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文档简介

1、论述毛果芸香碱的作用,用途及作用原理。答:1.作用原理:能直接激动节后胆碱能神经支配的效应器的M受体而产生M样作用,特点是对眼内平滑肌和腺体的作用选择性较高2.作用:1.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛2.促进腺体分泌3.兴奋平滑肌3.用途:1.青光眼2.虹膜睫状体炎3.其他:放疗后的口腔干燥、阿托品中毒抢救2、新斯的明为什么能用于治疗重症肌无力和手术后腹气涨及尿潴留?答:①兴奋骨骼肌作用强,抑制胆碱酯酶,促进运动神经末梢释放Ach,直接兴奋N2受体,所以可治疗重症肌无力。②收缩平滑肌,对胃肠道和膀胱等平滑肌有较强的兴奋作用,可以增加胃肠蠕动和膀胱张力,从而促进排气,排尿,所以适用于手术后腹气涨和尿潴留。3、论述阿托品的作用,用途及作用原理。答:1.作用原理:能选择性地阻断节后胆碱能神经所支配的效应器细胞膜上的M胆碱受体,产生抗M样作用2.作用:1.松弛平滑肌2.抑制腺体分泌3.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹4.兴奋心脏、扩张小血管5.兴奋中枢3.用途:1.内脏绞痛2.腺体分泌过多3.眼科:虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配眼镜4.缓慢型心律失常5.休克:感染性休克6.有机磷酸酯类中毒4、试述去甲肾上腺素的不良反应及其防治。不良反应:1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭3.停药后的血压下降防治:1.停止注射或更换注射部位,进行热敷,或用普鲁卡因局部封闭,或用α受体阻断剂酚妥拉明溶于生理盐水中皮下浸润注射,以对抗其收缩血管作用2.用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上3.逐渐减少滴注剂量后再停药5、麻黄碱的作用特点是什么?其主要不良反应是什么?可用什么药物对抗?1.作用特点:1.化学性质稳定,口服有效2.作用弱而持久3.中枢兴奋作用显著4.易产生快速耐受性2.不良反应:中枢兴奋所致的不安、失眠,用镇静催眠药对抗,如苯巴比妥钠6、试述酚妥拉明的作用,用途。1.作用:1.舒张血管、兴奋心脏2.有拟胆碱作用,胃肠平滑肌张力增加3.有拟组胺样作用,胃酸分泌增加,皮肤潮红2.用途:1.外周血管痉挛性疾病2.静滴NA药液外漏3.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭4.休克5.肾上腺嗜铬细胞瘤7、阿托品,肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素各用于哪种休克?试述其理论依据。1.阿托品用于感染性休克早期,依据是解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环2.肾上腺素用于过敏性休克,依据是激动α受体,收缩小动脉及血管,激动β受体改善心功能,缓解支气管痉挛,减少过敏介质释放3.去甲肾上腺素用于高排低阻性休克,收缩血管,增加回心血量,提高灌注压,改善微循环4.异丙肾上腺素用于低排高阻性休克,兴奋心脏,增加心输出量,扩张外周血管,改善微循环8、试述心得安(普萘洛尔)的作用,用途及作用原理。1.作用原理:能选择性地和β受体结合,竞争性阻断神经递质或拟肾上腺素β受体效应2.作用:较强的β受体阻断作用:抑制心脏、收缩支气管、减慢代谢、抑制肾素释放,无内在拟交感活性,用药后心率减慢、心肌收缩力和心输出量减低、冠脉血流量下降、心肌耗氧量明显减少3.用途:心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进的辅助治疗9、试述巴比妥类药物的作用,用途,作用机理及不良反应。1.作用机理:中枢抑制作用于激活GABAA受体有关2.作用:1.对中枢神经系统具有普遍抑制作用,作用特点是随剂量由小到大,可依次出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用2.