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农药学简答&名词解释LD50 即致死中量,指杀死供试昆虫种群一半个体所需的剂量。(其单位有两种。一种是以供试昆虫个体所接受的药量为单位,如g(药量)/头(昆虫),另一种是以供试昆虫单位体重所接受的药量为单位,如g(药量)/g(昆虫)。) LC50 即致死中浓度,指杀死供试昆虫种群一半个体所需的浓度。单位为g(有效成分质量数)/ml(药液容积)。毒力 是指在一定条件下某种农药对某种供试有害生物作用的性质和程度,即内在的毒杀能力。杀虫剂毒力大小常以致死中量、致死中浓度表示,其值越小,毒力越大。毒性 实际上就是农药对高等动物的毒力。常以大鼠通过经口、经皮、吸入等方法给药测定农药的毒害程度,推测其对人、畜潜在的危险性。常分为急性毒性、亚急性毒性、慢性毒性三类抗药性 是指在同一地区连续使用同一种农药而引起有害生物对药剂抵抗力提高(即敏感度下降)的现象。抗药性是药剂本身作用的结果,应和“自然耐药性”区别开来。抑菌作用 指由于药剂影响了病原物的生物合成,抑制了生命代谢中的某个过程,而表现为病原菌菌丝生长受阻,或抑制其吸器产生、染色体有丝分裂和细胞壁形成等,使病原菌不能正常发育,在受抑制一定时间内失去致病能力,而脱离药剂后即可恢复生长。杀菌作用 是指由于药剂影响了病原物的能量合成,使孢子不能萌发,从而阻止了病原菌侵入植物寄主体内保护作用 指利用杀菌剂抑制孢子萌发、芽管形成或干扰病菌侵入的生物学性质,在植物未罹病之前使用药剂,消灭病菌或在病原与植物体之间建立起一道化学药物的屏障,防治病菌侵入,以使植物得到保护。内吸性杀菌剂 指能够被植物吸收,并在植物体内系统分布的杀菌剂。该类杀菌剂大多随水份蒸腾向顶部输导,并会在叶缘积累。少数药剂具有上下双向输导的能力,如乙磷铝,甲呋酰胺等。 时差选择 利用作物与杂草发芽及出苗期早晚的差异应用除草剂而导致的选择性。生化选择 是通过除草剂在植物体内进行一系列生物化学变化而实现的选择性,这些生物化学变化基本上都是酶促反应。生物化学选择性是除草剂的真正选择性,具有这样选择性的除草剂品种用于作物田的安全幅度最大,形态选择 由于作物与杂草形态差异造成的选择性,主要表现在叶片形态、生长点位置、胚芽鞘、根系特点等位差选择 利用作物与杂草的根系、种籽或幼苗在土壤中所处位置的差异而造成的选择性。石硫合剂 石硫合剂的化学名称又叫多硫化钙,它是由石灰和硫磺一起煮沸而成的广谱保护性杀菌剂,可防治各类作物的白粉病、锈病。合适的比例为生石灰硫磺水=11.41.513,化学式为CaS Sx,主要成分为五硫化钙并含有多种多硫化物和少量硫酸钙与亚硫酸钙。波尔多液 波尔多液因法国波尔多地区用来防治葡萄霜霉病而得名,是硫酸铜和氢氧化钙(熟石灰)反应的产物。至今仍然是在全球范围内应用最广的含铜杀菌剂。化学式为CuSO4xCu(OH)2yCa(OH)2zH2O生物筛选 采取一定的可重复的方法和步骤,用一定剂量的候选化合物处理供试生物材料,根据供试生物材料的反应,并经过特定的统计分析后,选取有效化合物供进一步商品化开发,或作为先导化合物进一步研究 先导化合物 是指通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种农药活性的新化合物。一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构的发展潜力,可以用作起始研究模型经过结构优化,开发出受专利保护的新农药品种。植物生长调节剂 即凡是外用的,在微量条件下对植物的生长发育具有调节控制的有机物叫植物生长调节剂。