南开期末考试《药物设计学》期末作业考核(线上)【仅供参考】072_第1页
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文档简介

南开大学现代远程教育学院考试卷《药物设计学》的设计相作用的药物,指出其作用靶点、临床用途及副作用。述化合物的构效关系、临床用途、不良反应及使用注意事项。利用互联网资源,查询三到四个磷酸二酯酶抑制剂类药用注意事项。简述钙离子通道拮抗剂类药物的开发特点及相关成果用途。简述肽类化合物的生物活性(举三到四个实例即可并简述对肽骨架进行修饰的常用方法。卡托普利的开发过程及临床用途。COX-2指出其与靶标的作用方式,并指出其临床用途及注意事项。利用互联网资源简述青霉素类药物的作用原理。利用互联网资源,查询三到四个羟甲戊二酰辅酶A用途。出其作用靶标、药物与靶标的作用关系及其主要的临床用途。出其作用靶标、药物与靶标的作用关系及其主要的临床用途。简述钙离子通道拮抗剂类药物的开发特点及相关成果钙通道阻滞剂主要用于心血管系统疾病的治疗,钙通道阻滞剂主要通过抑制钙离子跨膜转运,抑制钙离子的内流,从而起到扩张血管的作用。它能够使外周阻力下降、血管扩张,从而降低血压,并且钙通道阻滞剂还能够改善心脏的耗氧量,从而起到缓解缺血性心血管疾病的作用用的钙通道阻滞剂包括氨氯地平、硝苯地平、拉西地平、尼群地平等多种药物这一类药物的副作用通常是头痛、面部的潮红、足踝部的水肿,这些副作用通常和钙通道阻滞剂的扩血管作用具有一定相关性。总之,钙通道阻滞剂主要具有降血压以及治疗冠心病的作用。一、钙离子通道拮抗剂类药物的特点:1、维持正常的肌细胞功能,保证肌肉的收缩与舒张功能正常。2通过一系列生化反应,主要是有加强心肌收缩力,加快心率,加快传导的作用。3.钙离子对与骨骼的生长发育有着重要的作用,在年轻时,这主要受激素(降钙素、甲状旁腺素等)的调节钙离子拮抗剂通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。(又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药)它可以选择性Ca2+经细胞膜上的钙通道进入细胞内,具有扩张血管和负性肌力作用,松弛血管平滑肌,减少末梢血管阻力,从而降低血压,但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导,并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩张。钙离子拮抗剂阻滞心肌钙依赖性的兴奋一收缩耦胞内肌浆网释放钙离子下降,同时减少钙离子与钙调蛋白相结合,使肌球蛋白氢键激酶(MLCR)活化,肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用减弱,使全身血管扩张,血压下降。除此之外,钙离子拮抗剂还具有抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统方面的作用,而且还具有抑制血小板聚集抑制神经及内分泌系统的兴奋分泌偶联以及减少交咸神经末梢递质的释放等作用。钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂是一类阻滞/r/

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