大剂量可抑制心血管系统,中毒量可抑制呼吸,可因呼吸中枢麻痹而致死3.用途:长效类作为抗癫痫药,短效及超短效类作为静脉麻醉药使用4.不良反应:1.催眠量可致眩晕、困倦、思睡和精神不振等后遗效应2.中等剂量时即可抑制呼吸中枢3.一次误服或吞服大量药物或静脉注射过快,均可引起急性中毒10、吗啡为什么可用于治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘?答:心源性哮喘是因左心衰竭,引起突发性的急性肺水肿而导致的呼吸困难,气促和窒息感。临床需要进行综合性治疗。吗啡具有镇静和欣快作用,可迅速缓解病人的紧张和窒息感;抑制呼吸中枢对CO2敏感性,使呼吸由浅快变得深慢;扩张外周血管,降低外周阻力,减少了回心血量,有利于左心衰竭缓解和肺水肿的消除。但由于抑制呼吸及致支气管收缩,故支气管哮喘患者禁用。11、试述阿司匹林的作用,用途及不良反应。答:作用:①解热镇痛②抗炎③抗血栓形成用途:①钝痛②发热③风湿性类风湿性关节炎④防止血栓形成不良反应:①胃肠道反应,上腹不适,恶心,呕吐(胃溃疡患者禁用)②凝血障碍(维生素K缺乏,血友病患者禁用)③水杨酸反应-胃肠反应,视力听力下降,呼吸加快,精神失常,酸碱平衡失调④过敏反应,荨麻疹,血管神经水肿,过敏性休克等⑤瑞夷综合症,表现为肝损害和脑病12.抗高血压药的应用原则1.根据高血压程度选用药物2.根据病情特点及合并症选药3.长期系统用药4.平稳持续降压5.联合用药6.治疗方案个体化13.抗心律失常药的作用体制1.降低心肌自律性:减慢4相自动除极化速率、增大最大舒张电位2.消除折返:改善传导以消除单向阻滞、变单向阻滞为双向阻滞、增大ERP/APD比值3.减少后除极和触发活动14、试述奎尼丁得作用,用途及不良反应答:1.作用:⑴降低自律性⑵减慢传导速度⑶延长有效不应期⑷其他:抗胆碱作用;阻滞α受体,扩张血管,使血压下降,对心房肌、心室肌有负性肌力2.用途:心房颤动,心房扑动,室上性及室性早搏及心动过速3.不良反应:⑴胃肠道反应⑵心血管反应⑶金鸡钠反应⑷血栓栓塞⑸过敏反应15、为什么利多卡因对室性心律失常得效果最佳?使用时应注意什么?答:⑴因为利多卡因有降低自律性及提高心室致颤阀的作用.其作用原理是抑制4相Na+内流,促进K+外流,从而降低浦肯野纤维(心室内)的自律性,提高心室肌的阀电位水平,提高其致颤阀.⑵能与多种药物之间发生相互作用,应注意,如:①与西米替丁和β-受体阻滞剂合用,利多卡因经肝脏代谢减慢,血浓度升高,不良反应增加②与肝酶诱导剂(苯巴比妥,苯妥英钠,利福平等)和异丙肾上腺素合用,利多卡因得代谢加快,血浓度降低.③比普萘洛尔合用可致窦房停顿.④与普鲁卡因或苯妥英钠合用,对心脏得抑制作用加强,且易出现中枢神经系统得不良反应.16、强心苷治疗心力衰衰竭的原理是什么?为什么应用时可并服用KCl而忌用钙剂?答:⑴对心脏的作用:①加强心肌收缩力,改善心脏泵血功能,使每搏输出量增加.②提高心机收缩率③使心输出量明显增加⑵强心苷的安全范围小,诱发强心苷中毒的因素多(低血钾,低血镁,高钙血等),所以应用时首先应注意避免并纠正上述诱发和加重强心苷中毒的因素.所以可并服用KCl而忌用钙剂。17、强心苷强心有何特点?其主要临床应用是什么?答:特点:⑴选择性直接作用于心脏(跟β受体无关)⑵缩短收缩期,延长舒张期⑶增加衰竭心脏的输出量⑷降低心肌耗氧量临床应用:①慢性心功能不全(充血性心力衰竭).对高血压,心脏瓣膜病,先天性心脏病所致者疗效好,对伴心房颤动且心室虑过快者疗效更好.②某些心律失常,心房颤动,心房扑动和阵发性室上性心动过速.18、试述硝酸脂类及心得安抗心绞痛得作用原理,为什么主张二者合用?答:⑴硝酸脂类作用原理:①降低心肌耗氧量②改善缺血区心肌供血供氧心得安作用原理:①降低心肌耗氧量②改善心肌代谢③增加缺血区血液供应④促进氧合血红蛋白解离目前主张硝酸酯类与心得安合用,可增强疗效,并可互相纠正缺点。药物心体积室壁张力射血时间心率心收缩力冠脉血压硝酸甘油↓↓↓↑↑扩张↓心得安↑↑↑↓↓收缩↓19、常用的糖皮质激素包括哪些?