化学治疗药课件
包括除了抗生素外的抗微生物感染药物。★30-40年代磺胺药物的上市。开创了人工合成抗感染疾病化疗药物的新纪元.合成5500个化合物。开创了人工合成抗感染疾病化疗药物的新纪元.合成5500个化合物。20余种药物上市 ★ 40年代抗生素的发现。20余种药物上市 ★ 40年代抗生素的发现。成为一类治疗感染疾病的药物。
化学治疗药课件Tag内容描述:<p>1、用化学物质来治疗微生物感染疾病,包括除了抗生素外的抗微生物感染药物,化学治疗药分类,喹诺酮类抗菌药,30-40年代磺胺药物的上市,开创了人工合成抗感染疾病化疗药物的新纪元.合成5500个化合物,20余种药物上市 40年代抗生素的发现,成为一类治疗感染疾病的药物。形成生物发酵获得天然抗生素药物10余种,一、发展,在抗虐药氯喹的结构改造中,于1962年找到新型结构的萘啶酸具有抗菌活性,开创了化疗药物的新领域。至78年合成十几万化合物,上市10余种药物 70年代吡哌酸临床用于治疗由G-引起的泌尿系、肠道、耳道的感染。, 1978年诺氟沙星(。</p><p>2、化学治疗药物 Chemotherapeutic Drugs,学习提要 掌握喹诺酮及磺胺类药物的作用机制及区别点 掌握各组喹诺酮药物的抗菌特性 掌握喹诺酮及磺胺类药物的临床应用及常见不良反应及产生耐药机制,化学治疗药物,Ideal: 对细菌等病原微生物、寄生虫和癌细胞有选择性杀灭作用 对Host无毒或轻度毒性,Note Host, Pathogen and Drugs Reasonable, Safety and Effective,治疗指数=LD50/ED50,Certain Safety Factor 确实安全系数,化疗指数越大则说明药物毒性越低 治疗指数大于 5,可做临床研究 治疗效果越高?,化疗指数 Chemotherapeutic index,Unsatisf。</p><p>3、2. 抗结核药物 Tuberculostatics,概 述 发展,结构类型,合成抗结核药: 异烟肼、对氨基水杨酸钠、盐酸乙胺丁醇 抗结核抗生素: 硫酸链霉素、利福霉素、利福定、利福平、利福喷丁,一. 合成抗结核药,异烟肼(Isoniazid):,4-吡啶甲酰肼( 4-pyridinecarboxylic acid hydrazide),rimifon,发现,代谢拮抗学说,-NH-CH=S,1944,1946,1952,理化性质,1. 性状: Isoniazid为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭,味微甜后苦. 易溶于水, 在醇中微溶. 2. 稳定性: 肼基具强还原易被氧化. 遇光变质.,4. 络合反应: Isoniazid可与铜离子铁离子锌离子等金属离子络合变色.。</p><p>4、化学治疗药分类,喹诺酮类抗菌药,30-40年代磺胺药物的上市,开创了人工合成抗感染疾病化疗药物的新纪元.合成5500个化合物,20余种药物上市 40年代抗生素的发现,成为一类治疗感染疾病的药物。形成生物发酵获得天然抗生素药物10余种 在抗虐药氯喹的结构改造中,于1962年找到新型结构的萘啶酸具有抗菌活性,开创了化疗药物的新领域。至78年合成十几万化合物,上市10余种药物,一、发展, 70年代吡哌酸临床用于治疗由G-引起的泌尿系、肠道、耳道的感染。 1978年诺氟沙星(氟哌酸)的上市加速了含氟喹诺酮的发展,使一大类如环丙、氧氟、左氧、美。</p><p>5、第一篇 化学治疗药(19个),-内酰胺类抗生素 一、青霉素,1、内酰胺 + 氢化噻唑 2、3个手性碳,2S,5R,6R,药用其右旋体 3、合用丙磺舒,排泄 4、缺点:不耐酸碱(易水解)、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应(青霉噻唑) 【抗菌增效剂:丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】,【半合成青霉素】 1.耐酸青霉素:侧链引入吸电子基团(苯氧基) (青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林) 2.耐酶青霉素:侧链引入体积较大的基团(苯异噁唑) (苯唑西林、氯唑西林、双氯西林) 3.广谱青霉素:侧链引入极性基团(苯酰胺) 氨苄西林、阿莫西林 4.其他类:哌拉西林(哌。</p>