交互抗性 昆虫对一种药剂产生抗性后对其他从未使用过的药剂也产生抗药性的现象。农药残留 指大田施用农药防治病、虫、草等有害生物后一个时期内没有分解解毒而残存于收获物、土壤、水源、大气中的那部分农药及其有毒衍生物。农药残毒 即农药残留毒性,指食物或环境中残留农药对人类的毒害,尤其是慢性毒性引起的毒害。诱导抗病性作用 也称免疫作用,即通过化学物质的施用而使植物系统获得抗性,增强对病原菌入侵的抵抗能力,其防治谱较广。由于这类杀菌剂大多数对靶标生物没有直接毒杀作用,对已经侵入寄主的病原菌无效。专一性农药 指防治范围很小,专门对付某一两种有害生物的一类农药的特性。这类农药对有害生物有高度的选择性,只对靶标生物有作用而对非靶标生物和捕食性螨类安全;有利于保护天敌和农田生态平衡。同时可以通过几种农药科学混配,达到既防病又省工的效果。安全间隔期 指最后一次药剂的使用和作物收获期的间隔时间。草甘膦 一种有机磷类内吸输导型灭生性、茎叶处理除草剂是1971年Monsanto公司开发的高效,低毒,广谱性的灭生性芽后除草剂,分子式为:它具有杀草谱广,杂草产生抗性十分缓慢,极易分解,价及单位面积使用成本便宜等优点。药效 是指某药剂在大田实际生产中对某种有害生物的防治效果。表示药效的指标有三类:施药防治前后有害生物种群数量的变化;施药前后有害生物危害程度的变化;施药与不施药作物收获量变化。药害 指农施用防治有害生物的同时对被保护的农作物所造成的伤害,可分为直接药害和间接药害。简答1.百菌清在防治植物病害中的突出优点是什么?百菌清属保护性杀菌剂,无内吸性,能与真菌细胞中的3磷酸甘油醛脱氢酶发生作用,与该酶体中含有半胱氨酸的蛋白质结含,破坏酶的活力,使真菌细胞的呼吸代谢受到破坏而丧失生命力。常做茎叶喷雾处理使用,在植物表面有良好的黏着性,不易被雨水等冲刷,对多种作物真菌病害具有预防作用,或加工成烟剂或片剂,在温室中可以借助热力扩散。主要用于防治果树、蔬菜的霜霉病、白粉病、叶斑病、叶枯病、锈病、炭疽病、油菜菌核病和小麦雪腐病等。2.阐述毒力、毒性、药效之间的区别和联系。毒力是指在一定条件下某种农药对某种供试有害生物作用的性质和程度,即内在的毒杀能力。杀虫剂毒力大小常以致死中量、致死中浓度表示,其值越小,毒力越大。是指某药剂在大田实际生产中对某种有害生物的防治效果。表示药效的指标有三类:施药防治前后有害生物种群数量的变化;施药前后有害生物危害程度的变化;施药与不施药作物收获量变化。毒力和药效都是药剂对有害生物作用强度的量度。一般来说,毒力和药效都是药剂对有害生物作用强度的量度。但毒力并不等于药效,而且在某些情况下,一种农药的毒力强大并不一定药效就好。毒力是药剂本身(纯品或原药)对供试生物作用的结果,一般是在室内相对严格控制的条件下采用比较精密的标准化方法测定的结果,而药效则是在田间条件下施用某种农药制剂(除有效成分外 还有多种助剂)对有害生物的防治效果。显然,除了药剂本身外,某些因素如制剂形态、加工方法、喷施方法和质量,有害生物的生长发育阶段,特别是湿度、温度、 喷施方法和质量,有害生物的生长发育阶段,特别是湿度、温度、光照、土壤等环境条件都对药效有显著影响。毒性(Toxicity)实际上就是农药对高等动物的毒力。常以大鼠通过经口、经皮、吸入等方法给药测定农药的毒害程度,推测其对人、畜潜在的危险性。3.发现农药先导化合物有哪些主要途径?各有何特点?(一)随机筛选(Random screening)这种途径的基础是直接针对作物的害虫、病原物和杂草,活体筛选供试化合物的可能活性。用这种方法发现的活性化合物完全是依靠机遇,化合物活性和生化机制是不可预测的。