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第十三章 消化系统药物,2019,-,1,第一节 助消化药,-,胃蛋白酶 胰酶 乳酶生,-,第二节 抗消化性溃疡病药,-,分类:,抗酸药 抑制胃酸分泌药 黏膜保护药 抗幽门螺杆菌药,-,一、抗 酸 药,-,常用的药物有:,氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠,-,抗酸药是一类弱碱性药物,能中和胃酸,升高胃内pH值,降低胃蛋白酶活性,从而减轻或解除胃酸和胃蛋白酶对胃粘膜的腐蚀和刺激作用,缓解溃疡疼痛;此外,有的抗酸药在中和胃酸时,还能形成胶状物质,覆盖在溃疡面上,产生收敛、止血和保护作用, 促进溃疡愈合。临床常用于治疗胃及十二指肠溃疡和反流性食管炎。,-,【注意事项】 1.抗酸药单用效果差,且有些药物影响排便,故多用复方制剂(如胃舒平、铝镁合剂、胃疡宁、乐得胃、复方钙铋镁等)。 2.不宜与铁剂、四环素、奶制品同服,以免妨碍他们的吸收。 3.服药时间通常以餐后一小时及睡前4次给药最佳。可增加给药次数但不需增加每次的剂量。疗程一般为68周,或疼痛消失后再服两周。,-,二、抑制胃酸分泌药,-,(一)H2受体阻断药,西咪替丁(甲氰咪胍) 雷尼替丁 法莫替丁 奥美拉唑,-,西咪替丁(cimetidine) 【作用和临床应用】 西咪替丁能阻断H2受体,显著地抑制基础胃酸分泌和食物、组胺和五肽促胃液素等引起的胃酸分泌,并能防止或者减轻乙醇、非甾体抗炎药对胃粘膜的损伤。临床主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及其引起的上消化道出血,对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡;还可用于返流性食管炎等。,-,西咪替丁(cimetidine) 【不良反应】 不良反应较多,常见有腹泻、腹胀、口干等消化系统反应,也有头晕、头痛、嗜睡、疲乏等中枢神经症状,重者可有肝、肾损害和粒细胞减少。因有抗雄激素作用,长期用药可致内分泌紊乱,表现为男性乳房发育和性功能障碍、女性溢乳。孕妇和哺乳期妇女禁用。肾功能不全者可出现精神错乱、幻觉、惊厥等中枢症状。,-,雷尼替丁(ranitidine) 雷尼替丁抑制胃酸分泌作用较西咪替丁强,具有速效和长效特点。用于胃溃疡和十二指肠溃疡疗效较好且复发率低。副作用小,偶见白细胞或血小板减少、血清氨基转移酶升高。孕妇、哺乳妇、8岁以下小儿禁用。,-,法莫替丁(famotidine) 法莫替丁抑制胃酸分泌作用是雷尼替丁610倍,是西咪替丁的30100倍。对夜间胃酸分泌的抑制作用尤为显著。起效快,维持时间长。用于胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管炎和急性应激性溃疡、慢性胃炎引起的上消化道出血。,-,(二)H+-K+-ATP酶抑制药 1、第一代质子泵抑制剂 奥美拉唑(omeprazole) 2、第二代质子泵抑制药 兰索拉唑(lansoprazole) 3、第三代质子泵抑制药 潘多拉唑(pantoprazole),-,【作用与作用机制】 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+的分泌。其抑酸作强而持久,可使胃内pH升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上,同时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体内、外实验证明,H+-K+-ATP酶抑制药对幽门螺杆菌有抑制作用。,-,奥美拉唑(omeprazole) 【作用和临床应用】 1. 抑制质子泵:奥美拉唑能抑制胃壁细胞质子泵(H+- K+-ATP酶),使H+ 不能从胃壁细胞内向胃腔转移,减少胃酸分泌。作用快、强而持久,服药一次可持续24小时。 2. 抗幽门螺杆菌:奥美拉唑还能抗幽门螺杆菌。可用于十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食管炎的治疗。对十二指肠溃疡治愈率高,且复发率较低。,-,奥美拉唑(omeprazole) 【不良反应】 常见头昏、头痛、失眠、恶心、腹胀、腹泻、腹痛等。偶见胆红素升高、皮疹、外周神经炎等。长期应用,因胃内酸度过低,可致胃内细菌生长。严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。 可用于十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食管炎的治疗。对十二指肠溃疡治愈率高,且复发率较低。,-,兰索拉唑(lansoprazole) 达克普隆(takepron) 作用与奥美拉唑相似,主要是通过抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性,产生强而持久地抑制胃酸分泌作用。本药的生物利用度具有个体差异性。临床可治疗胃、十二指肠溃疡,反流性食管炎,卓-艾综合征等。