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激素类药物

一、甾体雌激素。本章介绍的激素类药物包括甾体激素和胰岛素。掌握甾体激素的结构特点和分类。第三节 甾体激素。掌握甾体激素类药物的基本结构与分类。甾体激素的结构特征。包括促肾上腺皮质激素. 糖皮质激素.盐皮质激素. 2、性激素类。

激素类药物Tag内容描述:<p>1、天使?魔鬼? 概念 肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones)是肾上腺皮质所分泌 的激素的总称,属甾体类化合物。 1855年,Thomas Addison及其同事报道Addisons 病,到1920年人们方认识到肾上腺皮质对于维持人 体功能的极端重要性 发展历史 肾上腺皮质激素分类 醛固酮 去氧皮质酮 氢化可的松 可的松 化学结构 基本结构为甾核 C3酮基,C20羰基,C4-5双键是保持 生理功能所必需 糖皮质激素:C17-OH,C11=O或-OH 盐皮质激素:C17无-OH C11无=O或有O与C18相连 1948年,美国风湿病专家Hench在风湿病关节炎治疗中 发现可的松体内转化为氢化可的。</p><p>2、芁薈螁膄莃莁蚇膄肃薇蚃膃芅葿羁膂莈蚅袇膁蒀蒈螃膀膀蚃虿螇节蒆薅袆莄蚁袄袅肄蒄螀袄膆蚀螆袃荿薃蚂袂蒁莅羀袂膁薁袆袁芃莄螂袀莅蕿蚈罿肅莂薄羈膇薇袃羇荿莀衿羆蒂蚆螅羆膁葿蚁羅芄蚄薇羄莆蒇袆羃肆蚂螂肂膈蒅蚈肁芀蚁薃肀蒃蒃羂肀膂莆袈聿芅薂螄肈莇莅蚀肇肆薀薆肆腿莃袅膅芁薈螁膄莃莁蚇膄肃薇蚃膃芅葿羁膂莈蚅袇膁蒀蒈螃膀膀蚃虿螇节蒆薅袆莄蚁袄袅肄蒄螀袄膆蚀螆袃荿薃蚂袂蒁莅羀袂膁薁袆袁芃莄螂袀莅蕿蚈罿肅莂薄羈膇薇袃羇荿莀衿羆蒂蚆螅羆膁葿蚁羅芄蚄薇羄莆蒇袆羃肆蚂螂肂膈蒅蚈肁芀蚁薃肀蒃蒃羂肀膂莆袈聿芅薂螄肈莇莅蚀肇肆薀。</p><p>3、知识回顾 一、甾体雌激素:雌二醇 二、非甾体雌激素:已烯雌酚 三、抗雌激素:枸橼酸他莫昔芬 四、雄性激素:丙酸睾酮 五、蛋白质同化激素:司坦唑醇 六、抗雄激素:氟他胺 四、孕激素 n孕激素与雌激素共同维 持女性生殖周期及女性 生理特征。 n天然来源的孕激素:黄 体酮及17a-羟基黄体酮 。 月经周期与激素变化 红色为孕激素;兰色为雌激素 药理作用 n主要用于保护妊娠; n与雌激素配伍用作口服避孕药; n用于雌激素替补治疗(作为抵消 副作用的用药)。 n1903年,发现将受孕后的黄体移去 ,导致妊娠中止: 有维持妊娠的作用; n1914年。</p><p>4、知识回顾,一、甾体雌激素:雌二醇 二、非甾体雌激素:已烯雌酚 三、抗雌激素:枸橼酸他莫昔芬 四、雄性激素:丙酸睾酮 五、蛋白质同化激素:司坦唑醇 六、抗雄激素:氟他胺,四、孕激素,孕激素与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征。 天然来源的孕激素:黄体酮及17a-羟基黄体酮。,月经周期与激素变化,红色为孕激素;兰色为雌激素,药理作用,主要用于保护妊娠; 与雌激素配伍用作口服避孕药; 用于雌激素替补治疗(作为抵消副作用的用药)。,1903年,发现将受孕后的黄体移去,导致妊娠中止: 有维持妊娠的作用; 1914年,揭示黄体能抑。</p><p>5、1,如何选择药物?,2,理想的吸入糖皮质激素 需具有的5个特点,特点 脂溶性高,能迅速进入细胞 受体选择性高 受体亲合力高并结合持久 (受体半衰期长) 局部抗炎活性高 肝脏首过代谢率高 且无活性代谢产物,益处 迅速起效 发挥抗炎作用,避免副作用 在肺部作用持久 临床疗效显著 全身副作用少,用于治疗哮喘的糖皮质激素的发展史,90年代的丙酸氟替卡松:其抗炎活性和安全性得到了显著的提高,3,1 Johnson M.J Allergy Clin. Immunol. 1998;101: S434-S439 2 Derendorf H. Respiratory Medicine 1997; 91 (Supple. A), 22-28 3 Johnson M. J Allerg。</p><p>6、第十章 激素类药物,学习要求,授课内容,学习小结,重点难点,激素(hormone)是由高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌的化学信息物质,通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。 本章介绍的激素类药物包括甾体激素和胰岛素,包括天然激素和人工合成激素。