抗恶性肿瘤药讲解课件

常见化疗药物的

作用及不良反应常见化疗药物的

作用及不良反应11234教学目标了解抗肿瘤药物的分类及常见的化疗药物重点掌握紫杉醇的不良反应及处理熟悉化疗药物外渗的处理了解化疗药物的配置要求及注意事项1234教学目标了解抗肿瘤药物的分类及常见的化疗药物重点掌握2一抗恶性肿瘤药的药理作用机制4

生物细胞学机制0102

生化

机制一抗恶性肿瘤药的药理作用机制4生物细胞学机制01023二、抗肿瘤药物应用中的常见特性123耐药性抗肿瘤药的联合应用

抗肿瘤药的毒性反应二、抗肿瘤药物应用中的常见特性123耐药性抗肿瘤药的联合应4近期反应远期反应三、抗肿瘤药的毒性反应近期反应远期反应三、抗肿瘤药的毒性反应5心肝肾

毛囊胃肠道粘膜骨髓近期骨髓抑制：WBC↓、PLT↓恶心、呕吐、食欲下降脱发、毛囊炎抗肿瘤药的毒性反应心肝肾毛囊胃肠道粘膜骨髓近期骨髓抑制：WBC↓、PL6四、常用的抗恶性肿瘤药

甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、替加氟、吉西他滨（泽菲、健泽）普来乐、阿糖胞苷长春新碱、紫杉醇、力扑素、艾素、希存、左旋门冬酰胺蒽环类：

柔红霉素

、表柔比星、伊达柔比星、

去甲氧柔红霉素1.烷化剂：环磷酰胺、异环磷酰胺、氮芥、达卡巴嗪2.铂类：顺铂、卡铂、奥沙利铂、3.抗生素类：博来霉素、丝来霉素4.拓扑异构酶抑制剂：依托泊苷（足叶乙甙）、替尼泊苷（卫萌）、伊立替康干扰蛋白质合成与功能的药物嵌入DNA干扰转录过程的药物影响DNA结构与功能的药物影响体内激素平衡的药物抗代谢药四、常用的抗恶性肿瘤药甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、替加氟、7（一）抗代谢药----叶酸拮抗剂

1.甲氨蝶呤MTX1.主要作用：与其它化疗药用于治疗急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、头颈部癌和膀胱癌及CNS白血病，小剂量可治疗银屑病、类风湿关节炎等。2.不良反应①常见副作用：骨髓抑制（WBC及PLT的减少）、胃肠道毒性（口腔炎、胃炎、脱发、皮疹和红斑。②肾毒性:碱化和水化尿液③肝毒性：可逆性血清转氨酶升高④肺毒性：咳嗽、呼吸困难、发热、发绀⑤CNS毒性：由鞘内注射导致（一）抗代谢药----叶酸拮抗剂

1.甲氨蝶呤MTX8（一）抗代谢药----嘧啶拮抗剂Contents

2.氟尿嘧啶5-Fu1.药理及作用：药理：本身无抗肿瘤活性，体内转化成一磷酸脱氧核糖氟尿嘧啶发挥作用。2.不良反应①常见副作用：恶心呕吐、腹泻、食欲下降，胃肠道及口腔粘膜溃疡。②外周血白细胞减少常见，在2~3周内达到最低，血小板减少罕见。③长期全身给药可见“手足综合征”表现手掌及足底红斑及脱屑。

静滴过程要慢，维持4-6小时，数度一般维持在40~48gtt/min.作用：用于治疗实体瘤：直肠癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌及头部癌（一）抗代谢药----嘧啶拮抗剂Contents2.9（一）抗代谢药----嘧啶拮抗剂便携式输液泵：注意事项：1.检查完整性2.维持时间长（48小时、5ml/小时匀速）观察穿刺部位及血管的变化。3.保持管道通畅、严防折管（一）抗代谢药----嘧啶拮抗剂便携式输液泵：注意事项：1.10亚叶酸钙注射液（同奥）---解毒剂

Contents

同奥1、作用：四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮剂的解救。2、适应症：①与氟脲尿嘧啶合用，可提高氟脲嘧啶的疗效，常用于结直肠癌与胃癌的治疗。②作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。常用于预防甲氨蝶呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。亚叶酸钙注射液（同奥）---解毒剂