答:短效:可的松,氢化可的松中效:泼尼松,泼尼松龙,甲泼尼龙,曲安西龙长效:地塞米松,倍他米松外用:氟轻松,氟氢可的松,哈西奈德,倍氯米松20.糖皮质激素的生理作用、药理作用、应用、不良反应有哪些1.生理作用:1.升高血糖2.负氮平衡3.促进脂肪分解及重新分布4.影响核酸代谢5.水钠潴留及低钾低钙2.药理作用:1.抗炎2.抑制免疫与抗过敏3.抗内毒素4.抗休克5.影响血液与造血系统6.其他:退热、兴奋中枢、促进消化3.应用:1.肾上腺皮质功能不全(替代疗法):腺垂体功能减退症、肾上腺皮质功能减退(艾迪生病)、肾上腺危象、肾上腺全切除术2.严重感染3.休克4.防止某些炎症后遗症5.自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植6.血液病7.皮肤病4.不良反应:1.医源性肾上腺皮质功能亢进症2.诱发或加重感染3.消化系统并发症4.骨质疏松、延缓伤口愈合5.延缓生长6.肾上腺皮质萎缩和功能不全7.反跳现象8.神经精神异常9.白内障、青光眼21、糖皮质激素为何可诱发或加重感染?使用时应注意什么?答:原因:糖皮质激素抗炎不抗菌,且降低机体的防御功能,细菌易趁虚而入诱发感染或促使体内原有病灶扩散恶化。使用时应注意:①一般感染不用②重症感染合用足量有效的抗生素③抗菌素不能控制的感染禁用22、在临床应用磺胺药时为什么不能与普鲁卡因和用?答:磺胺的抗菌机理是磺胺类药物化构与对氨苯甲酸(PABA)相似。可与PABA竟争性抑制二氢叶酸合成酶,防碍二氢叶酸合成,影响核酸和蛋白质的合成—抑制细菌的生长繁殖。普鲁卡因在体内水解产生PABA,与酶的亲和力比磺胺强5000~15000倍,即可减弱磺胺的疗效,所以不能合用。23、广谱抗菌药应用可引起二重感染,为什么?答:正常人体的口腔,鼻咽部,消化道等处有多种微生物寄生,相互拮抗而维持相对平衡的共生状态。长期使用广谱抗生素,使敏感菌受到抑制,而一些不敏感菌如真菌或耐药菌趁机大量繁殖,造成新的感染,称为二重感染,又称菌群交替症,多见于老,幼,体弱,抵抗力低的患者。24、磺胺对肾脏的损害是主要不良反应,其损害的机理是什么?如何防治?答:损害机理:磺胺主要在肝脏进行乙酰化或氧化而失效,引起毒性↑溶解度↓,尤在酸性环境中易析出结晶引起肾的损害。易吸收类由肾排泄为主,可引起肾的损害,部分可随胆汁排泄—有肝肠循环。肾功能低下时,毒性↑,应避免应用磺胺。防治方法:①多喝水②同服等量的碳酸氢钠碱化尿液③采用两种以上磺胺药合用④避免长期应用⑤肾功能低下或尿少者慎用25、糖皮质激素的抗休克作用与什么因素有关?答:①发挥抗炎,抗免疫,抗内毒素作用的综合效果。②降低血管对某些缩血管活性物质(肾上腺素,去甲肾上腺素,加压素,血管紧张素)的敏感性,解除小血管痉挛,改善微循环。③稳定溶酶体膜,减少形成心肌抑制因子。26.简述受体的分类和异同点1.分类有胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、突触前膜受体2.同:1.都能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物相结合,并能产生特定生理效应,含量极微2.都有特异性、敏感性、饱和性、可逆性、多样性3.异:1.胆碱受体与Ach结合、肾上腺素受体与去甲肾上腺素或肾上腺素结合、多巴胺受体与多巴胺结合、2.胆碱受体激动可抑制腺苷酸环化酶活性,并可激活钾离子通过或抑制钙离子通道肾上腺素受体激动可激动磷脂酶,抑制或兴奋腺苷酸环化酶,突触前膜受体通过正反馈或负反馈来调控递质的释放,影响效应器官的反应3.胆碱受体主要存在脑、心脏、神经肌肉、神经节或中枢;多巴胺受体主要在中枢、肾血管平滑肌、突触前膜和平滑肌效应器细胞上;突触前膜受体存在于突触后膜与突触前膜27.倍他米松(长效糖皮质激素)的可引起的不良反应不良反应:1.医源性肾上腺皮质功能亢进症2.诱发或加重感染3.消化系统并发症4.骨质疏松、延缓伤口愈合5.延缓生长6.肾上腺皮质萎缩和功能不全7.反跳现象8.神经精神异常9.白内障、青光眼28.呋塞米为何是治疗水肿的强效药1.