南开大学23春“药学”《药物设计学》考试历年高频难、易错点试题甄选答案附答案

长风破浪会有时，直挂云帆济沧海。南开大学23春“药学”《药物设计学》考试历年高频难、易错点试题甄选答案附答案（图片大小可自由调整）第I卷1.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：()A.立体位阻增大B.生物电子等排替换C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞D.增加反应活性E.供电子效应参考答案：B2.哪种药物是钙拮抗剂?()A.维拉帕米B.茶碱C.西地那非参考答案：A3.对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选用什么方法来确定目标混合物是否存在?()A.红外光谱C.质谱D.核磁共振氢谱E.圆二色谱参考答案：CA.硫氮卓酮C.伐地那非参考答案：ABD5.药物与受体相互作用的主要化学本质是：()A.分子间的共价键结合B.分子间的非共价键结合C.分子间的静电结合D.分子间的离子键结合6.关于活性位点分析的说法正确的是()。A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础B.一般应用简单的分子或碎片做探针C.GOLD是常用的活性位点分析方法D.属于基于配体结构的药物设计方法参考答案：AB7.电子等排原理的含义包括：()A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可降低药物的毒性参考答案：ACE8.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?()A.arofyllineB.cGMPD.西地那非参考答案：C9.两个相同或不同的药物经()连接，拼合成新的分子，成为孪药(twindrugs)。B.水合C.氢键10.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?()A.氨基酸构型的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变参考答案：A11.天然产物化合物库包括()。A.糖类B.甾体类C.萜类E.前列腺素类参考答案：ABCDE12.根据碱基配对的规律(互补原则)，与腺嘌呤(A)配对的是：()B.胞嘧啶参考答案：C1.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是()。A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC2.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有()。A.对合成过程中的化学和物理条件温度C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱3.固相有机反应包括()。A.酰化反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案：ABCB.分子镶嵌学说C.流动镶嵌学说D.微管镶嵌学说参考答案：C5.下列不正确的说法是()。A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特殊形式C.孪药分子常常可产生明显的协同作用E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段参考答案：ABD6.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?()A.二面角扭转能B.化合物电子能谱E.前线轨道能量参考答案：BE7.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：A、反竞争抑制剂B、竞争性抑制剂C、非竞争性抑制剂D、多靶点抑制剂E、多底物类似物抑制剂8.羧酸类原药修饰成前药时可制成()。A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯参考答案：AD9.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?A.氨基酸构型的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变10.Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种?()A.基态类似物抑制剂B.多底物类似物抑制剂C.过渡态类似物抑制剂D.伪不可逆抑制剂E.亲核标记抑制剂参考答案：A11.电子等排原理的含义包括()。B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电