解热镇痛ppt课件

1,第十三章 解热镇痛抗炎药,南阳医专药理学教研室 李 玲,2,学习目标,掌握解热镇痛药的解热作用、镇痛作用、抗炎抗风湿作用机制及特点 掌握阿司匹林的体内过程、作用、用途、不良反应及药物相互作用 熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛等药物的特点 能够正确评价解热镇痛药的复方制剂,3,解热镇痛抗炎药 又称为非甾体抗炎药（NSAIDs ）,一、基本作用机制 抑制环氧合酶，从而抑制前列腺素（prostaglandin， PG）的生物合成,4,大剂量阿斯匹林,小剂量阿斯匹林,（一）,（一）,5,二、基本药理作用,解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。 镇痛作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。主要作用部位是在外周。 抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。,6,解热镇痛药的解热作用机制,7,阿司匹林与氯丙嗪对体温影响之区别,8,组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 （PGE1、PGE2、PGF2） 感觉神经末梢 致痛,痛觉增敏,致痛,（）,解热镇痛药的镇痛作用机制,9,解热镇痛药与吗啡镇痛作用的区别,10,解热镇痛药,协同作用,（）,组织胺、缓激肽、5-HT等释放,PG合成增加,非特异性致炎物质和抗原,扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛,扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏,炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）,解热镇痛药的抗炎机制,11,抗炎抗风湿特点,起效快，可缓解疼痛、减轻炎症和肿胀、改善功能等 不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳” 不是病因性治疗药，但目前仍是抗炎抗风湿的首选药,12,按化学结构分类： 水杨酸类: 水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用(鸡眼膏、风湿膏等) 苯胺类: 对乙酰氨基酚 呲唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康等,三、常用药物,13,(一)阿司匹林（aspirin）,又名乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid） 弱有机酸，口服吸收迅速。,作用和应用 解热、镇痛（一般剂量0.30.5g/次） 抗炎及抗风湿 （大剂量，35g/日） 抑制血小板聚集 （小剂量，4080mg/日）,阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大,14,不良反应,胃肠道反应 水杨酸反应 凝血障碍 过敏反应 瑞氏综合征,NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良反应的1/3,1、直接刺激 恶心，呕吐，上腹不适 2、长期使用 - 胃黏膜损伤 （糜烂性胃炎，胃溃疡，上消化道出血）,剂量过大导致的中毒反应 停药；碱化尿液，加速排出,出血倾向多见,有凝血障碍或出血倾向的病人、术前、产前等不宜，VitK可对抗,皮疹、阿司匹林哮喘 禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者,1、少见，但后果严重 2、儿童，青年伴病毒性感染和发热 3、慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者,15,药物相互作用 （了解） 1、血浆蛋白结合的置换: 香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠、糖皮质激素、甲氨蝶呤 2、氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物：促排,16,又名醋氨酚、扑热息痛，是非那西丁在体内的代谢产物，较非那西丁强、毒副作用少（非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用）。,(二)对乙酰氨基酚（acetaminophen）,解热镇痛阿司匹林相似 抗炎作用很弱，无临床使用价值 不良反应 较少，临床常用（A.P.C、泰诺、百服宁等）,17,(三)其他药物 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 最强的PG合成酶抑制药之一。对炎症性疼痛作用明显，解热作用显著。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。,布洛芬（brufen，芬必得为缓释剂） 效力阿司匹林。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是胃肠道的副作用较少，病人易于耐受。 吡罗昔康 (piroxicam，炎痛喜康 ) 抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。优点血浆半衰期长、用药量小,18,近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2，两者为同分异构体。 COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。 COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。,解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成减少有关。,知识拓展,19,对COX-1抑制作用愈强，消化道ADR愈明显 IC50=COX-1/COX-2 塞来西布、罗非西布选择性阻断COX-2，IC50值极小，胃肠反应极小 但可降低PGI2水平，增加血栓危险,20,四、合理应用解热及缓解疼痛药物 (一)镇痛：根据疼痛原因及程度选择药物 （ 癌痛镇痛三阶梯疗法） (二)解热：不急于退热，重视病因，关注发热程度 (三)正确评价复方制剂,21,(一)癌痛镇痛三阶梯疗法 WHO提出2000年达到在全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标，我国卫生部1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指示。 该方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。,22,轻度：解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等） 中度：弱阿片类（可待因、曲马朵等） 重度：强阿片类（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等） 在用药过程中尽量选择口服给药途径；有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。,23,抗感冒药市场占有率,24,25,26,27,28,29,1、解热镇痛抗炎药的解热作用机制为 A 抑制外周PG合成 B 抑制中枢PG合成 C 抑制中枢IL-1合成 D 抑制外周IL-1合成 2、可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A VA B VB1 C VB2 D VK 3、下列对阿司匹林水杨酸反应叙述错误的是 A 阿司匹林剂量过大造成的 B 表现为头痛，恶心， 呕吐，耳鸣，视力减退 C 一旦出现可用碳酸氢钠解救 D 一旦出现可用氯化钾解救,A,D,D,30,4、下列对布洛芬的叙述不正确的是 A 具有解热作用 B 具有抗炎作用 C 胃肠道反应严重 D 用于治疗风湿性关节炎 5、小