因为高效利尿药为Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂,也称为髓袢利尿药,主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+-K+-2Cl-同向抑制体,使Na+、Cl-重吸收减少,肾脏稀释功能降低,NaCl排出量增多2.同时使肾髓质间液渗透压降低,影响肾脏浓缩功能,集合管对水的重吸收减少,从而产生H+和K+排出增多29.肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素的异同同:1.三者都属于拟肾上腺素药,作用方式都是直接作用于受体2.三者都有升高血压、兴奋心脏的作用异:1.肾上腺素属于α、β受体激动药,去甲肾上腺素属于α受体激动药,异丙肾上腺素属于β受体激动药2.肾上腺素一般以皮下注射为宜,去甲肾上腺素一般采用静脉滴注法,异丙肾上腺素一般通过舌下给药3.肾上腺素血压变化为双向反应,能够舒张平滑肌及促进代谢作用;去甲肾上腺素对平滑肌及代谢较弱;异丙肾上腺素能够舒张支气管以及促进代谢4.肾上腺素应用于心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘和与局麻药配伍及局部止血去甲肾上腺素应用于休克、药物中毒性低血压、上消化道初出血异丙肾上腺素应用于支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停30.青霉素和链霉素引起过敏性休克的防治方法各是什么青霉素过敏防治:(1)详细询问过敏史和家族过敏史(2)皮肤过敏试验(3)注射青霉素后应观察30分钟(4)在青霉素注射或皮试时,做好急救准备(5)严格掌握适应证,避免局部用药(6)避免空腹给药(7)避免注射过快(8)青霉素应现配现用链霉素过敏防治:1.用药过程密切观察,注意是否出现耳鸣、眩晕等早期症状,并进行听力监测和肾功能检查2.避免与有耳毒性、肾毒性物质合用31.肾上腺素治疗过敏性休克的机制1.过敏性休克主要表现为心肌收缩力减弱,小血管扩张和毛细血管通透性增强,引起循环血量降低,血压下降,同时伴有支气管痉挛及黏膜水肿,出现呼吸困难等症状。2.肾上腺素可迅速有效地缓解过敏性休克的临床症状,为治疗过敏性休克的首选药物。作用机制为:1激动a受体,收缩小动脉和毛细血管,消除黏膜水肿2激动β受体,改善心功能,升高血压,缓解支气管痉挛,减少过敏介质释放。32.β受体阻滞药的药理应用及临床应用的特点(普奈落尔)作用:1.β受体阻断作用:抑制心脏、收缩支气管、减慢代谢、抑制肾素释放2.内在拟交感活性:某些β肾上腺阻滞药与β受体结合后阻断受体且部分激动β受体3.膜稳定作用应用:1.心律失常2.心绞痛和心肌梗死3.高血压4.其他:甲状腺亢进的辅助治疗、偏头痛、嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病、青光眼普洛萘尔:作用:较强的β受体阻断作用,对β1和β2受体的选择性低,无内在拟交感活性应用:心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进的辅助治疗33.地西泮的药理作用及临床应用1.抗焦虑(小剂量)2.镇静催眠3.抗惊厥、抗癫痫4.中枢性肌肉松弛作用5.较大剂量可致暂时性记忆缺失34.氯丙嗪过量或中毒所致的高血压为什么不能用肾上腺素急救阻断a受体,用肾上腺素时,无a受体升压效应,此时β受体效应得以充分表现,出现血压翻转作用,故不宜选用,应选用主要激动a受体的去甲肾上腺素。35.去甲肾上腺素,肾上腺素,异丙肾上腺素药物体内过程药理作用临床应用不良反应去甲肾上腺素(α受体激动药)口服不吸收,碱性肠液易破坏;不宜皮下及肌肉注射、静脉注射,一般采用静脉滴注给药。1.收缩血管2.兴奋心脏3.升高血压4.其他:1.大剂量可使血糖升高,2.对孕妇可增加子宫收缩频率1.血源性休克2.药物中毒性低血压3.上消化道出血1局部组织缺血坏死2急性肾功能衰竭3停药后的血压下降肾上腺素(α、β受体激动药)基本同NA,但可皮下,肌肉注射,遇光易分解1.兴奋心脏2.收缩血管3.升高血压:血压双向变化4.舒张平滑肌5.促进代谢1.心脏骤停2.支气管哮喘3.过敏性休克4.与局部麻药配伍及局部止血1.心悸2.烦躁3.头痛4.血压升高5.心律失常6.心室纤颤异丙肾上腺素β受体激动药)舌下含服,气雾剂。