Contents11（二）干扰蛋白质合成与功能的药物

Contents

Contents

紫杉醇1.药理及作用：作用：是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。具有显著的放射增敏作用。2.适应症：

广泛用于治疗卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌及头颈癌、食管癌等上皮细胞肿瘤等。（二）干扰蛋白质合成与功能的药物

ContentsCont12（二）干扰蛋白质合成与功能的药物

紫杉醇3.不良反应①急性超敏反应：发生率为39%，多数为Ⅰ型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。②中性粒细胞减少：为主要毒性反应，可用粒细胞集落刺激因子预防（惠尔血、里亚金）。③心脏毒性：出现短暂的心动过缓，勿需停药，严密观察；严重的会出现传导阻滞、心脏缺血和梗死。④其他：外周神经感觉障碍，表现为肢体远端的麻木和麻痹、无力，也出现脱发、恶心和腹泻少见。（二）干扰蛋白质合成与功能的药物紫杉醇②中性粒细13（二）干扰蛋白质合成与功能的药物

紫杉醇4、注意事项①治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H1、H2受体拮抗剂进行预处理。②给药期间应注意有无过敏反应及监测血压、心率、呼吸的变化。（二）干扰蛋白质合成与功能的药物紫杉醇4、注意事14

柔红霉素表柔比星

伊达柔比星去甲氧柔红霉素蒽环类（三）嵌入DNA干扰转录过程的药物

柔红霉素伊达柔比星去甲氧柔红霉素蒽环类（三）嵌入DNA15

氮芥类异环磷酰胺（IFO)

环磷酰胺（CTX)达卡巴嗪1.烷化剂（四）影响DNA结构与功能的药物氮芥类环磷酰胺（CTX)达卡巴嗪1.烷化剂（四）影响D16烷化剂Contents

Contents

作用

用于淋巴瘤和乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌和小细胞肺癌等1.异环磷酰胺（IFO)2.环磷酰胺（CTX)同上，另外可做免疫抑制药用于自身免疫性疾病（肾病综合征、系统性红斑狼疮、类风湿关节炎和器官移植的的排斥反应。烷化剂ContentsContents作用用于17烷化剂

(异)环磷酰胺①骨髓抑制（白细胞减少）②出血性膀胱炎1.副作用2.处理方法静滴完

后4小时、8小时、12小时分别IV或VD美司钠。烷化剂(异)环磷酰胺①骨髓抑制（白细胞减少18铂类

顺铂注射剂

诺欣卡铂奥沙利铂2.铂类铂类顺铂注射剂卡铂奥沙利铂219Contents

Contents

Contents

顺铂本品为金属铂的络合物，主要作用靶点为DNA，属于周期非特异性抗肿瘤药物。药理作用：适应症：为治疗多种实体瘤的一线用药，骨肉瘤、神经母细胞瘤、头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等铂类不良反应：

1.严重的恶心呕吐

2.神经毒性：外周神经感觉障碍和耳毒性（听力下降）

3.骨髓抑制：贫血ContentsContentsContents20化疗药物配置要求4

4

4

4

化疗药物配置要求444421避光药物的处理

避光药物的处理22避光药物铂类：顺铂注射剂、诺欣、卡铂、奥沙利铂2.甲氨蝶呤3.柔红霉素

、表柔比星、伊达柔比星、

去甲氧柔红霉素避光药物铂类：顺铂注射剂、诺欣、卡铂、奥沙利铂23Contents

Contents

Contents

足叶乙甙药理作用：细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，治疗小细胞肺癌疗效确切，对急性白血病、恶性淋巴瘤等也有效。（1）骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，此为剂量限制性毒性。（2）胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻；偶有腹痛，便秘。（3）过敏反应：有时可出现皮疹，红斑，瘙痒等过敏症。（4）皮肤反应：脱发较明显（5）神经毒性：手足麻木，头痛等。（6）其他反应：发热，心电图异常，低血压，静脉炎等（3）拓扑异构酶抑制剂不良反应ContentsContentsContents24（五）影响体内激素平衡的药物

