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文档简介

抗动脉粥样硬化药,动脉粥样硬化是缺血性心脑血管病的病理基础。为发达国家人口死亡的主要原因,在我国也有死亡率增高的倾向。 动脉粥样硬化病因、病理复杂,涉及药物广,其中降血脂药是重要的一类。,冠状动脉及其分支示意图,右冠状动脉,心房中间支,动脉圆锥支,房室结支,右缘支,后室间支,前室间支,旋支,左房前支,左冠状动脉,图2 正常冠状动脉,图3 冠状动脉斑块,动脉粥样硬化的形成因素,血脂升高(LDL增多) 血脂受到局部的过氧化作用,易于沉积于内膜 初期动脉内膜微小血栓形成,一、血浆脂质代谢紊乱与动脉粥样硬化,1. 脂蛋白系统 血脂即血浆中所含的脂类。 脂蛋白LP: 乳糜微粒(CM) 极低度脂蛋白(VLDL) 中密度脂蛋白(IDL) 低密度脂蛋白(LDL) 高密度脂蛋白(HDL),血浆中所含的脂类,胆固醇(Ch) 胆固醇酯(CE) 甘油三酯(TG) 磷脂(PL),载脂蛋白(apo),脂蛋白系统(LPs),血浆,2.血浆脂质代谢紊乱,或 高密度脂蛋白(HDL)浓度正常 都称为血浆脂质代谢紊乱。 血脂代谢紊乱有原发性和继发性之分。前者是由于遗传缺陷,使血脂蛋白的合成、组成、结构和释放发生某种缺陷,或参与血脂代谢的酶或受体的数量或功能发生某种缺陷,一般称为家族性脂代谢紊乱。继发性脂代谢紊乱,多由于糖尿病、甲状腺功能紊乱、肝病和肾病等引起的。,血浆脂蛋白的极低密度脂蛋白(VLDL) 低密度脂蛋白(LDL) 中间密度脂蛋白(IDL),浓度正常浓度,3. 高脂蛋白血症分型,二、抗动脉粥样硬化,非药物治疗: 1. 控制饮食 2. 多摄取有抗氧化作用的维生素E及维生素C 3. 适当体育运动 4.避免促进动脉粥样硬化的危险因素(smoking),二、抗动脉粥样硬化药,抗高血脂症药按作用机制的不同可分为: 1. 主要影响胆固醇合成的药物 2. 主要影响胆固醇吸收的药物 3. 改变各种脂蛋白相对浓度的的药物,1.影响胆固醇合成的药物: HMG-CoA还原酶抑制剂,【化学结构】 【药理作用】 【应用】 【不良反应】,洛伐他汀,胆固醇生物合成主要在肝中进行,其合成量几乎占全身合成量3/4以上。合成从两分子乙酰CoA缩合开始。合成过程中HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶。抑制其活性则阻断肝脏的胆固醇合成。胆固醇减少,导致肝LDL受体增多,从而引起胆固醇从血浆清除加快。 洛伐他汀是从土曲酶株分离出来的,口服后被水解,将内酯环打

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