随机筛选的优点是思路广阔,发现新颖化学结构及新型生物活性的机会较多,缺点是工作量大,相对成功率很低,特别是进入20世纪80年代以来,靠随机筛选发现新的先导化合物是越来越困难了。尽管如此,这种方法仍是目前采用的创制新农药的基本方法。(二)类推合成(Analogue synthesis)类推合成即对已经开发的活性先导化合物进行衍生合成,开发新的农药品种或发现新的二次先导化合物,这样合成出来的化合物就是“模仿分子”(metoo molecules)。这种途径在磺酰脲类除草剂、三唑类杀菌剂、有机磷类杀虫剂、拟除虫菊酯类杀虫剂的开发中获得普遍成功。这种办法最省时省力、投资小、收益大,但很难发现有新的作用机制的新型先导化合物。(三)天然产物模型(Bioactive natural product model)天然产物作为一种途径即从天然存在的化学品中获得具有生物活性的先导化合物。(最有名的当然是从天然除虫菊中发现除虫菊素这样的杀虫先导化合物,然后类推合成,开发出当今几十个高效拟除虫菊酯类杀虫剂品种。)从天然产物模型发现先导化合物有利的一面是天然产物可提供多种新颖独特的分子结构,筛选的范围较广,成功率较高,可提供多种新型的作用方式。(以杀虫活性物质为例,除对昆虫的毒杀作用外,还可能有忌避作用、抗产卵作用、拒食作用、干扰生长发育、影响行为控制等作用。)天然产物本身有较好的环境相容性。但也有不利的一面,许多天然产物的化学结构过于复杂,用作先导化合物进行模拟合成或结构优化时难度较大;许多天然产物在生物体内含量甚微,显示的生物活性不高,增加生物筛选的困难,容易漏筛;许多天然产物以多组分混合物形式存在,相当一部分对光和热不稳定,给有效成分的分离和结构鉴定带来困难。但总体来说,天然产物模型是发现先导化合物的重要途径,近20年来一直是农药化学研究的热门课题。(四)生物合理设计(Biorati ona l design)以靶标生物体生命过程中某个关键的生理生化作用机制为研究模型,人为设计合成干扰此作用机制的化合物,从中筛选出先导化合物,然后进行结构优化开发。生物合理设计可分为已知靶标结构的分子设计和未知靶标结构的分子设计。4.根据你对农药学的学习和认识,谈一谈农药的研究与发展方向。(1)发展绿色化学农药,高效、高选择性、无公害、低残留农药;(2)开发高效、环境和谐、绿色农药,加大生物农药研究与开发;(3)开发农药新剂型,提高农药安全性;(4)运用农药新实用技术。5.化学防治法的局限性是什么?化学防治是一种尽可能不用的方法,在IPM中地位是很低的。第一,长期广泛使用农药,污染环境,使空气、土壤和水质产生公害,在植物体上有残留毒性,使食用、药用、香料用的部分不能应用;还会毒害鱼、虾、贝类和传粉昆虫等,再通过生物浓集造成对高等动物和人类的毒害。第二,杀伤大量天敌,破坏生态平衡。第三,使害虫产生抗药性,造成再猖獗,或使潜在性害虫上升为主要害虫。6.化学防治法有何优点?高效、速效、方便、适应性广、经济效益高。7.简述波尔多液和石硫合剂的防病特点,两者是否可以混合使用?阐述原因。波尔多液的杀菌和抑菌效果主要归因于铜离子。主要表现为 与菌体细胞膜上的含SH酶作用,使酶失去活性; 与细胞膜表面的Ca2+,Mg2+,K+和H+等阳离子交换,影响了菌体细胞膜蛋白质的活性; 局部渗入菌体内与某些酶结合,影响其活性。波尔多液是一种保护性杀菌剂,有效成分为碱式硫酸铜,喷洒药液后在植物体和病菌表面形成一层很薄的药膜,该膜不溶于水,但在二氧化碳、氨、及病菌分泌物的作用下,使可溶性铜离子逐渐增加而起到杀菌作用,从而有效阻止孢子萌发,防止病菌侵染,并能促使叶色浓绿、生长健壮,提高植物抗病能力。该制剂具有杀菌谱广、持效期长、病菌不易产生抗药性、对人和畜低毒等特点。