,-,(三)M胆碱受体阻断药,阿托品和溴化丙胺太林 哌仑西平 替仑西平,-,M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上的M1受体,抑制胃酸分泌,并解除平滑肌痉挛,有利于止痛及改善局部营养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物中和胃酸的作用,适用于十二指肠溃疡。但延缓胃排空可加重胃窦潴留,故一般不宜用于胃溃疡。本类药物多有不同程度口干、视物模糊、心率加快、排尿困难等副作用。近期溃疡出血、青光眼、前列腺肥大患者禁用。,-,哌仑西平(pirenzepine) 哌仑西平又名哌吡氮平。小剂量就能选择性阻断胃壁细胞M1受体,使基础胃酸分泌减少,也能抑制组胺引起的胃酸分泌,促进溃疡愈合。用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡,与西咪替丁合用疗效增强。 不良反应较轻,可出现口干、便秘、视物模糊等反应,停药后即可消失。孕妇禁用。,-,三、增强粘膜防御功能药,-,米索前列醇 硫糖铝 枸橼酸铋钾,-,【作用与作用机制】 胃黏膜屏障包括细胞屏障和黏液 HCO3屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜细胞。当胃黏膜屏障功能受损时,可导致溃疡发作。胃黏膜保护药,就是通过增强胃黏膜的细胞屏障和黏液 HCO3屏障,而发挥溃疡病作用。,-,四、胃肠解痉药,-,五、抗幽门螺杆菌药,-,临床常用的抗菌药物有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。 临床常采用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三药联合,也可采用奥美拉唑、阿莫替林、克拉霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂联合治疗。,-,第三节 止吐药,-,(一)H1受体阻断药 苯海拉明 茶苯海明(乘晕宁) 异丙嗪 (二)M胆碱受体阻断药 东莨菪碱 (三)多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺又称灭吐灵、胃复安 多潘立酮 西沙必利 (四)5-HT3受体阻断药 昂丹司琼,-,第四节 泻药和止泻药,-,一、泻 药,-,泻药是刺激肠蠕动、增加肠内容物、软化粪便、润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于治疗功能性便秘。按作用机制分为渗透性泻药、刺激性泻药和润滑性泻药。,-,(一)容积性泻药,口服后肠道很少吸收,增加肠容积而促进肠道推进性蠕动,产生导泻作用。没有严重不良反应,可用于防治功能性便秘。 常用药物: 硫酸镁和硫酸钠 乳果糖 甘油 山梨醇,-,硫酸镁(magnesium sulfate) 硫酸镁又名泻盐、硫苦。不同给药途径能产生不同的作用,具有不同的临床应用。,-,硫酸镁(magnesium sulfate) 【作用和临床应用】 1.导泻:本药口服后在肠道内离解为Mg2+和SO42-而不易吸收,在肠腔内形成高渗透压,阻止水分吸收,使肠腔容积增大,刺激肠壁反射性地引起肠道蠕动加快而产生泻下。作用强大、迅速。主要用于急性便秘,也可用于清除肠内毒物、配合驱肠虫药加速虫体排出。 2.利胆:33%的硫酸镁溶液口服时,可引起总胆管括约肌松弛、胆囊收缩,从而产生利胆作用。可用于治疗阻塞性黄疽、慢性胆囊炎和胆石症等。,-,硫酸镁(magnesium sulfate) 【作用和临床应用】 3.抗惊厥:注射硫酸镁可使血镁升高,产生强大的中枢抑制和骨骼肌松弛作用,故可用于抗惊厥,主要用于破伤风、子痫等疾病所致惊厥。 4.降压:高血镁还可抑制心肌、扩张血管,使血压降低,可用于治疗妊娠高血压综合征、高血压危象、高血压脑病。 5.其他:外用50%的硫酸镁溶液热敷,具有消炎去肿作用等。,-,硫酸镁(magnesium sulfate) 【不良反应】 1. 硫酸镁静注过量或过快,可致严重呼吸抑制、血压急剧下降、各种反射迅速消失等中毒症状,甚至死亡。一旦出现,应立即停药和进行人工呼吸,并静注钙剂解救。 2. 口服时可刺激肠壁,易致盆腔充血,故月经期、妊娠期妇女禁用。急腹症患者、肠道出血、肾功能不全及老年患者也应禁用。,-,硫酸钠 (sodium sulfate) 硫酸钠又名芒硝。其导泻作用与硫酸镁相似而较弱。因无中枢抑制作用,故多用于排除肠道毒物及中枢抑制药中毒时的导泻。,-,(二)接触性泻药,刺激性泻药又称接触性泻药。这些药物或其代谢产物刺激结肠推进性蠕动,降低电解质和水的净吸收。 常用药物:酚酞,-,(三)润滑性泻药,通过局部润滑作用并软化大便而发挥作用。适用于老人、痔疮及肛门手术者。 常用药物: 液体石蜡 甘油,-,二、止泻药,-,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参

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