林他唑巴坦、替卡西林克拉维酸钾 第三代头孢+内酰胺酶抑制剂：头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松他唑巴坦 碳青霉烯+肾脱氢肽酶抑制剂：亚胺培南西司他汀 碳青霉烯+氨基酸衍生物：帕尼培南倍他米隆 广谱青霉素+耐酶青霉素：氨苄西林氯唑西林、阿莫西林氟氯西林,适应症： 产-内酰胺酶细菌感染 中重度感染的经验治疗 需氧菌与厌氧菌的混合感染 口服制剂也可用于社区常见感染的治疗 不推荐用于-内酰胺酶类敏感菌感染，非产-内酰胺酶耐药菌感染,-内酰胺酶抑制剂合剂,内酰胺类抗生素的复方制剂,抗菌药物概论-分类,抗菌药,-内酰胺类,大环内酯类、林可霉素类、多肽类,氨基糖甙类,人工合成抗菌药物,四环素及氯霉素类,抗菌药物概论-分类,抗菌药,大环内酯类、林可霉素类、多肽类,红霉素： 克拉霉素： 阿奇霉素： 酮内酯类：泰利霉素、喹红霉素,大环内酯类： 林可霉素类： 多肽类：,林可霉素（洁霉素、林肯霉素） 克林霉素（氯林可霉素、氯洁霉素）,抗革兰氏阳性菌的肽：杆菌肽 抗革兰氏阴性菌的肽：多粘菌素B、多粘菌素E 抗结核杆菌的肽：结核放线菌素、紫霉素、卷曲霉素 抗MRSA的糖肽：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 具有免疫抑制作用的肽：环胞菌素,抗菌药物概论-分类,抗菌药,大环内酯类、林可霉素类、多肽类,红霉素： 克拉霉素： 阿奇霉素： 酮内酯类：泰利霉素、喹红霉素,大环内酯类： 林可霉素类： 多肽类：,林可霉素（洁霉素、林肯霉素） 克林霉素（氯林可霉素、氯洁霉素）,抗革兰氏阳性菌的肽：杆菌肽 抗革兰氏阴性菌的肽：多粘菌素B、多粘菌素E 抗结核杆菌的肽：结核放线菌素、紫霉素、卷曲霉素 抗MRSA的糖肽：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 具有免疫抑制作用的肽：环胞菌素,抗菌谱：G+菌、G-球菌、厌氧菌、弯曲杆菌， 军团菌、衣原体、支原体 作用机制：作用于核糖体，抑制蛋白质的合成，为快速抑菌剂；高浓度时为杀菌剂，对G+球菌的渗透作用比对G-杆菌强100倍 特征：血药浓度低，组织浓度高，痰、皮下组织及胆汁中浓度明显超过血浓度，但不易透过血脑屏障 穿透性强，能进入细胞内发挥抗菌作用，这是-内酰胺类和氨基糖苷类所不及的。 在体内能提高吞噬细胞功能，在中性粒细胞、淋巴细胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。 代谢与排泄：主要经肝脏代谢、胆汁排泄。 ADRs：口服主要为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。另外此类药物具有一定的肝毒性、耳鸣和听觉障碍。 肝药酶抑制剂，可提高茶碱、华法令、地高辛、卡马西平、CsA等药物的作用。,大环内酯类,红霉素： 适用于G+球菌、军团菌、支原体所致呼吸道感染 空肠弯曲菌肠炎，厌氧菌感染，敏感菌所致前列腺炎 青霉素过敏的风湿热或心内膜炎 治疗炭疽、气性坏疽、放线菌病、梅毒 新大环内酯类（阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素）： 呼吸道感染CAP 泌尿生殖道感染、非典型病原体感染， 皮肤软组织感染 克拉霉素可用于幽门螺杆菌感染,大环内酯类-适应症,抗菌药物概论-分类,抗菌药,大环内酯类、林可霉素类、多肽类,红霉素： 克拉霉素： 阿奇霉素： 酮内酯类：泰利霉素、喹红霉素,大环内酯类： 林可霉素类： 多肽类：,林可霉素（洁霉素、林肯霉素） 克林霉素（氯林可霉素、氯洁霉素）,抗革兰氏阳性菌的肽：杆菌肽 抗革兰氏阴性菌的肽：多粘菌素B、多粘菌素E 抗结核杆菌的肽：结核放线菌素、紫霉素、卷曲霉素 抗MRSA的糖肽：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 具有免疫抑制作用的肽：环胞菌素,特点： 抗菌谱窄：对G+菌有抗菌作用，对厌氧菌具有良好作用 PK：在胆汁、骨与骨髓中浓度较高、克林霉素口服吸收完全 不良反应较少，偶可引起伪膜性肠炎,林可霉素和克林霉素,抗菌药物概论-分类,抗菌药,大环内酯类、林可霉素类、多肽类,红霉素： 克拉霉素： 阿奇霉素： 酮内酯类：泰利霉素、喹红霉素,大环内酯类： 林可霉素类： 多肽类：,林可霉素（洁霉素、林肯霉素） 克林霉素（氯林可霉素、氯洁霉素）,抗革兰氏阳性菌的肽：杆菌肽 抗革兰氏阴性菌的肽：多粘菌素B、多粘菌素E 抗结核杆菌的肽：结核放线菌素、紫霉素、卷曲霉素 抗MRSA的糖肽：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 具有免疫抑制作用的肽：环胞菌素,作用机制： 抑制细菌细胞壁的合成，对胞浆中RNA的合成也具有抑制作用，繁殖期杀菌剂。 