可以防治多种真菌、卵菌和细菌引起的叶斑病、疫病、炭疽病、霜霉病、黑点病和溃疡病。适宜作物为马铃薯、蔬菜(白菜除外)、小麦、葡萄、苹果、梨、棉花、辣椒、油菜、豌豆、水稻等。在应用过程中,波尔多液对植物易产生药害,造成叶片灼伤,在冷湿条件下还易导致苹果产生褐色伤斑。波尔多液对植物药害,随着提高熟石灰对硫酸铜的比例而降低。铜元素是波尔多液中的活性成分,但使用浓度不慎也会对植物有药害。石灰基本上是一种“安全剂”。在“不易挥发的”或“不溶的”铜制剂中,溶解的铜离子量比在波尔多液中的少,因此这些铜制剂比波尔多液对植物毒性小。石硫合剂具有保护和局部治疗作用,但没有内吸性。对靶标菌的毒力作用主要归因于硫离子和少量硫化氢气体对病原菌的杀菌和抑菌效果。它是菌体细胞的呼吸抑制剂,作用于病原菌细胞色素b 和c 之间的氧化还原体系之间的电子传递过程;阻碍菌体内三羧酸循环中的琥珀酸的氧化。石硫合剂呈碱性,遇酸分解。在空气中易被氧化,特别在高温及日光照射下,更易引起变化,生成游离的硫磺及硫酸钙,故贮存时要严加密封。具有杀菌、杀虫双重功效,主要用来防治各种植物的白粉病、锈病、黑穗病、赤霉病等,持效期可达半月左右。药剂喷洒在植物表面上,接触空气,经水、氧和二氧化碳的作用发生一系列变化,形成极微细的元素硫沉积并放出少量的硫化氢气体,因而得以发挥杀菌杀虫作用,且杀菌作用比其他硫磺制剂强。同时石硫合剂呈碱性,有侵蚀昆虫表皮蜡质层的作用,故对蚧壳虫及其卵有较强的杀伤力。石硫合剂对人、畜毒性低,但对皮肤有腐蚀作用,对眼睛和鼻子有刺激性。适宜作物为小麦、甜菜和蔬菜如黄瓜、茄子等,果树有苹果、梨、李、葡萄和柑橘等。不同植物对石硫合剂的敏感性差异很大,叶组织幼嫩的植物易受伤害。气温愈高,药效愈高,药害也愈重,尤其是对硫敏感的植物,如番茄、瓜类和葡萄。与矿物油或其它杀虫剂一起使用时更容易造成药害。可与代森锰锌、多菌灵等农药混用。二者不可以混合使用,石硫合剂化学式为CaS Sx,波尔多液的化学式为CuSO4xCu(OH)2yCa(OH)2zH2O,二者会发生化学反应,生成沉淀。8.简述除草剂的选择性和作用特性。除草剂的选择性包括形态选择性、生理选择性、生物化学选择性和人工选择性。(1)形态选择性 由于作物与杂草形态差异造成的选择性,主要表现在叶片形态、生长点位置、胚芽鞘、根系特点等。(2)生理选择性 由于不同种植物对除草剂生理反应的差异而导致的选择性,这种差异主要存在于植物对除草剂的吸收与传导。(3)生物化学选择性 生物化学选择性是除草剂的真正选择性,具有这样选择性的除草剂品种用于作物田的安全幅度最大,这种选择性是通过除草剂在植物体内进行一系列生物化学变化而实现的,这些生物化学变化基本上都是酶促反应。(4)人工选择性:包括1)位差选择性,利用作物与杂草的根系、种籽或幼苗在土壤中所处位置的差异而造成的选择性。2)时差选择性,利用作物与杂草发芽及出苗期早晚的差异应用除草剂而导致的选择性。3)局部选择性,在作物生育期采用保护性措施或定向处理来喷洒灭生性除草剂的选择性。除草剂被植物根、芽和叶片吸收后,干扰植物的生理生化反应,其中包括光合作用,细胞分裂,氨基酸、蛋白质及脂肪酸合成等,这些代谢过程中都是由不同的酶系统催化,导致植物生长受到抑制或死亡。除草剂品种的作用靶标都是各种酶系统,通过对靶酶的抑制,最终干扰植物的代谢作用而发生除草效应。同一代谢过程中包括一系列生物化学反应,其中每个反应阶段都有不同酶催化。因此,不同类型除草剂可能抑制同一反应,但其作用位点或靶标却存在明显差异,也有不同类型除草剂具有同一作用靶标。9.简述第一代(及天然)拟除虫菊酯类杀虫剂与第二代拟除虫菊酯类杀虫剂在作用特点上的异同点。