1.兴奋心脏2.影响血压3.舒张支气管4.促进代谢1.支气管哮喘2.房室传导阻滞3.心脏骤停1.心悸2.头晕3.皮肤潮红36.氯丙嗪作用机制、作用、应用、不良反应1.作用机制:通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的DA(多巴胺)通路的D2样受体2.作用:1.中枢:镇静、抗精神病、镇吐、降温、加强中枢抑制药的作用2.自主神经系统:α受体阻断、阿托品样作用3.内分泌:抑制垂体内分泌的调节3.应用:1.精神分裂症2.躁狂症3.神经官能症4.呕吐5.低温麻醉及人工冬眠4.不良反应:1.一般反应:嗜睡、困倦、视物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留2.锥体外系反应:阻断黑质体-纹状体DA通路的D2样受体帕金森综合症、急性肌张力障碍、静坐不能、迟发性运动障碍3.过敏4.内分泌:乳房肿大及泌乳、排卵延迟、闭经、生长减慢5.其他:增强其他中枢抑制药对中枢的抑制作用37.吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较1.吗啡作用于阿片受体,对疼痛有强大的镇痛作用,对慢性持续性钝痛的作用优于急性锐痛。阿司匹林抑制前列腺素PG产生作用,对中度慢性钝痛(炎性)有效2.吗啡镇痛的同时兼有镇静和欣快,成瘾性强并伴有呼吸抑制。可用于各种原因引起的疼痛。阿司匹林无成瘾性,不抑制呼吸,主要用于感冒发热,头痛,偏头痛,牙痛,痛经等3.吗啡的镇痛部位在大脑导水管周围灰质和脊髓胶质区。阿司匹林作用部位在外周。38.吗啡与哌替啶(度冷丁)作用的区别1.哌替啶镇痛效力为吗啡的1/10,而且维持时间短,等效剂量时呼吸抑制作用同吗啡。2.哌替啶无明显的中枢性止咳作用,也不引起缩瞳3.哌替啶提高胃肠道张力和减少推进性蠕动,但因作用时间短,无明显止泻和引起便秘作用4.哌替啶无对抗催产素兴奋子宫作用,故不延缓产程,可用于分娩止痛,但临产前2-4小时内禁用5.提高胆道括约肌张力,引起体位性低血压和致颅内压升高与吗啡相似6.欣快感及成瘾性较吗啡轻39.抗高血压药的分类1.交感神经抑制药:1.中枢性降压药—可乐定、莫索尼定2.神经节阻滞药—樟磺咪芬、美卡拉明3.抗去甲肾上腺素能神经药—利血平、胍乙啶4.肾上腺素受体阻滞药:1.α1受体阻滞药—哌唑嗪、特拉唑嗪2.β受体阻滞药—普萘洛尔、美托洛尔3.α和β受体阻滞药—拉贝洛尔2.血管扩张药:1.直接扩张血管药—肼屈嗪、硝普钠2.钙通道阻滞药—硝苯地平、氮氯地平3.钙通道开放药---吡那地尔、米诺地尔4.其他:酮舍林、西氯他宁3.利尿降压药:氢氯噻嗪4.肾素-血管紧张素系统抑制药:1.血管紧张素转化酶抑制药—卡托普利、依那普利2.血管紧张素Ⅱ受体阻滞药—氯沙坦3.肾素抑制药—瑞米吉仑40.卡托普利降血压的主要作用机制通过抑制ACE,使血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ减少,降低循环与血管组织RAS活性1.抑制循环和血管局部RAS的AngⅡ形成2.减少缓解肽降解,抑制前列腺素合成,降低扩血管效应3.减少肾脏组织中AngⅡ的生成,使醛固酮分泌减少,促进水钠排泄41.抗心律失常药的分类1.Ⅰ类钠通道阻滞药:1.IA类适度阻滞钠通道—奎宁丁、普鲁卡因胺2.IB类轻度阻滞钠通道—利多卡因、苯妥英钠3.IC类高度阻滞钠通道—普罗帕酮2.Ⅱ类β肾上腺素受体阻滞药—普萘洛尔3.Ⅲ类延长动作电位时程药—胺碘酮、溴苄铵4.Ⅳ类钙通道阻滞药—维拉帕米、地尔硫卓42.强心苷作用特点、临床应用,不良反应及诱发中毒因素作用:心脏:1.正性肌力选择性地作用于心脏,加强心肌的收缩力,增加衰竭心脏的心输出量2.负性频率:减慢窦性频率3.对心肌电生理特征的作用:负性传导、缩短心房不应期、提高浦肯野纤维的自律性4.对心电图的影响:1.T波幅度变小、低平甚至倒置,出现最早2.S-T段降低呈鱼钩状,判断是否应用强心苷的依据3.P-R间期延长4.Q-T间期缩短及P-P间期延长其他:1.影响神经系统2.抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统3.