抗肿瘤抗生素

抗肿瘤抗生素Tag内容描述：<p>1、新抗肿瘤抗生素 NC0604 的研究 陈彩霞，何琪杨，司书毅，许鸿章*，鲁敏，解云英，陈汝贤*（中国医学科学院 中国协和医科大学医药 生物技术研究所，北京，100050） 摘要：目的 对新抗肿瘤抗生素 NC0604 进行分离、纯化、结构鉴定，并对其生物活性、肺毒性进行检测， 以寻找抗肿瘤作用更好而肺毒性更低的博莱霉素类抗肿瘤抗生素。方法 从轮枝链霉菌平阳变种 （Streptomyces verticillus var. Pingyangensis n.sp）发酵产生的复合物中分离、纯化，得到抗生素 NC0604， 并通过各种光谱分析确证其化学结构；采用 MTT 法检测了其体外抗肿瘤活性。</p><p>2、抗生素类抗肿瘤药的应用 1 盐酸表柔比星 (EPI) v 【 其他名称 】 v 表柔比星盐酸盐、法玛新、盐酸表阿霉素 v 【 临床应用 】 v 主要用于治疗各种急性白血病、恶性淋巴瘤、多发 性骨髓瘤 乳腺癌 支气管肺癌 卵巢癌 肾母细胞瘤 软 组织肉瘤 膀胱癌 前列腺癌 食管癌 胃癌 肝癌（包括 原发性肝癌） 胰腺癌 结肠直肠癌 以及甲状腺髓样 癌等多种实体瘤。 2 v【 药理作用 】 v本药为细胞周期非特异性抗生素类抗癌药。 可直接嵌入 DNA碱基对之间。干扰转录过程 ，阻止 mRNA的形成，从而抑制 DNA和 RNA 的合成。 v本药与柔红霉素和多柔比星有交叉耐。</p><p>3、抗肿瘤抗生素周军民中山大学肿瘤防治中心,抗肿瘤抗生素主要有醌类：蒽环类、蒽醌类、苯醌类亚硝脲类：链脲霉素糖苷类：光神霉素氨基酸类：重氮丝氨酸色肽类：放线菌素C、D糖肽类：博莱霉素、泰来霉素蛋白质类：新制癌菌素、大分子霉素核苷类：吡唑霉素、嘌呤霉素,博莱霉素类,博莱霉素、平阳霉素、泰来霉素、匹来霉素,博莱霉素非单一组份，而是由16个组分组成。A25060%、B22532%。,明显抑制DNA的合成。</p><p>4、抗肿瘤抗生素及肿瘤细胞的耐药性,王晓然,1. 蒽环类抗肿瘤抗生素 2. 丝裂霉素C 3. 博来霉素 4. 其他类别的抗生素 5. 肿瘤细胞多药抗性的特征 6. 抗肿瘤细胞多药抗性的新药开发策略,1.1柔红霉素、多柔比星 1963年发现了柔红霉素的抗肿瘤作用。之后有发现了其他蒽环类抗肿瘤抗生素如多柔比星（阿霉素）、阿克拉霉素等,蒽环类,D C B A,作用机制： 与DNA的嵌入形成2：1的复合物 功能基团： B-D：嵌入环 A环：锚链作用 氨基糖：与活性有关,蒽环类,1.2双嵌入类化合物 双柔红霉素WP631、WP652,蒽环类,丙霉素A、刺霉素（非蒽环类）,1.3蒽环类抗生素。</p><p>5、第七章 抗肿瘤药 第3节 抗肿瘤抗生素,教学要求,了解抗肿瘤抗生素的发展及作用机理； 熟悉米托蒽醌的结构特点及作用。,简介,抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质 现已发现多种抗肿瘤抗生素 大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰模板 细胞周期非特异性药物,分类,一、多肽类抗生素 放线菌素D 博来霉素 二、蒽醌类抗生素 盐酸多柔比星（盐酸阿霉素） 米托蒽醌,1. 放线菌素D,(1) 结构,放线菌,结核肝菌,(2) 作用机制,与DNA结合能力较强，结合的方式可逆 吩噁嗪酮嵌入DNA的碱基对之间 肽链侧位于DNA双螺旋小沟内 抑制RNA多聚酶,(3。</p><p>6、抗肿瘤抗生素,抗肿瘤抗生素,由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，其研究始于20世纪40年代，是在抗感染抗生素研究基础上发展起来的。