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文档简介

1,第二节 拟胆碱药和胆碱酯酶抑制药,M胆碱受体激动药:临床药物 较多,具有较好的临床实用 价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁,对 N1、N2受体均有激动 作用,无实用价值,仅具有 毒理学上的意义。,一、胆碱受体激动药,2,MR激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 作用 选择性(直接)激动M受体,产生M样作用 对眼睛和腺体的作用明显。,3,对眼睛的作用 1.缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。,4,2.降低眼内压 房水循环,5,3.调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带,晶状体,6,7,对腺体作用:皮下注射1015mg,可增加汗腺、唾液腺分泌。 应用 1.青光眼 毛果芸香碱首选,滴眼 闭角型(充血性青光眼): 前房角间隙狭窄 。 青光眼 开角型(单纯性青光眼): 巩膜静脉窦血管硬化。,8,2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。 也可口服,增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。,9,不良反应 眼科局部用药注意: 1.压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用,流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状,可用阿托品对抗处理。 2.滴眼液以1%-2%为宜,浓度过高易导致出现头痛、眼痛等症状 。,10,二、抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药: 新斯的明等 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药: 有机磷酸酯类药,11,新斯的明(neostigmine) 体内过程 1.有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。 2.口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大 10倍以上。常皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。,12,药理作用及作用机制 1.抑制AchE,使Ach增加,产生M和N样作用。 2.直接激动N2受体。 3.促进运动神经末梢释放Ach。 对骨骼肌的兴奋作用最强,对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强。,13,临床应用 1.重症肌无力,14,15,2.术后腹胀气和尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.非除极化肌松药过量中毒的解救 不良反应 1.的病人,短时间内反复给药,造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 2.禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。,16,吡斯的明 主要用于重症肌无力,也用于术后腹胀和 尿潴留。 特点: 1.作用弱、起效慢、维持久(68h) 2.不良反应少,安全范围大。很少引起胆碱能危象。,17,毒扁豆碱(依色林) 易吸收,毒副作用大。 水溶液不稳定,药液为棕色,氧化成红色后,疗效减弱,且刺激性大。 滴眼:抑制AchE,通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体,使瞳孔缩小,前房角间隙变宽,房水易于回流而降低眼内压。,18,特点: 1.主要用于治疗青光眼,但不首选药。

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