降压和抗心衰药物总结.doc

降压和抗心衰药物总结1、钙拮抗剂：(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强，对老年患者，嗜酒患者效果较好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB 反应更好，耐受更佳。1) 心痛定（硝苯地平片）：5-10mg 舌下含化10-20mg p.o tid 5mg/片2) 伲福达（硝苯地平缓释片）：20mg p.o bid 20mg/片3) 得高宁（缓释片）：10-20mg p.o bid 硝苯地平10mg/片极量：40mg/次4) 拜新同（控释片）：30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7 不能掰开，24h 恒速释放硝苯地平，抗动脉粥样硬化，谷峰比达100%，单药控制率70%以上，对冠心病心绞痛也有效果。（进口）晨服INSIGHT、ACTION 试验证实疗效5) 波依定：非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid（维持量） 5mg/片2.5mg/片*10# 晨服10mg/d，谷峰比仅为33% FEVER 试验证实疗效6) 尼群地平：洛普思10mg Bid；舒迈特胶囊10mg Bid（应用较少）7) 尼莫地平：尼膜同30mg Bid；主要用于改善脑血管血供，轻度降压作用，治疗轻度认知功能障碍，保护神经元。30mg*20普通剂型： 20mg/片8) 络活喜（长效）、施慧达、安内真、麦利平：络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰开（适用于心衰伴有高血压患者）ASCOT ALLHAT试验证实疗效施慧达2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平安内真10mg p.o q.d 10mg/片9) 司乐平：拉西地平常见副反应：反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸（扩管引起）和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。10)异搏定（维拉帕米verapamil）：初用可先采用每日120mg（半片），然后按需要增量。昀大剂量： 480mg/d(1 p.o bid)。240mg/片（较少用于降压，多用于抗心律失常；禁忌与洋地黄类地高辛合用）引起窦性停搏时，用钙剂对抗。11)合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心（地尔硫卓Diltiazem）：（降压效力稍差，宜用于冠脉痉挛性心绞痛等）一般需270mg/d 才有明显降压作用合贝爽：90mg q.d-bid 90mg/粒*10#，注射液5-15mg/kg/min i.v.drip 10mg/支（NORDIL 试验北欧地尔硫卓临床研究， 2000）合心爽：30mg tid 老年人不宜与受体阻滞剂合用，禁用二度以上AVB。常见不良反应：偶有头晕，心动过缓，抑制心肌收缩力, AVB，面色潮红，胃肠不适以及过敏等。* 注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂（即地尔硫卓，维拉帕米）与受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。注意药物间的相互作用。* 当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时，CCB 宜选用氨氯地平或者非洛地平，长期应用安全性高。2、ACEI 类：(ACE inhibitors)特别适用于伴有心衰，心梗后， IGT 或糖尿病的高血压患者。禁用于：高钾血症，妊娠妇女，双侧肾动脉狭窄患者， Scr225mol/L。（心梗后EF50%者必用）1) 雅施达（培垛普利Perindopril）：高血压： 4mg p.o q.d 高血压伴冠心病： 8mg p.o q.d 心衰：2-4mg p.o q.d 一般从2mg q.d 开始，逐步加量4mg*10 片三代饭后服可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能的降压药2) 必利那（贝那普利Benazepril）：10-20 mg p.o q.d 40mg/d 10mg/片降压昀好与噻嗪类利尿剂合用。治疗期间应监测白细胞计数，出现面部浮肿(血管水肿)或胆汁淤积型黄疸时应停用洛汀新，双通道代谢。3) 达爽（咪达普利Imidapril）：5-10 mg p.o q.d 5mg/片；10mg*10 片4) 开博通（卡托普利Captopril）：25mg p.o tid 12.5mg*20 片一代5) 开富特（复方卡托普利制剂）：1-2，bid-tid 每片含卡托普利10mg，DHCT6mg。