特点： 对所有G+球菌有效,包括肠球菌、链球菌、葡萄球菌、治疗MRSA首选， 对耐药肠球菌有抑制作用 对厌氧菌有效，是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗生素之一 对G-杆菌无效； 一定的耳毒性和肾毒性，且主要与药物纯度有关,多肽类-糖肽类,美国 CDC万古霉素应用指针 治疗对-内酰胺类抗生素耐药的G+球菌的严重感染； 治疗-内酰胺类抗生素敏感的G+球菌感染的危重病人； 对甲硝唑治疗无效的抗生素相关性腹泻或病情严重危及生命者； 按美国心脏学会推荐，用于有并发细菌性心内膜炎高危因素的某些手术，并且对-内酰胺类抗生素过敏患者的预防用药； 在MRSA或MRSE检出率高的医疗机构，进行假体或人工材料植入（如心血管材料、全髋关节置换）时预防用药。,多肽类-糖肽类,利奈唑胺（linezolid，zyvox） 抗菌谱：金黄色葡萄球菌 (包括MRSA)、 肺炎链球菌(包括PRSP)、 无乳链球菌、 化脓链球菌、 粪肠球菌 (包括VRE)、 表皮葡萄球菌 (包括MRSE）、 溶血葡萄球菌、 草绿色链球菌 为窄谱抗生素，能全面覆盖常见G+病原菌（包括MRSA、VRE），具有强力的组织穿透性，具有良好的安全性和耐受性 治疗院内MRSA所致肺炎疗效卓越，疗效优于万古霉素 适应症： 耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症 院内获得性肺炎 复杂性/单纯性的皮肤和皮肤软组织感染、糖尿病足感染 社区获得性肺炎及伴有菌血症 不良反应：胃肠道、头痛、失眠、皮疹，胆红素升高、肌酐升高,多肽类-恶唑烷酮类,达托霉素（daptomycin） 对G+菌包括MRSA、VRE具有良好抗菌活性 与细菌细胞膜结合，影响蛋白、DNA合成 t1/28.1h 美国FDA批准适应症： 复发性皮肤软组织感染 金葡菌所致的血流感染，右侧感性性心内膜炎 因可被肺组织间液破坏，不用于肺部感染的治疗 常见不良反应为消化道反应，注射部位疼痛，偶见CPK增高及肾功能异常 推荐给药方案为6mg/kg QD ivpp,多肽类-环脂肽类,药效学： 对GNB（革兰阴性杆菌 ）包括非发酵菌具有良好的抗菌活性，GPC（革兰氏阳性球菌 ）对其耐药 多粘菌素B大于多粘菌素E 药动学：主要由肾脏排出：t1/2 6h 不良反应：肾毒性22%（多粘菌素B较E明显），神经毒性 适应症：XDR、PDR耐药革兰氏阴性菌引起的各类感染,多肽类-多粘菌素类,抗菌药物概论-分类,抗菌药,-内酰胺类,大环内酯类、林可霉素类、多肽类,氨基糖甙类,人工合成抗菌药物,四环素及氯霉素类,抗菌药物概论-分类,抗菌药,氨基糖甙类,链霉素：土拉菌病（首选），鼠疫（与四环素联合-首选）药，多耐结核菌 庆大霉素：G-，沙雷菌属（首选） 卡那霉素：一线耐药的结核感染 妥布霉素：抗杆菌作用较强，铜绿假单胞菌（联合用药） 阿米卡星（丁胺卡那霉素）：G-杆菌及金葡菌，某些氨基糖甙耐药的G-杆菌和铜绿假单胞菌（首选），与-内酰胺协同作用 依替米星：对大部分G+及G-有效，部分MRSA,氨基糖苷类,特点 水溶性好,可肌注与静滴 肠道吸收差（病理情况？） 抑制细菌蛋白合成 抗菌谱广：葡萄球菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌 不同品种间部分或完全交叉耐药 蛋白结合率低（10%）, t1/2短(2-2.5h)，临床上多采用一日两次给药 大多经肾排泄 ADRs：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用,氨基糖苷类,氨基糖苷类,注意事项： (1)对氨基苷类过敏者禁用。 (2)均具有肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用。 用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐) ，严密观察听力及前庭功能，注意神经肌肉阻滞症状，一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药。 (3)对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应，也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。,氨基糖苷类,注意事项： (4)肾功能减退患者，应用本类药物时，需根据其肾功能减退程度减量给药，进行血药浓度监测，实现个体化给药。 (5)新生儿、婴儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。临床有明确指征需应用时，则应血药浓度监测，调整给药方案。 (6)妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。 (7)不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用可增强肾毒性。 (8)不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。