利尿强心的特点:1.选择性直接作用于心脏2.缩短收缩期,延长舒张期3.增加衰竭心脏的输出量4.降低心肌耗氧量强心苷应用:1.慢性心功能不全,又称充血性心力衰竭CHF2.某些心律失常:心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速不良反应:1.胃肠道反应:厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛2.中枢反应:眩晕、头痛、疲倦、失眠、谵妄、幻觉、惊厥3.视觉障碍:黄视、绿视、视物模糊4.心脏反应:室性早搏、室性或室上性心动过速、房室传导阻滞、窦性心动过缓中毒预防:1.避免并纠正诱发和加重强心苷中毒的因素2.密切观察中毒先兆和心电图变化3.监测血药浓度治疗:1.轻度时停用强心苷及排钾利尿药2.重度时:快速型心律失常:首选苯妥英钠,补充KCL,选用利多卡因,地高辛抗体缓慢型心律失常:阿托品或异丙肾上腺素诱发中毒因素:低血钾,低血镁,高血钙,心肌缺氧缺血,肾功能不全等43.抗菌药物的作用机制1.干扰细菌细胞壁的合成2.增加细菌胞浆膜的通透性3.抑制细菌蛋白质合成4.抗叶酸代谢5.抑制核酸代谢44.β—内酰胺类抗生素的作用机制及作用特点机制:与转肽酶结合,抑制其活性,使粘肽不能交叉联结,从而抑制细菌细胞壁的形成,并激发细菌细胞壁自溶酶的活性,导致军团细胞裂解而死亡。特点:1.对繁殖期的细菌作用强,对静止期的细菌作用弱2.对革兰阳性菌作用强,对革兰阴性菌作用弱3.对人的毒性小,对真菌无效45.青霉素的抗菌作用,临床应用和不良反应,如何防治抗菌:1.革兰阳性球菌:溶血链球菌,肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌2.革兰阳性杆菌:白喉杆菌,破伤风杆菌,炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、内毒杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌3.革兰阴性球菌:脑膜炎球菌,淋病奈瑟菌。4.螺旋体:梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺菌应用:1.链球菌感染2.脑膜炎奈瑟菌和其他敏感菌引起的脑膜炎3.螺旋体引起的感染4.革兰阳性杆菌引起的感染不良反应:1.过敏反应:药疹、血清病、过敏性休克2.赫式反应:治疗梅毒或钩端螺旋体时,出现症状加剧的现象3.局部刺激:肌内注射引起局部疼痛、红肿、硬结过敏防治:(1)详细询问过敏史和家族过敏史(2)皮肤过敏试验(3)注射青霉素后应观察30分钟(4)在青霉素注射或皮试时,做好急救准备(5)严格掌握适应证,避免局部用药(6)避免空腹给药(7)避免注射过快(8)青霉素应现配现用46.各代头孢菌素类的特点第一代:1.对G+菌作用较强,对青霉素酶较稳定,但对各种β-内酰胺酶稳定性远比第2-4代差;2.对G-菌作用弱,对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效;3.对肾有一定毒性。第二代:1.对G+菌作用与第一代相仿或稍差,对多数β-内酰胺酶较稳定;2.对G-菌作用比第一代强,对铜绿假单胞菌无效,部分药物对厌氧菌有效;3.肾毒性较第一代小第三代:1.对G+菌作用不及第一、二代,对多种β-内酰胺酶高度稳定(1分);2.对G-菌作用比第一、二代强,对铜绿假单胞菌和厌氧菌均有效(1分);3.基本无肾毒性(1分)。第四代:1.除具有第三代对G-菌较强的抗菌作用外,对β-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定,2.无肾毒性(1分)。47.大环内酯类抗菌素(红霉素)的抗菌机制,抗菌作用,临床应用,不良反应抗菌机制:与细菌核蛋白体50S亚基P位结合,抑制多肽链由A位转移到P位的位移作用,则肽链不能延伸,而抑制细菌蛋白质的合成抗菌作用:1.对革兰阳性菌、阴性菌和厌氧球菌及革兰阴性菌中的流感杆菌、百日咳杆菌、变形杆菌等有很高的抗菌活性2.对军团菌、弯曲菌、衣原体、支原体、立克次体及某些螺旋体等有良效3.