6) 蒙诺（福辛普利Fosinopril）：正常初始量： 10mg，p.o，qd 40mg/d 10mg*14 片肝肾双通道代谢7) 悦宁定，怡那林、依苏（依那普利）：10-20mg p.o q.d 5，10mg/片二代瑞泰(雷米普利)，益恒(喹那普利)等。主要不良反应：刺激性干咳（缓激肽聚积） ,（首剂）低血压，高血钾，血管神经性水肿，肝功能异常、味觉和胃肠功能紊乱，肾功能减退、蛋白尿等。*起始治疗后1-2 周应监测肾功能和血钾。ACEI 对于心衰患者（除非有禁忌症）应无限期、终生应用，一般与利尿剂合用。不良反应可能早期发生，但不妨碍长期应用。治疗心衰疗效在数周或者才出现。3、ARB：（血管紧张素II 受体阻滞剂， angiotensin-II receptor blockers）治疗对象和禁忌症同ACEI。不良反应较少。1）代文（valsartan 缬沙坦）：80mg q.d/bid 80mg*7 胶囊还可增强高血压患者的胰岛素敏感性，效力较弱，可增强性功能（而其他多种降压药可引起性功能障碍）。2）科素亚（losartan 氯沙坦钾）：50mg p.o q.d 治疗3-6 周达到昀大抗高血压效应。50mg/片100mg*7 片3）美卡素（telmisartan 替米沙坦）：80mg p.o q.d 降尿蛋白，保护心、肾等靶器官。尤其适用于糖耐量异常患者，相当于1/3 片文迪雅的功效（化学结构相似） 80mg*7#4）维尔亚（坎地沙坦）： 4-8mg p.o q.d 4mg/片5）必洛斯（candesartan 坎地沙坦西酯）：4-8mg p.o q.d 8mg*7# 特异性作用于AT1 受体，在此类药中谷峰值最高，有强大的靶器官保护作用，对心率无明显影响，T1/2 为9h.，呈剂量依赖性。不良反应：过敏，头晕，头痛，心悸等。降压效果：必洛斯8mg=氨氯地平5mg=氯沙坦50mg6）格平（irbesartan 厄贝沙坦）：0.15-0.3 p.o q.d 0.15g/片7）安博维（irbesartan 厄贝沙坦）：0.3 p.o q.d 0.3、0.15/片8）安博诺（irbesartan 厄贝沙坦氢氯噻嗪复合制剂）：150 mg p.o q.d 150 mg:12.5mg*7#4、受体阻滞剂：（beta-blockers）适用于不同程度的hypertension，尤其是HR 较快的中青年患者或者合并心绞痛的患者；高肾素活性患者。禁用于：急性心衰，哮喘，病窦， AVB 和外周血管疾病。1) 倍他乐克（metoprolol 酒石酸美托洛尔）：50-100 mg p.o q.d/bid 50mg/片*20# 治疗心衰：起始量12.525 mg qd ；靶剂量为200 mg qd ；针剂5mg/支2) 心得安（propranolol 普萘洛尔）：10mg po tid 10mg*100 片/瓶用于甲亢引起的心律过快，室上性、室性心律过速3) 康可（bisoprolol 比索洛尔）：5mg p.o q.d 5mg*10# 5mg 相当于倍他乐克100mg 治疗心衰：1.25 mg qd 起始，靶剂量为10 mg qd 对1 选择性昀高，不影响糖脂代谢，肝肾双通道清除。4) 博苏（富马酸比索洛尔）：选择性1 受体阻滞剂5mg*10#起始剂量2.5mg，qd，昀大剂量每日不超过10mg5）达利全（carvedilol 卡维地洛）：可阻断1、1、2 受体，无内在活性，抗氧化、抗增殖，可逆转心室重构。对单纯舒张压高者效果较好慢性心衰：以3.125 mg bid 起始；每两周递增一次，至靶剂量25 mg bid （60%患者可达到靶剂量） 6.25，25mg*10 片CAPRICORN 摩竭星研究， CARMEN 卡门研究，COPERNICUS 哥白尼研究， COMET 试验均证实疗效6) 阿尔吗尔：可阻断(20)及受体（ 80%）对单纯舒张压高者效果较好,短效Sig ：5mg p.o q.d 昀大可用到30mg/d 10mg/片（COMMIT/CCS-2 研究）受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率，减压缓和,12 周内起作用。副作用：体位性低血压，心力衰竭加重，抑郁，引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛，抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。HR55y 患者中不作为一线药（英国指南2006）5、利尿剂：（diuretics）适用于轻、重度hypertension，对盐敏感性hypertension，合并肥胖或者糖尿病，更年期女性和老年患者疗效较好。它能与其他降压药起到协同作用。禁用于：痛风，肾功能不全患者。