大环内酯类课件

大环内酯类课件Tag内容描述：<p>1、大环环内酯类酯类 抗生素 第一节 大环内酯类 l一个多元碳的内酯环大环，附着一个或多个 脱氧糖所组成 l基本结构：14-16元大环内酯环 14元环 红霉素 克拉霉素 罗红霉素 15元环 阿奇霉素 16元环 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 麦白霉素 吉他霉素 交沙霉素 红霉素类其他大环内酯类 一、红霉素类 体内过程 l由红色链丝菌培养液中分离出来的一种抗生素 l不耐酸，口服易被胃酸破坏，常用肠溶片 l分布广泛，胆汁中浓度较高。可通过PB，可进入乳 汁，但不能进入脑脊液 l肝脏代谢，肝肠循环明显 作用机制 l可逆性结合细菌50S核糖体亚基，抑制蛋白质 合成 l。</p><p>2、1,.,第五节大环内酯类抗生素,(MacrolideAntibiotics),2,.,简介,1、来源：大环内酯类抗生素由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。2、结构特征：分子中含有内酯结构的十四元或十六元大环。通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性甙,3,.,简介,3、产品质量在微生物合成过程中产生的结构相近、性质相仿的多种成分。当菌种或生产工艺不同时，常使各成分的比例有明显不同，影响产品。</p><p>3、化学药品快检工作手册 培 训,中国药品生物制品检定所 化学药品快速检验教学组,药 品 快 速 鉴 别 系 统,快速鉴别系统,二者相辅相成， 共同构成对同类 药品的快速鉴别。,化学反应,薄层色谱鉴别试验,判断药品真伪,单方制剂,可疑样品（现场）,通过化学鉴别方法进行 初筛，必要时辅以薄层鉴别法 对可疑样品进行确证， 构成药品化学快速鉴别系统。,官能团鉴别方法（初筛）,薄层鉴别方法（确证）,药物快速系统鉴别方法 建立的基本原则,以能有效区分结构相似的药 品，快速、简便、经济、可操作性 强为基本原则。,按照其结构类别分类,药物按药理作。</p><p>4、第三十七章 大环内酯类、 林可霉素类及万古霉素,2019,-,1,第一节 大环内酯类抗生素,大环内酯类是一类具有14、15和16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。 其疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。,2019,-,2,细菌对大环内酯类抗生素产生不完全交叉耐药性。 耐药机制： 1、抗生素进入菌体内的量或外排：如G-菌可增强其脂多糖外膜的屏障作用药物难以进入菌体内。金葡菌通过外排泵作用药物外排。 2、产生灭活酶：如酯酶、磷酸化酶及葡萄糖酶等 3、靶位的结构。</p><p>5、1,大环内酯类、林可霉素类 与其他抗生素,2,大环内酯类 macrolides,共同结构：1416碳大环内酯环,3,发展简史,第一代 红霉素(1952)、地红霉素、麦白霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素 主要用于耐青霉素G金葡菌引起的严重感染及对-内酰胺类过敏患者 对胃酸不稳定，生物利用度低，消化道反应多 第二代（20世纪70年代） 罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素 广泛用于呼吸道感染的一线药 第三代 泰利霉素、喹红霉素 对第一、二代耐药菌作用良好，抗菌谱广,4,分类,14碳大环内酯类 红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素 15碳。</p><p>6、大环内酯类抗菌素特点及临床应用,1,分类,14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素 15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素,2,.,抗菌谱：,多数G+菌（产酶葡萄球菌）、厌氧菌、部分G-菌（嗜肺军团菌、弯曲菌）、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌 新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性 抗菌活性：抑菌、高浓度杀菌，通过抑制蛋白质合成发挥抑菌作用。,3,.,耐药机制,1产生灭活酶(酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙。</p><p>7、1,第三十九章大环内酯类抗生素 是一类具有1216碳内酯环共同化学结构的抗菌药。 红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。虽对革兰阳性菌,阴性球菌,厌氧菌和支原体属,衣原体属,军团菌属等病原体有较好的作用,临床用于治疗呼吸道,皮肤软组织等感染,疗效确切,亦无严重的不良反应等;但抗菌谱仍相对较窄,生物利用度低,故应用剂量较大而不良反应亦多见,因此其临床应用受到了一定程。</p>