,学习要求,掌握甾体激素的结构特点和分类;掌握雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷的结构特点;掌握典型药物雌二醇、己烯雌酚、甲睾酮、黄体酮、醋酸地塞米松、胰岛素、格列本脲的结构、理化性质及临床用途; 熟悉甾体激素的命名原则;熟悉枸橼酸他莫昔芬、苯丙酸诺龙、炔诺酮、米非司。</p><p>7、第十一章 激素类药物 hormone drugs,人民卫生出版社,第十一章 激素类药物 hormone drugs,第二节 肽类激素类药物,第三节 甾体激素,第一节 前列腺素类药物,简 介,激素(荷尔蒙)是由内分泌腺或内分泌细胞分泌的一类高效生物活性物质,它直接进入血液或淋巴液到达靶部位而起作用。 一种激素只能作用于某一或某些特定的器官或组织,称为靶器官或靶组织。 在这些器官或组织中存在着接受激素信息的蛋白质,即激素受体。 激素通过与受体结合而产生生理作用。,激素具有调节机体的新陈代谢、生长发育、神经信号传导、生殖等重要生命活动的作用。 激。</p><p>8、甾体激素类药物的分析,The analysis of Steroid Hormon Drugs,氢化可的松、醋酸地塞米松、地塞米松磷酸钠、曲安奈德、甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、黄体酮、醋酸甲地孕酮、米非司酮、雌二醇、炔雌醇、炔诺酮和炔诺孕酮等甾体激素类药物的基本结构与分类、鉴别试验和含量测定。,基本内容,掌握甾体激素类药物的基本结构与分类;各类药物的结构特征及其与分析方法的关系。 熟悉甾体激素类药物的紫外分光光度法、四氮唑比色法和异烟肼比色法;柯柏反应比色法 。 了解 甾体激素类药物的特殊杂质及其检查方法。,第一节基本结构与分类,甾体激素。</p><p>9、知 识 回 顾,前列腺素的命名; 米索前列醇的结构及药理作用; 甾体激素的结构特征:雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷;立体化学和命名。 呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺的结构,雌性激素,甾类雌性激素,非甾类雌激素,雌激素,孕激素,雄性激素,性激素,雄激素,蛋白质同化性激素,抗雌激素,抗雄激素,抗孕激素,甾体避孕药,肾上腺皮质激素,糖皮质激素,盐皮质激素,一、甾体雌激素,雌激素:能引起哺乳动物动情、促进雌性性器官的发育和成熟及维持雌性副性征的一类物质。 天然雌激素 雌二醇 雌酮 雌三醇,1923年,发现卵巢提取物能引起动物动情; 不久,在孕妇尿中。</p><p>10、知 识 回 顾,前列腺素的命名; 米索前列醇的结构及药理作用; 甾体激素的结构特征:雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷;立体化学和命名。 呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺的结构,雌性激素,甾类雌性激素,非甾类雌激素,雌激素,孕激素,雄性激素,性激素,雄激素,蛋白质同化性激素,抗雌激素,抗雄激素,抗孕激素,甾体避孕药,肾上腺皮质激素,糖皮质激素,盐皮质激素,一、甾体雌激素,雌激素:能引起哺乳动物动情、促进雌性性器官的发育和成熟及维持雌性副性征的一类物质。 天然雌激素 雌二醇 雌酮 雌三醇,1923年,发现卵巢提取物能引起动物动情; 不久,在孕妇尿中。</p><p>11、第十章激素类药物,学习要求,授课内容,学习小结,重点难点,激素(hormone)是由高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌的化学信息物质,通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。本章介绍的激素类药物包括。</p><p>12、影响激素平衡类药物 抗肿瘤药物的另一大领域 1 认识激素 激素 英语 hormone 也音译作荷尔蒙或贺尔蒙 在希腊文原意为 兴奋活动 激素是指有体内的某一细胞 腺体或者器官所产生的可以影响机体内其他细胞活动的化学物质。</p><p>13、第六章 激素类药物 教学目的要求 掌握糖皮质激素 胰岛素及口服降糖药的药理作用 作用机制 临床应用 不良反应 了解盐皮质激素及促肾上腺皮质激素的临床作用 课时数 4 第一节 肾上腺皮质激素类药物 肾上腺分为肾上腺髓。</p>
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