1）双氢克尿噻（氢氯噻嗪）：用于治疗高血压病时： 12.5mg p.o q.d；推荐利尿剂使用小剂量，双克每天剂量不超过25mg。DHCT 用于治疗水肿性疾病：25-50mg p.o qd/qod ；用于心衰时，从小剂量开始25mg qd。一般用到100mg/d，已达最大效应。2）纳催离缓释片利尿，扩管噻嗪类1# p.o q.d 晨服吲达帕胺（indapamide） 1.5mg*10# 作用于远端小管皮质，同时有扩管作用，逆转左室肥厚，降低微白蛋白尿。不用于磺胺过敏者。3）呋塞米（furosemide）：主要用于心衰治疗，从小剂量开始20mg po qd 20mg/片针剂： 20mg/支利尿效果呈剂量依赖性，排钾。4）螺内酯（spironolactone）：主要用于心衰治疗，从小剂量开始20mg po qd 20mg/片常与呋塞米联合应用，还有抗醛固酮作用，保钾、低效。有导致男子乳房女性化的副作用， 100mg/d较少见。5）武都力：复方利尿制剂复方阿米洛利片，含氢氯噻嗪25mg。利尿效果较强，但保钾效果较弱作用于远曲小管和集合管，用于轻型心衰Sig：1 q.d po6）利尿合剂：多用于难治性心衰，高度水肿时。限制水分摄入：静脉液体入量800ml/day；尿量大于入量800ml 以上。Sig：5%糖/盐水250ml + 速尿200-300mg + 多巴胺40mg iv drip8-30 滴/分盐水40ml + 速尿120mg + 多巴胺60mg 5ml/h 泵入副作用：1. 电解质紊乱；2. 影响血脂、血糖、血尿酸代谢（大剂量时升高）；3. 氮质血症。如出现利尿剂抵抗（常伴心衰恶化）时，可用：（1）静脉给予利尿剂（如速尿）；（2）2 种或2 种以上利尿剂联用；（3）应用增加肾血流的药物，如短期应用小剂量的多巴胺。6、受体阻滞剂：(二线)降压作用起效较迅速强力，但是随着时间延长降压效力就逐渐减弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点：改善胰岛素抵抗；主要缺点:是首剂体位性低血压现象。1）欧得曼（terazosin 特拉唑嗪）：2mg p.o tid 1 受体阻滞剂，起效慢，时间长，还可治疗前列腺肥大增生。2mg *10 片首剂给半片1mg，服后平卧，避免体位性低血压。推荐维持量1-5mgqd；一般认为20mg 以上似乎对血压无进一步影响，40mg/d 未作过研究。2）高特灵（terazosin 特拉唑嗪）：2mg p.o bid 2mg *10 片3）酚妥拉明（利其丁）：5mg i.v 用于降压时注意监测生命体征。10mg/支10-20mg+5%glucose500ml i.v.drip (0.1-0.3mg/min) 常用于高血压急症，尤其嗜铬细胞瘤发作时首选。Sig：10mg+5%glucose 50ml 5ml/h 泵入，再根据血压调节4）亚宁定（压宁定）：盐酸乌拉地尔注射液25mg:5ml/支阻断突触后1 受体的作用和阻断外周2 受体的作用。常用于高血压急症首选。【用法】：通常在治疗开始时每天服用压宁定60mg，一天2 次，每次一粒。Sig：100mg+N.S 50ml 以3ml/h 开始泵入。prazosin）：sig：0.52mg p.o tid 常用于嗜铬细胞瘤等。5）利喜定（国产乌拉地尔注射液）：25mg/5ml 乌拉地尔禁忌：孕妇及哺乳妇女，主动脉峡部狭窄，动静脉分流病人。*作用于中枢的受体阻滞剂（如可乐宁）由于其副作用较明显目前已经很少使用。主要作用于外周的受体阻滞剂常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等。不良反应：1、体位性低血压：为这类药物的主要不良反应，在首次给药时、老年患者更易发生。为避免首剂低血压的发生，建议首次给药放在睡觉前，并且首剂减半。在给药过程中，应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、心动过速； 3、水钠潴留； 4、一般反应：包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等。高血压急症的处理：酚妥拉明（利其丁） Sig：10mg+5%glucose 50ml 5ml/h 泵入，再根据血压调节亚宁定Sig：100mg+N.S 50ml 以3ml/h 开始泵入硝酸甘油Sig： 10mg + 50ml G.S/N.S 3ml/h 开始泵入，再调整拉贝洛尔Sig：200mg +20ml G.S/N.S 6ml/h 开始泵入，再调整（，受体阻断剂，主要用于妊娠、肾功能时高血压急症）硝普钠Sig：25-50mg 50ml NS 2ml/h 始50mg/支上血压心电监测，尤适用于合并肺水肿的急性左心衰，主动脉夹层可致精神失常* 治疗心衰的新药：考尼伐坦（ conivapton、CNV）一种新型的精氨酸血管加压素拮抗剂。可显著升高心衰时低钠血症时的血钠水平。AVP 保水排钠。* 超滤治疗：对急性失代偿心衰患者而言，超滤治疗是一种安