,抗菌药物概论-分类,抗菌药,-内酰胺类,大环内酯类、林可霉素类、多肽类,氨基糖甙类,人工合成抗菌药物,四环素及氯霉素类,抗菌药物概论-分类,抗菌药,四环素及氯霉素类,四环素类 氯霉素类,四环素：耐药高，不作首选 多西环素：四环素药物中的首选 米诺环素：对耐四环素或青霉素A链、B链、金葡大肠敏感，不作首选,氯霉素：耐药菌诱发的严重感染，脑膜炎，MDR流管嗜血杆菌；伤寒；立克次体（非首选） 甲砜霉素：同氯霉素，耐药发生较慢,四环素类,特征： 抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性优于革兰氏阴性菌 细菌对其耐药性高 对支原体属、衣原体属、溶脲脲原体属、立克次体属等非典型病原体具有良好的抗微生物活性,四环素类,适应症： 临床上病原菌对其耐药现象严重，仅在病原菌对此类药物敏感时选用 米诺环素被推荐作为MDR鲍曼不动杆菌感染的治疗药物 立克次体病：斑疹伤寒、羌虫病、肺炎、Q热 支原体感染：肺炎、溶脲脲原体尿道炎 螺旋体感染：回归热 霍乱 土拉热杆菌所致的兔热病 鼠疫 对青霉素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病及钩端螺旋体病,四环素类-甘酰胺环素类,替加环素 抗菌谱极广：MRS、PRSP、VRE；多重耐药革兰氏阴性菌；脆弱拟杆菌等厌氧菌 肺炎支原体等非典型病原体； 糖非发酵菌：对MDR不动杆菌具有良好的抗菌活性，铜绿假单胞菌对其耐药 多次给药是半衰期为40h 主要以原形排出，59%飞边排出，33%尿液排出 给药方案为100mg负荷剂量，继以50mg Q12h 主要不良反应为胃肠道反应 适应症：复杂性皮肤软组织感染 复杂性腹腔感染 社区获得性肺炎 超说明书：超适应症：XDR、PDR革兰阴性细菌感染如HAP、VAP 超剂量100mg Q12h,抗菌药物概论-分类,抗菌药,人工合成抗菌药物,喹诺酮类,磺胺类,其他合成类,细菌二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氧苄啶（TMP）SMZco 硝基呋喃类：呋喃妥因：泌尿系感染口服，呋喃唑酮（痢特灵） 硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑,磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑（SMZ） 柳氮磺胺吡啶 磺胺嘧啶银、磺胺醋酸钠,第一代：萘啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：氟喹诺酮：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星 第四代：氟喹诺酮：莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、加雷沙星,抗菌药物概论-分类,抗菌药,人工合成抗菌药物,喹诺酮类,磺胺类,其他合成类,细菌二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氧苄啶（TMP）SMZco 硝基呋喃类：呋喃妥因：泌尿系感染口服，呋喃唑酮（痢特灵） 硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑,磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑（SMZ） 柳氮磺胺吡啶 磺胺嘧啶银、磺胺醋酸钠,第一代：萘啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：氟喹诺酮：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星 第四代：氟喹诺酮：莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、加雷沙星,喹诺酮类共同特点： 抗菌谱广，对需氧G+菌和G-菌具有良好抗菌作用，尤其对GNB具有强大的抗菌活性 体内分布广，在多数组织体液中药物浓度高于血药浓度 半衰期较长，可以减少服药次数，使用方便 多数品种有口服及注射剂，口服生物利用度高，可用于序贯治疗,喹诺酮类,抗菌作用： 对G+菌作用增强，特别是对肺炎链球菌等链球菌属具有良好的抗菌活性， 对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原菌体作用增强 加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性 作用机制： 均衡作用于DNA旋转酶及拓朴异构酶耐药性产生机率下降 药动学： 莫西沙星、吉米沙星部分在肝脏代谢，莫西沙星在体内代谢50%,主要排泄途径为肝胆系统 半衰期长（7-14h），每日1次给药 适应症有扩大，为治疗社区获得性性呼吸道感染的选用药物（呼吸喹诺酮类）,喹诺酮类-新喹诺酮类,左氧氟沙星： 临床应用最多的喹诺酮类 呼吸喹诺酮类：对肺炎链球菌具有较好抗菌活性，不良反应低。 莫西沙星： 近年来临床应用上升快， 对肺炎链球菌、支原体属、厌氧菌、结核分枝杆菌的抗菌活性为目前临床应用的喹诺酮类中最强 主要经肝脏代谢排出， 适用呼吸道感染特别是CAP，腹腔感染。 环丙沙星： 主要作用于革兰氏阴性杆菌，对铜绿假单胞菌的作用为喹诺酮类中最强， 口服吸收差，主要用于静脉给药，部分经肝脏代谢排出,喹诺酮类-常见喹诺酮,抗菌药