雌激素类药和雌激素拮抗药（他莫昔芬)

1

雄性激素类要和雄性激素拮抗药

2

孕激素类药

3

糖皮质激素类药4

促性腺激素释放激素抑制药（戈舍瑞林）5（五）影响体内激素平衡的药物雌激素类药和雌激素25对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，也可用于治疗癌症所致的高钙血症。恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等，偶见发热反应。不良反应适应症作用⑴帕米膦酸二钠注射液对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，也可用于治疗癌症所26主要是抑制骨吸收及由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。最常见的不良反应是发热，轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等，多为轻度和一过性的。不良反应适应症作用⑵注射用唑来膦酸（择泰）主要是抑制骨吸收及由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活27EGFR是一种跨膜糖蛋白，尼妥珠单抗可阻断EGFR与其配体的结合，并对EGFR过度表达的肿瘤具有抗血管生成、抗细胞增殖和促凋亡作用。放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。发热、血压下降、恶心、头晕、皮疹不良反应适应症作用⑶尼妥单抗注射液EGFR是一种跨膜糖蛋白，尼妥珠单抗可阻断EGFR与其配体的28静滴化疗药物的风险

静滴化疗药物的风险29外渗外渗30

五、化疗药物外渗的处理

外渗处进针处1、立即停止输液或静脉注射，保留穿刺针头，利用此针头尽量回抽渗漏在皮下的药液，拔针2、利多卡因加地米皮下菱形封闭，外渗24~48小时局部给予冰敷以减轻疼痛和预防组织坏死，可以使血管收缩，减少药液向周围组织扩散。3、并抬高患肢，减轻因药液外渗而引起的肢体肿胀五、化疗药物外渗的处理外渗处进针处1、立即停止输31六、常见普通药物外渗处理

1.热敷渗漏损伤发生早且范围小者，可行局部热敷，促进液体的吸收，可用湿热毛巾，温度不宜超过50℃。2.药物湿敷硫酸镁对多巴胺、化疗药及高渗液、氯化钾等药物的外渗，均取得较好疗效。3.食物新鲜萝卜、马铃薯切成２mm的薄片敷在渗漏部位，用胶布固定，消除水肿。六、常见普通药物外渗处理1.热敷渗漏损伤发生早且32七、小结抗肿瘤药物的分类及常见的化疗药物紫杉醇的不良反应及处理化疗药物外渗的处理化疗药物的配置要求及注意事项七、小结抗肿瘤药物的分类及常见的化疗药物33八、习题1.紫杉醇常见的急性的反应是（）A急性反应BⅠ型变态反应C.Ⅱ型变态反应D.Ⅲ型变态反应EⅣ型变态反2.属于拓扑异构酶抑制剂的是()A依托泊苷B甲氨蝶呤C氟尿嘧啶D长春新碱E顺铂3.容易引起出血性膀胱炎的药物是()A环磷酰胺B异环磷酰胺C氮芥D达卡巴嗪E紫杉醇BAB八、习题1.紫杉醇常见的急性的反应是（34九、思考题1、白细胞的正常值？2、血小板的正常值？3、化疗药物常见的不良反应有哪些？4、化疗药物外渗的处理？九、思考题1、白细胞的正常值？35ThankYou!ThankYou!36常见化疗药物的

作用及不良反应常见化疗药物的

作用及不良反应371234教学目标了解抗肿瘤药物的分类及常见的化疗药物重点掌握紫杉醇的不良反应及处理熟悉化疗药物外渗的处理了解化疗药物的配置要求及注意事项1234教学目标了解抗肿瘤药物的分类及常见的化疗药物重点掌握38一抗恶性肿瘤药的药理作用机制4

生物细胞学机制0102

生化

机制一抗恶性肿瘤药的药理作用机制4生物细胞学机制010239二、抗肿瘤药物应用中的常见特性123耐药性抗肿瘤药的联合应用

抗肿瘤药的毒性反应二、抗肿瘤药物应用中的常见特性123耐药性抗肿瘤药的联合应40近期反应远期反应三、抗肿瘤药的毒性反应近期反应远期反应三、抗肿瘤药的毒性反应41心肝肾