对耐β-内酰胺类及氨基糖苷类药物的细菌也有较好的作用临床应用:1.耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者2.由溶血性链球菌,肺炎球菌等G+菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热及丹毒3.首选军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者、支原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎4.梅毒、放线菌病、气性坏疽、破伤风5.沙眼衣原体结膜炎、泌尿生殖系统衣原体感染6.厌氧菌所致口腔感染不良反应:1.消化道反应2.血栓性静脉炎3.肝损害4.过敏反应5.其他:耳毒性、心脏毒性、偶见肠道菌群失调、伪膜性肠炎、口腔或阴道念珠菌感染48.氨基糖苷类抗生素(链霉素)机制:抑制细菌蛋白质合成抗菌谱:主要对格兰阴性菌有强大的杀菌作用,切只对需氧型菌有效。特点:为静止期速效杀菌剂,低浓度抗菌,高浓度杀菌,存在抗生素后效应,碱性环境增强应用:1)鼠疫与兔热病治疗的首选药物。2)也用于结核病的治疗,3)常与PG或氨苄PG合用治疗心内膜炎不良反应:1.对第八对脑神经的损害:引起前庭功能障碍和耳蜗神经损害2.肾脏损害,出现蛋白尿3.变态反应:过敏反应,偶见过敏性休克4.神经肌肉阻滞,可出现四肢无力,肾脏呼吸抑制5.其他:面部、口唇发麻、周围神经炎49.四环素与氯霉素四环素机制:抑制细菌蛋白质合成,也能通过增加细菌细胞膜通透性,使细菌内核苷酸和其他重要的物质外漏,从而抑制细菌DNA的复制抗菌谱:为快速抑菌剂,抗革兰氏阳性阴性菌,立克次体,螺旋体,支原体,衣原体,对某些原虫有效。应用:1.立克次体感染2.衣原体感染3.支原体感染4.革兰阳性菌及阴性杆菌所指的呼吸道、尿道与胆道感染5.对青霉素过敏患者或耐青霉素的金葡菌感染不良反应:1.局部刺激2.二重感染:长期使用广谱抗生素,使敏感菌收到抑制,而一些不敏感菌或耐药菌乘机大量繁殖,造成新的感染3.影响骨、牙的生长4.其他:静脉滴注造成肝损害、过敏反应氯霉素机制:作用于细菌70S核糖体的50S亚基,抑制细菌蛋白质合成抗菌谱:光谱抗生素,抑制各类细菌,也能抑制立克次体等其他微生物,对真菌、病毒和原虫无作用应用:1.某些敏感菌所致的严重感染2.局部用于治疗沙眼、结膜炎、耳部表浅感染不良反应:1.抑制骨髓造血功能2.灰婴综合征3.其他:胃肠道反应,二重感染、过敏反应一、区别下列各组名词1、药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科。P12、药动学:(即药物代谢动力学)主要研究机体对药物的作用,包括药物在机体的吸收、分布、转化及排泄过程,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。3、副作用:药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。114、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。(较严重、可预知)115、耐受性:同一药物连续使用时出现的药效降低现象。(停药一段时间,机体可恢复原有敏感性)37耐药性:也称抗药性,指化疗药长期使用后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低现象。377、习惯性:也称心理依赖性或精神依赖性,指使用某些药物后可产生快乐满足的感觉,并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。(中断使用无明显戒断症状)128、成瘾性:也称生理依赖性或躯体依赖性,指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。(中断使用可出现强烈戒断症状)129、高敏性:指对药物的反应特别敏感

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