,分类,一、蒽环类抗肿瘤抗菌素 二、丝裂霉素类抗肿瘤抗菌素 三、博莱霉素类抗肿瘤抗菌素 四、放线菌素类抗肿瘤抗菌素 五、光辉霉素类抗肿瘤抗菌素,一、蒽环类抗肿瘤抗菌素,临床常见药物： 1.柔红霉素（daunorubicin, DNR ） 2.阿霉素（ADM） 3.表阿霉素（EPI或E-ADM）、 4.米托蒽醌（MTT、DHAD）、 5.吡喃阿霉素（THP）,蒽环类抗肿瘤抗菌素,结构中具有蒽环，且环上还有一个以六元环为基础的侧链与1个。</p><p>7、抗肿瘤抗生素,抗肿瘤抗生素,由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，其研究始于20世纪40年代，是在抗感染抗生素研究基础上发展起来的。,分类,一、蒽环类抗肿瘤抗菌素 二、丝裂霉素类抗肿瘤抗菌素 三、博莱霉素类抗肿瘤抗菌素 四、放线菌素类抗肿瘤抗菌素 五、光辉霉素类抗肿瘤抗菌素,一、蒽环类抗肿瘤抗菌素,临床常见药物： 1.柔红霉素（daunorubicin, DNR ） 2.阿霉素（ADM） 3.表阿霉素（EPI或E-ADM）、 4.米托蒽醌（MTT、DHAD）、 5.吡喃阿霉素（THP）,蒽环类抗肿瘤抗菌素,结构中具有蒽环，且环上还有一个以六元环为基础的侧链与1个。</p><p>8、第十三章 抗肿瘤抗生素及肿瘤细胞耐药性,一些常见抗肿瘤药物对DNA作用的顺序特异性,一些作用于DNA 鸟嘌呤N2的抗肿瘤抗生素的机制,A：柔红霉素/阿霉素； B：Cyanomorpholinyl 阿霉素； C：Barminomycin，次红霉素； D：恩霉素；E：丝裂霉素； F： Ecteinascidin，Et,DNA的立体模型（A），以及一些药物 对DNA小沟处碱基的作用模式（B）,从广义的角度看，DNA可以看作是抗肿瘤药物的大分子受体，而大多数抗肿瘤药物对DNA的攻击是其小沟部分。 http:/www.dxbzxw.com/ydfxfz/,第一节 蒽环类抗肿瘤抗生素-一、柔红霉素和阿霉素,阿克拉霉素A和B的。</p><p>9、抗肿瘤抗生素,由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，其研究始于20世纪40年代，是在抗感染抗生素研究基础上发展起来的。,分类,一、蒽环类抗肿瘤抗菌素 二、丝裂霉素类抗肿瘤抗菌素 三、博莱霉素类抗肿瘤抗菌素 四、放线菌素类抗肿瘤抗菌素 五、光辉霉素类抗肿瘤抗菌素,一、蒽环类抗肿瘤抗菌素,临床常见药物： 1.柔红霉素（daunorubicin, DNR ） 2.阿霉素（ADM） 3.表阿霉素（EPI或E-ADM）、 4.米托蒽醌（MTT、DHAD）、 5.吡喃阿霉素（THP）,蒽环类抗肿瘤抗菌素,结构中具有蒽环，且环上还有一个以六元环为基础的侧链与1个氨基糖。 阿霉。</p><p>10、抗生素类抗肿瘤药,抗肿瘤抗生素,由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，其研究始于20世纪40年代，是在抗感染抗生素研究基础上发展起来的。,分类,一、蒽环类抗肿瘤抗菌素二、丝裂霉素类抗肿瘤抗菌素三、博莱霉素。</p><p>11、1,第三节 抗肿瘤抗生素 和金属抗肿瘤药物,Anticancer Antibiotics,2,抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有 抗肿瘤活性的化学物质 现已发现多种抗肿瘤抗生素 大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰模板 细胞周期非特异性药物,概述,3,多肽类抗生素 放线菌素D 博莱霉素 蒽醌类抗生素 盐酸多柔比星（盐酸阿霉素） 米托蒽醌,分类,4,Dactinomycin D 更。</p>