《传出神经药物概论》PPT课件.ppt

1,传出神经系统 药理概论,2,章节梳理：,掌握：传出神经系统的递质、受体的分类、分布及 其各型受体激动时的生理效应 熟悉：递质的分类，主要递质（Ach和NE）的药动学过程及传出神经系统药物作用方式和分类 了解：自主神经系统分类及支配的器官，运动神经分布及特点，突触的结构与传递；,3,第一节 概 述,4,一、传出神经的分类与化学传递,5,6,传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。,运动神经则支配骨骼肌。,植物神经系统也称自主神经系统，,7,植物神经的解剖特点是自中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触更换神经元，然后才到达所支配的器官，即效应器（effector）。 因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。,1、植物神经系统包括交感经神系统和副交感神经系统两部分 。主要支配心脏、平滑肌和腺体等效应器。,8,2、运动神经自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达骨骼肌，因此无节前和节后纤维之分。运动神经纤维属胆碱能神经。受主观意识支配。,9,自主神经分布示意图,10,（二）传出神经系统的递质,11,传出神经末梢与次一级神经元的连接处称为突触 ，与效应器细胞的连接处称为接点一般也称突触 。,传出神经末梢通过释放递质将冲动传给效应器或次一级神经元,12,传出神经突触的超微结构： 突触前膜 突触间隙 突触后膜 囊泡,传出神经的突触结构,13,传出神经系统的递质,递质(transmitter) 当神经冲动到达末梢时，从末梢释放的一种化学传递物称为递质。传递化学信息的物质 递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。 信号传导： 神经冲动自中枢发出后，中途更换神经元直至效应器；神经元与神经元或效应器之间的信号传导通过突触进行。,14,突触超微结构,15,（三）传出神经按递质的分类,传出神经的递质主要有乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) 去甲基肾上腺素 (Noradrenaline, NA),16,1、胆碱能神经 能合成和释放神经递质乙酰胆碱（acety1choline ACh），兴奋时其末梢释放ACh, 将信号传递到神经节细胞，故称胆碱能神经（cho1inergic nerve）。,17,2、去甲肾上腺素能神经 能合成和释放去甲肾上腺素（noradrenaline， NA），将信号传递至效应器细胞，故称去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）。,18,副交感神经,交感神经,运动神经,神经元（节）,19,20,胆碱能神经 Cholinergic nerve,1. 全部交感神经和副交感神经 节前纤维 2. 全部副交感神经节后纤维 3. 运动神经 4. 极少数交感神经节后纤维,去甲肾上腺素能神经 Adrenergic nerve,大部分交感神经节后纤维,归 纳 总 结,21,二、传出神经递质,（1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸,（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）,22,胆碱酯酶,水解,ACh的生物合成与代谢,23,（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）,（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内,24,NA的生物合成、贮存、释放与代谢,酪氨酸为合成NA的原料 DA为合成NA的前体 释放方式：胞裂外排、,代谢（消除）方式：有三条去路： 摄取1：7590%经突触前膜摄取入N末梢后再摄取入囊泡贮存 摄取2：少部分被心肌、血管、肠道平滑肌摄取后，被COMT所破坏 少部分在N末梢内囊泡外的NA被线粒体膜 所含的MAO所破坏,25,（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）,（4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。,（二）去甲肾上腺素的生物代谢,26,三、传出神经受体,（一）胆碱受体,（二） 肾上腺素受体,27,受体的分类 ：凡能与Ach结合的受体 （1）胆碱受体 毒蕈碱型受体（MR）： M受体有5种亚型： M1 、 M2 、 M3 、 M4 、 M5,M 胆碱受体 N 胆碱受体,（一）胆碱受体,28,29,M-受体生理效应,30,N1受体：自主神经节、肾上腺髓质 N2受体：骨骼肌神经肌肉接头,（2） N胆碱受体（N -R）（烟碱受体）,31,能与肾上腺素（ Adr）或去甲肾上腺素（NA）结合的受体称为肾上腺素受体，分为,两型。 受体又分为1 和2 1-R：主要分布在血管平滑肌、胃肠道平滑肌、瞳孔开大 肌、肝脏。 在突触前膜的2兴奋时，抑制递质释放(负反馈) 受体又分为1和2 、3 -R 1 -R ：主要分布于心脏 2 -R ：主要分布于支气管和血管平滑肌 3 -R ：主要分布在脂肪细胞。 在突触前膜的2兴奋时，促进递质释放(正反馈),（二） 肾上腺素受体,32,33,胆碱能神经(Ach)兴奋时： 表现为机体对外界的反应抑制，如心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小 去甲肾上腺素(NA)能神经兴奋时： 表现为机体对外界的反应兴奋，如心脏兴奋、血管收缩、血压上升、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大,归 纳 总 结,34,能与多巴胺结合的受体 DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 扩张,（三）多巴胺受体（DA-R）：,35,受体的分布及其效应,36,受体的分布及其效应,37,1、直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药,四、传出神经药物的 作用方式和分类,（一）、传出神经系统药物的作用方式,38,2、影响递质 （1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱) 、促进Ach释放(氨甲酰胆碱) （2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明） （3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）,39,（二）、传出神经系统药物的分类,1. 拟胆碱药,40,-阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平,-阻断药（美加明） 2 -阻断药（筒箭毒碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定）,2.抗胆碱受体药,41,3. 拟肾上腺素药,1、2-R 激动药：异丙肾上腺素 1-R 激动药：多巴酚丁胺 2-R 激动药：沙丁胺醇,42,4.抗肾上腺素药,1、2-R 阻断药（普萘洛尔） 1-R 阻断药（阿替洛尔） 、-R 阻断药（拉贝洛尔）,43,传出N系统药物分类 类 别 作用方式 常用药物 拟胆碱药 完全拟胆碱药 直接作用M、N受体 Ach、氨甲酰胆碱 节后拟胆碱药