毛囊胃肠道粘膜骨髓近期骨髓抑制：WBC↓、PLT↓恶心、呕吐、食欲下降脱发、毛囊炎抗肿瘤药的毒性反应心肝肾毛囊胃肠道粘膜骨髓近期骨髓抑制：WBC↓、PL42四、常用的抗恶性肿瘤药

甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、替加氟、吉西他滨（泽菲、健泽）普来乐、阿糖胞苷长春新碱、紫杉醇、力扑素、艾素、希存、左旋门冬酰胺蒽环类：

柔红霉素

、表柔比星、伊达柔比星、

去甲氧柔红霉素1.烷化剂：环磷酰胺、异环磷酰胺、氮芥、达卡巴嗪2.铂类：顺铂、卡铂、奥沙利铂、3.抗生素类：博来霉素、丝来霉素4.拓扑异构酶抑制剂：依托泊苷（足叶乙甙）、替尼泊苷（卫萌）、伊立替康干扰蛋白质合成与功能的药物嵌入DNA干扰转录过程的药物影响DNA结构与功能的药物影响体内激素平衡的药物抗代谢药四、常用的抗恶性肿瘤药甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、替加氟、43（一）抗代谢药----叶酸拮抗剂

1.甲氨蝶呤MTX1.主要作用：与其它化疗药用于治疗急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、头颈部癌和膀胱癌及CNS白血病，小剂量可治疗银屑病、类风湿关节炎等。2.不良反应①常见副作用：骨髓抑制（WBC及PLT的减少）、胃肠道毒性（口腔炎、胃炎、脱发、皮疹和红斑。②肾毒性:碱化和水化尿液③肝毒性：可逆性血清转氨酶升高④肺毒性：咳嗽、呼吸困难、发热、发绀⑤CNS毒性：由鞘内注射导致（一）抗代谢药----叶酸拮抗剂

1.甲氨蝶呤MTX44（一）抗代谢药----嘧啶拮抗剂Contents

2.氟尿嘧啶5-Fu1.药理及作用：药理：本身无抗肿瘤活性，体内转化成一磷酸脱氧核糖氟尿嘧啶发挥作用。2.不良反应①常见副作用：恶心呕吐、腹泻、食欲下降，胃肠道及口腔粘膜溃疡。②外周血白细胞减少常见，在2~3周内达到最低，血小板减少罕见。③长期全身给药可见“手足综合征”表现手掌及足底红斑及脱屑。

静滴过程要慢，维持4-6小时，数度一般维持在40~48gtt/min.作用：用于治疗实体瘤：直肠癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌及头部癌（一）抗代谢药----嘧啶拮抗剂Contents2.45（一）抗代谢药----嘧啶拮抗剂便携式输液泵：注意事项：1.检查完整性2.维持时间长（48小时、5ml/小时匀速）观察穿刺部位及血管的变化。3.保持管道通畅、严防折管（一）抗代谢药----嘧啶拮抗剂便携式输液泵：注意事项：1.46亚叶酸钙注射液（同奥）---解毒剂

Contents

同奥1、作用：四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮剂的解救。2、适应症：①与氟脲尿嘧啶合用，可提高氟脲嘧啶的疗效，常用于结直肠癌与胃癌的治疗。②作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。常用于预防甲氨蝶呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。亚叶酸钙注射液（同奥）---解毒剂

Contents47（二）干扰蛋白质合成与功能的药物

Contents

Contents

紫杉醇1.药理及作用：作用：是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。具有显著的放射增敏作用。2.适应症：

广泛用于治疗卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌及头颈癌、食管癌等上皮细胞肿瘤等。（二）干扰蛋白质合成与功能的药物

ContentsCont48（二）干扰蛋白质合成与功能的药物

紫杉醇3.不良反应①急性超敏反应：发生率为39%，多数为Ⅰ型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。②中性粒细胞减少：为主要毒性反应，可用粒细胞集落刺激因子预防（惠尔血、里亚金）。③心脏毒性：出现短暂的心动过缓，勿需停药，严密观察；严重的会出现传导阻滞、心脏缺血和梗死。④其他：外周神经感觉障碍，表现为肢体远端的麻木和麻痹、无力，也出现脱发、恶心和腹泻少见。（二）干扰蛋白质合成与功能的药物紫杉醇②中性粒细49（二）干扰蛋白质合成与功能的药物

