胆碱酯酶药.

胆碱酯酶药.Tag内容描述：<p>1、第七章 胆碱酯酶抑制药 及复活药,乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase AChE） （也称真性胆碱酯酶）：活性高,选择性水解Ach的必需酶。 假性胆碱酯酶：对Ach特异性很低,乙酰胆碱+胆碱酯酶-复合物 乙酰化胆碱酯酶+胆碱,抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为： 易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类,新斯的明（Neostigmine）,一、易逆性抗胆碱酯酶药,【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房，对眼的作。</p><p>2、第6章 胆碱受体激动药 Acetylcholine Receptor Agonist 学时：1 要求：了解乙酰胆碱的M、N样作用; 掌握毛果芸香碱的作用、作用机制、 临床应用和不良反应。,1、M、N受体激动药 乙酰胆碱(acetylcho1ine，ACh) 为胆碱能神经递质，直接激动M、N受体，呈现M样和N 样作用。 M样作用:缩瞳、瞳孔括约肌及睫状肌收缩；胃肠道、泌尿 道、支气管等平滑肌兴奋；腺体分泌；部分血管扩张、 心肌收缩力减弱、心率减慢、血压下降。 N样作用：激动N1效应复杂。 激动N2骨骼肌收缩。 中枢作用：兴奋、增强记忆。过量：先兴奋、后抑制。 因性质不稳定极易被AC。</p><p>3、第 七 章 抗 胆 碱 酯 酶 药,部 位 特 点 乙酰胆碱酯酶 胆碱能神经 特异性高 AchE 末梢突触间隙 作用强 假性胆碱酯酶 肝、肾 特异性低 血液等,一、 胆碱酯酶 （cholinesterase，ChE）,水解Ach,水解琥珀胆碱,AchE活性中心 AchE Ach 胆碱+乙酸 整个过程80微秒 1分子AchE 每分钟水解 6105个Ach,阴离子部位 Glu-COO- (anionic site) 酯解部位 Ser-OH/His-咪唑环 (esteratic site),结构特点,Acetyl-group transferred to serine-OH,Acetylcholine binds,Esteratic site,Anionic site,二、抗胆碱酯酶药,根据对胆碱酯酶抑制的程度可分： 易逆性抗。</p><p>4、1,2019/8/18,第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists),2,2019/8/18,教学目的与要求,掌握新斯的明作用特点、用途与不良反应，有机磷酸酯类、抗胆碱酯酶药中毒表现及其解救； 熟悉毛果云香碱、毒扁豆碱的作用、用途与不良反应； 了解毛果云香碱、新斯的明、毒扁豆碱的不良反应及防治。,3,2019/8/18,M胆碱受体激动药:临床药 物较多，具有较好的临床 实用价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有 尼古丁，对NN、NM受体均 有激动作用，无实用价 值，仅具有毒理学意义。,4,2019/8/18,一、M 胆碱受体激动药,胆碱酯类：多数兴奋M、N。</p><p>5、1、M、N受体激动药 乙酰胆碱(acetylcho1ine，ACh) 为胆碱能神经递质，直接激动M、N受体，呈现M样和N 样作用。 M样作用:缩瞳、瞳孔括约肌及睫状肌收缩；胃肠道、泌尿 道、支气管等平滑肌兴奋；腺体分泌；部分血管扩张、 心肌收缩力减弱、心率减慢、血压下降。 N样作用：激动N1效应复杂。 激动N2骨骼肌收缩。 中枢作用：兴奋、增强记忆。过量：先兴奋、后抑制。 因性质不稳定极易被AChE水解，作用时间短，无临床价值。,2、M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品) 从毛果芸香属植物中提取的生物碱，现已人工合成。 为叔胺类化合物，。</p><p>6、1,胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药,2,目的要求： 1、掌握毛果芸香碱对眼睛的作用 2、掌握有机磷酸酯类中毒机理及解救 3、熟悉新斯的明的作用特点 4、了解其他胆碱受体激动药毒豆碱、吡定斯的明等,3,第一节 胆碱受体激动药,可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对受体亚型的选择性分三种 1、M、N胆碱受体激动药； 2、M胆碱受体激动药； 3、N胆碱受体激动药；,4,一、M、N胆碱受体激动药,既可兴奋M受体 产生M样作用 也可兴奋N受体 产生N样作用,5,（一）乙酰胆碱（acetycholine,Ach),1、性质,（1）季胺类化合物。</p>