天然及第一代Py第二代Py光稳定性不稳定稳定防治对象卫生、贮粮害虫 寄生虫农业害虫杀虫活性高(触杀、胃毒) 无杀螨活性更高(卤素、-CN) (触杀、胃毒) 杀螨活性(含F化合物)组成多种组分、异构体混合物拆分、定向合成单个或二个高效异构体(构型决定药效)结构复杂,有环丙烷简单,无环丙烷鱼毒高(酯)低(中等毒性 , 含醚、肟醚)共同点无内吸作用品种;易产生抗性;安全10.简述昆虫生长调节剂类杀虫剂品种的特点与应用技术。人们往往将天然昆虫保幼激素与蜕皮激素类化合物及几丁质合成抑制剂统称为昆虫生长调节剂。由于天然昆虫保幼激素性质很不稳定,极易受日光和温度的破坏而失去生物活性,而且合成困难,因此利用其防治害虫几乎是不可能的。在人工仿生合成保幼激素类似物领域已经取得了许多成果,现在合成的品种已经数以千计。人工合成的保幼激素类杀虫剂尽管在化学结构上已经不可能同天然保幼激素同日而语,但它们都保留了天然保幼激素的作用特点。20世纪70年代筛选出了一批烷基烯羧酸酯类化合物,这些化合物比天然昆虫保幼激素具有更高的活性,具有明显的选择性,对害虫天敌也比较安全,对高等动物毒性极低。1973年合成了第一个商品化的保幼激素类似物烯虫酯(methoprene,可保特),该化合物具有触杀和胃毒作用,对蚊、蝇的幼虫有较强的杀灭作用;烯虫乙酯对鳞翅目、半翅目和某些鞘翅目、同翅目害虫有效;烯虫炔酯对蚜虫和小粉蚧有效。20世纪80年代开发的二苯醚类化合物,比烷基烯羧酸酯类化合物更具稳定性和持久性,应用更为广泛 其后合成的保幼激素类似物更是引人注目 商品化的有吡 广泛。其后合成的保幼激素类似物更是引人注目,商品化的有吡丙醚(pyriproxyfen,蚊蝇醚)、双氧威和苯虫醚等。吡丙醚为低毒品种 具有胃毒 触杀及内吸 吡丙醚不仅具有强烈的杀卵活 毒品种,具有胃毒,触杀及内吸;吡丙醚不仅具有强烈的杀卵活性,而且还影响昆虫蜕变和繁殖。目前,蜕皮激素类杀虫剂的主要代表品种有抑食肼(虫死净),虫酰肼(米满)和虫酰肼系列产品如氯虫酰肼和甲氧虫酰肼等。 酰肼系列产品如氯虫酰肼和甲氧虫酰肼等这些品种对哺乳动物低毒;具有胃毒和触杀作用,其中抑食肼还具有内吸作用。抑食肼杀虫谱较广,速效性差;虫酰肼类化合物对鳞翅目幼虫有极高的选择性和药效,但速效性较差。几丁质合成抑制剂苯甲酰苯脲类杀虫剂的品种很多,如除虫脲(灭幼脲I 号,),氟啶脲(定虫隆,抑太保),氟铃脲(盖虫散)和氟虫脲(卡死克)等这些品种对昆虫的作用方式为触杀和胃毒。对鳞翅目、鞘翅目、双翅目多种害虫有效,特别是对幼虫和卵效果好,但对蚜虫、叶蝉、飞虱无效。此外,氟虫脲兼具杀螨作用。噻二嗪类杀虫剂的主要代表品种为噻嗪酮(优乐得,扑虱灵),作用方式为触杀和胃毒;对幼虫和若虫有效,对成虫没有直接杀伤力,但可缩短其寿命,减少产卵量,并且产出的多是不育卵,幼虫即使孵化也很快死亡;对半翅目的飞虱、叶蝉、粉虱及介壳虫类害虫有良好防治效果。噻嗪酮(buprofezin)三嗪胺类的代表品种为灭蝇胺,作用方式为内吸, 三嗪胺类的代表品种为灭蝇胺,作用方式为内吸,触杀,胃毒。该化合物的主要特点是具强内吸传导作用,使双翅目幼虫和蛹在形态上发生畸变,成虫羽化受抑制11.简述有机磷类杀虫剂化合物的分子结构特点与毒力发挥的关系。(一)水解:有机磷农药一经水解就失去活性,水解是该类农药至关重要的性质。因碱性水解是由羟基负离子亲核进攻引起的,所以反应的难易程度取决于磷原子上的电子云密度,而电子云密度又受磷原子取代基的影响。因此,在磷原子上有吸电基时,磷酸酯水解性增大,有拒电基时则水解性降低 (二)磷酰化反应 亲核试剂进攻磷原子的能力按下列顺序递减:F OH PhO PhS Cl Br I S O ,很显然,强碱容易攻击磷原子。