紫杉醇4、注意事项①治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H1、H2受体拮抗剂进行预处理。②给药期间应注意有无过敏反应及监测血压、心率、呼吸的变化。（二）干扰蛋白质合成与功能的药物紫杉醇4、注意事50

柔红霉素表柔比星

伊达柔比星去甲氧柔红霉素蒽环类（三）嵌入DNA干扰转录过程的药物

柔红霉素伊达柔比星去甲氧柔红霉素蒽环类（三）嵌入DNA51

氮芥类异环磷酰胺（IFO)

环磷酰胺（CTX)达卡巴嗪1.烷化剂（四）影响DNA结构与功能的药物氮芥类环磷酰胺（CTX)达卡巴嗪1.烷化剂（四）影响D52烷化剂Contents

Contents

作用

用于淋巴瘤和乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌和小细胞肺癌等1.异环磷酰胺（IFO)2.环磷酰胺（CTX)同上，另外可做免疫抑制药用于自身免疫性疾病（肾病综合征、系统性红斑狼疮、类风湿关节炎和器官移植的的排斥反应。烷化剂ContentsContents作用用于53烷化剂

(异)环磷酰胺①骨髓抑制（白细胞减少）②出血性膀胱炎1.副作用2.处理方法静滴完

后4小时、8小时、12小时分别IV或VD美司钠。烷化剂(异)环磷酰胺①骨髓抑制（白细胞减少54铂类

顺铂注射剂

诺欣卡铂奥沙利铂2.铂类铂类顺铂注射剂卡铂奥沙利铂255Contents

Contents

Contents

顺铂本品为金属铂的络合物，主要作用靶点为DNA，属于周期非特异性抗肿瘤药物。药理作用：适应症：为治疗多种实体瘤的一线用药，骨肉瘤、神经母细胞瘤、头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等铂类不良反应：

1.严重的恶心呕吐

2.神经毒性：外周神经感觉障碍和耳毒性（听力下降）

3.骨髓抑制：贫血ContentsContentsContents56化疗药物配置要求4

4

4

4

化疗药物配置要求444457避光药物的处理

避光药物的处理58避光药物铂类：顺铂注射剂、诺欣、卡铂、奥沙利铂2.甲氨蝶呤3.柔红霉素

、表柔比星、伊达柔比星、

去甲氧柔红霉素避光药物铂类：顺铂注射剂、诺欣、卡铂、奥沙利铂59Contents

Contents

Contents

足叶乙甙药理作用：细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，治疗小细胞肺癌疗效确切，对急性白血病、恶性淋巴瘤等也有效。（1）骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，此为剂量限制性毒性。（2）胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻；偶有腹痛，便秘。（3）过敏反应：有时可出现皮疹，红斑，瘙痒等过敏症。（4）皮肤反应：脱发较明显（5）神经毒性：手足麻木，头痛等。（6）其他反应：发热，心电图异常，低血压，静脉炎等（3）拓扑异构酶抑制剂不良反应ContentsContentsContents60（五）影响体内激素平衡的药物

雌激素类药和雌激素拮抗药（他莫昔芬)

1

雄性激素类要和雄性激素拮抗药

2

孕激素类药

3

糖皮质激素类药4

促性腺激素释放激素抑制药（戈舍瑞林）5（五）影响体内激素平衡的药物雌激素类药和雌激素61对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，也可用于治疗癌症所致的高钙血症。恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等，偶见发热反应。不良反应适应症作用⑴帕米膦酸二钠注射液对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，也可用于治疗癌症所62主要是抑制骨吸收及由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。最常见的不良反应是发热，轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等，多为轻度和一过性的。不良反应适应症作用⑵注射用唑来膦酸（择泰）主要是抑制骨吸收及由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活63EGFR是一种跨膜糖蛋白，尼妥珠单抗可阻断EGFR与其配体的