抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药.ppt_第1页
抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药.ppt_第2页
抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药.ppt_第3页
抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药.ppt_第4页
抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药.ppt_第5页
已阅读5页，还剩19页未读， 继续免费阅读

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

第一节 抗胆碱酯酶药,胆碱酯酶是一种糖蛋白，在体内有真假之分，而且特异性高，活性极强，水解速度迅速，有很强的分解Ach的能力。 在胆碱酯酶表面有两个活性中心，一个是带负电荷的阴离子部位，含有一个谷氨酸残基；另一个是酯解部位，含有丝氨酸的羟基构成的酸性和碱性结合点与Ach 结合。,一、胆碱酯酶水解Ach三步骤： 1、Ach分子结构中带正点荷的季铵阳离子头以静电引力与AChE的阴离子保卫结合；同时Ach分子中的羰基碳与AChE的酯解部位的丝氨酸的OH以共价键形式形成Ach与AChE的复合物。 2、Ach的酯键断裂，乙酰基转移到AChE的丝氨酸的-OH上，生成乙酰化的AChE，从而使Ach释放出来。 3、乙酰化的AChE极不稳定，很快水解，分离出乙酸，并使AChE游离，而恢复活性。,抗胆碱酯酶分为： 1、易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等. 2、难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。,二、易逆性抗胆碱酯酶药,新斯的明（Neostigmine, Prostigmine） 特点： 不易透过血脑屏障，无中枢作用，对心血管 腺体、眼和支气管平滑肌作用弱，对胃肠道 和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼 肌的兴奋作用最强。,作用机制： 新斯的明以季铵阳离子与AChE的阴离子部位结合，同时分子中的羰基碳与AChE的酯解部位的丝氨酸的OH形成共价键，生成新斯的明与AChE的复合物； 然后新斯的明中的二甲氨基甲酰基转移到丝氨酸-OH，生成二甲氨基甲酰化AChE，最后形成二甲氨基甲酸和复活的AChE。,药理作用： 产生M样和N样作用 对骨骼肌兴奋作用特别强大 其原因是： 抑制ChE活性 直接激动骨骼肌N2受体 促进运动神经末梢释放Ach,临床应用： 重症肌无力 腹胀气和尿潴留 阵发性室上性心动过速 非去极化型肌松药过量中毒,不良反应： 副作用较小，过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤
人人文库> 全部分类> 专业文献 > 医学资料

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论