有机磷农药与胆碱酯酶的作用,与醇发生的酯交换,与胺类进行的胺解反应,都属于磷酰化反应。(三)烷基化反应 有机磷的烷基化反应在化学降解中和生化过程中都极为重要,有些品种的生物活性与烷基化直接相关。 有机磷杀虫剂的烷基化能力受两个主要因素制约,一是亲核试剂,二是位碳原子的正电性。一般而言,亲核试剂是软碱,就容易进攻位碳原子;位碳原子正电荷越高,就越容易进行烷基化。(四)氧化反应 在有机磷杀虫剂中,有两个部位易被氧化,即硫酮的硫和硫醚的硫。这个反应是个重要的反应,一经氧化反应,有机磷杀虫剂的活性就提高;在生物体内有关酶(如单加氧酶)的作用下,有机磷杀虫剂也发生氧化反应,这种生物氧化是一种激活反应,使原杀虫剂的生物活性提高。(五)光化学反应 日光具有足够的能量使有机农药引起光化学反应,这个反应可以使农药产生异构化、光(水)解、氧化、脱氯和光敏化。(六)热分解反应一般有机磷杀虫剂都不能耐受高温,加热可引起分解反应。12.简述有机氯类杀虫剂的结构特点以及该类杀虫剂的大部分品种被禁止使用的原因。有机氯类杀虫剂(Organochlorines)即由碳元素、氯元素和氢元素组成的化合物,其它的名称还有氯化烃类(Chlornated hydrocarbons)等,它开始于对滴滴涕的认识。以苯为原料的有机氯杀虫剂:以苯为原料的有机氯杀虫剂虽然不多,但在此类杀虫剂中却占有重要地位,其中两个最重要的品种就是滴滴涕和六六六。由于这两个品种合成方法简便,在世界各地发展很快且使用范围广范。这两个品种化学性质稳定,在水中溶解度低,脂溶性强,易被植物和动物等有机体吸附,不易分解,在环境中残留时间长,而且可以通过生物富集与食物链在动物体内积累,对环境和人类健康造成威胁,已停止使用。不以苯为原料的有机氯杀虫剂:继发现六六六以后,先后出现了一些具有高效杀虫毒力而在工业生产上不以苯为原料的有机氯杀虫剂如毒杀芬、狄氏剂、艾氏剂、七氯、灭蚁灵和硫丹等。这些杀虫剂也具有有机氯杀虫剂的特性,即化学性质稳定,在水中溶解度低,脂溶性强,易被植物和动物等有机物吸附,不易分解,在环境中残留时间长。13.拟除虫菊酯类杀虫剂的基本特点是什么?拟除虫菊酯类化合物的生物活性,包括杀虫活性和对哺乳动物的毒性,均依赖于菊酸和醇组成的结构及其立体化学特性,特别是不同的光学异构体活性差异很大。拟除虫菊酯杀虫剂对昆虫和螨类(少数品种)有较高的生物活性,该类化合物以触杀和胃毒发挥作用,不具有内吸性和熏蒸作用;菊酯类化合物为负温度系数药剂。该类化合物主要作用于昆虫的外周和中枢神经系统,通过刺激神经细胞引起重复后放(repetitial backfiring)而导致昆虫麻痹。如上的影响发生在神经索上,其刺激程度远远大于DDT;此外,拟除虫菊酯还干扰前突触和后突触效应而引起突触部位生理损害作用。拟除虫菊酯类杀虫剂对昆虫具有广谱杀伤作用,其中有些品种对螨类也具有很好的防治效果。该类药剂作用迅速,对光、热稳定,对高等动物一般具有中等毒性(个别品种低毒),对植物安全。该类化合物的不足之处是大部分有害生物对其易产生抗药性14.拟除虫菊酯杀虫剂是在改造了天然除虫菊素哪些结构的基础上发展起来的?叙述这类杀虫剂的主要特点。第一代拟除虫菊酯杀虫剂是在天然除虫菊酯化学结构的基础上发展起来的,改造醇部分的,既改善了化合物的稳定性,又使毒力大大提高,这个“醇”也成为了此后发展起来的一系列光稳定性拟除虫菊酯的基本组成部分。 第二代光稳定性农用拟除虫菊酯杀虫剂,改造了天然除虫菊素和第一代拟除虫菊酯分子中的两个光不稳定中心(菊酸侧链的“偕二甲基”和醇部分的不饱和结构)的问题, 并将有机氯杀虫剂DDT的有效结构嵌入菊酸中,又将氰基引入,开发合成了分子结构中不具环丙烷的氰戊菊酯,从而打破了菊酯类杀虫剂必须具有“三碳环”结构的传统观点,使合成工艺大大简化。 光稳定性拟除虫菊酯杀虫剂,在结构中导入氟原子,在结构中导入硅原子,改变酯的结构。主要特点(见上)15.农药管理的基本内容有哪些?从各国的农药法规及联合国粮农组织(FAO)1985年通过的农药供销与使用国际行为准则可以看出,农药管理的基本内容如下: (1)建立农药管理机构;(2)设立专家委员会;(3)建立农药登记制度;(4)制定农药最高残留限量(Maximum Residue Limits ,MRL);(5)明确标签的重要性和法律性;(6)法律授予主管当局监督开展登记后活动的权力。16.什么是植物诱导抗病激活剂?请列举2个代表性的品种。作为植物诱导抗病激活剂的杀菌剂自身并无杀菌或抑菌活性,但可以作为植物免疫系统的激活剂(Elicitor),能在DNA转录水平上调控特殊代谢相关基因的表达及PR蛋白的产生,激发植物启动自身的防御系统,以抵抗病原菌的侵染。无机化合物SiO和NaCl等可应用于植物根部土壤中诱导与防卫反应有关的生化变化;天然有机化合物水杨酸(Salicylic acid,SA)和乙酰水杨酸(acetyl salicylic acid,ASA)均可诱导植物对多种病原物产生抗病性;人工合成化合物2,6-二氯异烟酸INA(Isonicotinic acid),-氨基丁酸(BABA)在温室和大田使用能够保护植物免受多种真菌的危害。烯丙异噻唑(probenazole,PBZ)、苯并噻二唑(benzothiadiazole,BTH)、寡糖(Oligosaccharide)等。17.试简述农药的发展方向。农药的发展方向是:高效、安全、经济、便利。18.试简述农药混用的原则。混用药剂间不应发生化学变化;不破坏原制剂的物理性质;不增加毒性;药效提高,至少是药效相加;在防治谱、作用机理、残效期等方面有互补作用;可以对付抗性害物;可以表现出新的用途或防治谱。19.试论述有机磷类杀虫剂和氨基甲酸酯类杀虫剂作用机制的异同。相同点:有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机制都在于抑制了AchE的活性,使得Ach不能及时分解而积累,不断和AchR结合,造成后膜上Na+通道长时间开放,突触后膜长期兴奋,从而影响了神经兴奋的正常传导。氨基甲酸酯类杀虫剂和有机磷杀虫剂对节肢动物和哺乳动物的作用是相似的,都是干扰神经系统,抑制神经传递过程中的重要传递介质分解酶胆碱酯酶,其结果是氨基甲酸酯类杀虫剂将乙酰胆碱酯酶酯动部位的丝氨酸羟基酰化使酶失活。区别:有机磷杀虫剂对AchE的抑制依赖其大的K2和小的K3,即形成磷酰化酶;氨基甲酸酯类杀虫剂依赖于和AchE形成比较稳定的复合物,反应是可逆性抑制。20.试述超低量喷雾法使用农药的优点和局限性。答:优点是:(1)劳动强度低,大量节约人力物力,工效比普通喷雾机提高5到10倍。(2)成本低。(3)适于缺水地区采用。(4)持效期长,雾滴有一定的粘度,能均匀覆盖在作物表面,日晒雨淋影响较小。因此,防治效果较好。缺点是:(1)喷雾时受风向影响较大。(2)要求有较高的操作技术。21.试述农药学的研究领域及其内容。农药学是化学门类和生物学门类许多分支学科的理论和技术交叉而成的综合性学科。农药科学的核心内容是新农药创制、生产及应用,其研究范畴大致可以划分为下述7个领域:(1)农药合成:农药合成主要以有机合成化学的基本理论和技术方法,研究合成大量的供试化合物,通过多种农药活性生物测定程序筛选出具有开发价值的候选化合物,进一步研究候选化合物的最佳合成路线,优化合成工艺条件并进行中间试验,为产业化提供技术支持。(2)剂型加工及施用技术:剂型加工主要是应用物理化学、胶体化学的相关理论,依据农药使用的要求及环境保护的要求,研究新的剂型。(3)农药分析与残留分析:农药分析包括农药产品中有效成分的含量分析、理化性状分析、原材料的质量分析及杂质的定量分析。(4)生物活性评价;生物活性评价贯穿新农药研究与开发的全过程,包括室内生物测定和田间药效试验两大部分。(5)农药毒理:农药毒理学的研究主要是从症状学的观察入手,研究农药对有害生物的穿透、在有害生物体内的运转、代谢、作用位点(靶标),从分子水平研究农药与靶标(酶或受体)的相互作用,阐明农药的作用机理,为农药的科学使用提供依据。(6)农药环境毒理:主要研究内容包括两个方面:一是农药在环境中的归趋,包括施药后农药在大气、水体及土壤中的飘移、沉积、挥发、吸附、淋溶、流失等物理变化,以及降解、代谢、光解等化学变化。二是农药对环境中非靶标生物的影响,包括对鱼类水产的影响,对鸟类的影响,对经济昆虫(家蚕、蜜蜂等)及昆虫天敌的影响,对兽类的影响,对环境(特别是土壤)微生物的影响。(7)农药应用技术:主要研究内容包括靶标生物学特性对药效的影响、环境条件对药效的影响,化学防治(施用农药)和其他防治措施的协调以及农药的混用技术等。22.试述生物筛选在新农药研究与开发中的意义。生物筛选(Biological screeming)的含义是:采取一定的可重复的方法和步骤,用一定剂量的候选化合物处理供试生物材料,根据供试生物材料的反应并经过特定的统计分析后,选出有效化合物供进一步商品化开发,或作为先导化合物进一步研究。生物测定工作贯穿于新农药研究与开发的始终,其意义在于:要从众多的供试化合物中发现先导化合物,必须依赖生物筛选提供的各化合物的生物活性信息;在先导优化及分子设计,特别是构效关系研究中必须要依赖生物筛选提供定量活性资料(毒力);对候选化合物也必须依赖生物筛选结果对其是否有商品化开发价值作出评价。此外,生物筛选还可提供毒理学数据,而这些毒理学数据反过来又给新农药研究与开发提供新的思路。因此,生物筛选是新农药研究与开发的重要组成部分,生物筛选的成败关系到新农药研究与开发的成败。在国外,一些大的农药公司都有专门的生物筛选部,配备有现代化的生物筛选设备和训练有素的专业技术人员。23.天然源化合物杀虫剂包括哪些类型?分别举例说明各类型的代表性品种。天然产物杀虫剂主要是指以植物、动物、微生物等产生的次生代谢产物开发的杀虫剂,一般具有下述特点:(1)对昆虫具有选择性,一种或一类次生代谢产物只能防御某些种类的昆虫;(2)次生代谢产物是生物内源物,它们本身是生物体的一部分,因此易于在自然界的大循环中降解;(3)生物在进化过程中所经受逆境压力的多样性和复杂性,导致所产生的次生代谢产物的多样性和复杂性。因此和传统的化学合成杀虫剂相比,天然产物杀虫剂具有下述特点:(1)大多数天然产物杀虫剂对哺乳动物的毒性较低,使用中对人畜比较安全;(2)防治谱较窄,甚至有明显的选择性;(3)对环境的压力较小,对非靶标生物比较安全;(4)大多数生物源天然产物杀虫剂作用缓慢,在遇到有害生物大量发生迅速蔓延时往往不能及时控制危害。植物源杀虫剂:烟草、除虫菊素和鱼藤酮等;动物源杀虫剂:动物毒素如蜘蛛毒素、黄蜂毒素、沙蚕毒素等,以及调节昆虫的各种生理过程的昆虫激素、昆虫信息素如棉铃虫性诱剂、甘蔗条螟性诱剂等;微生物源杀虫剂:杀蝶素、浏阳霉素等。24.为什么说乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂的开发,使除草剂进入进入了超高效时代?因其具有高效、低毒、选择性强和应用量低等特

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