人工合成抗菌药

人工合成抗菌药Tag内容描述：<p>1、Dept Pharmacol 人工合成抗菌药 （Artificial synthetic antibacterial drugs） 药理教研室 李春艳 大纲要求: 1、掌握喹诺酮类药物（尤其是第三代）：诺氟沙星、 培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙 星等的抗菌作用；药动学特点；应用；耐药性和不良 反应。 2、熟悉磺胺类（SD、SMZ、SIZ）、甲氧苄啶等的抗菌 作用；作用机制；体内过程；用途；主要不良反应； 耐药性和合理用药。熟悉局部感染用药磺胺米隆（ SML）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺醋酰（SA）的应 用和注意事项。 专业词汇： quinolones; norfloxacin; ofloxacin;。</p><p>2、1 第三十七章第三十七章 人工合成抗菌药人工合成抗菌药 Synthesized Antibacterial AgentsSynthesized Antibacterial Agents 2 本章主要内容 u第一节 喹诺酮类抗菌药 u第二节 磺胺类抗菌药 u第三节 其它合成类抗菌药 nTMP与SMZ n呋喃妥因与呋喃唑酮 n甲硝唑 3 第一节 喹诺酮类 以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药quinolones 1962年 美国 萘啶酸吡哌酸 疗效差、耐药性强 仅限于泌尿道、肠道感染 4-氟喹诺酮类 （沙星类） 口服有效、副作用小 耐药性相对较弱 常用抗菌药 广谱 20世纪 60年代末-70年代 20世纪 80年代 对G-有活性，对G+无活性。</p><p>3、人工合成抗菌药,Synthesized Antibiotics,Synthesized Antibiotics,第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类,含氟的喹诺酮统称为氟喹诺酮,喹诺酮类结构,具有4-喹诺酮基本结构-喹诺酮类, quinolones,对G-有活性，对G+无活性或活性低,泌尿道、肠道感染 疗效差、耐药性强,广谱杀菌,口服有效、副作用小，耐药性相对较弱,氟喹诺酮类（fluoroquinolones),杀菌剂，具有较长PAE。抗菌谱广，作用强，组织渗透性好：,G-：抑制DNA回旋酶 （拓扑异构酶II） G+：抑制拓扑异构酶IV,DNA解链酶,使正超螺旋DNA转变为负超螺旋DNA,哺乳动物真核细胞中。</p><p>4、第四十章人工合成抗菌药,第一节 喹诺酮类药物,一、概述,是一类具有4-喹诺酮基本结构的人工合成抗菌药物，按照药物的化学结构、体内过程和抗菌作用等特点，分为三代。,1、第一代：萘啶酸1962年合成。 （1）po吸收差。 （2）抗菌谱窄：仅对部分G杆菌有效。 （3）毒副作用较大。 目前已淘汰。,2、第二代：吡哌酸1974年合成。 （1）po易吸收。 （2）抗菌活性：强于萘啶酸，对G杆菌包括部分铜绿假单胞菌有效。 （3）应用：敏感菌所致泌尿、肠道感染。 （4）不良反应：较萘啶酸少。,3、第三代：诺氟沙星1979年合成。 化学结构特点：在喹诺酮母核。</p><p>5、第四十三章人工合成抗菌药SynthesizedAntibacterialAgents,内容提要,喹诺酮类药物概述各种喹诺酮类药物的特点磺胺类药物其他合成类抗菌药TMP与SMZ呋喃妥因与呋喃唑酮甲硝唑,教学基本要求,掌握：1.喹诺酮类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过程、临床应用、不良反应；2.磺胺类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过程、不良反应；3.TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用。熟悉：环丙沙星。</p><p>6、喹诺酮类药物基本结构喹诺酮类药物基本结构 抗菌作抗菌作 用用 抗菌机抗菌机 制制 抗菌机抗菌机 制制 耐药性耐药性 体内过程体内过程 临床应用临床应用 临床应用临床应用 应用注意应用注意应用注意应用注意 病例病例 氟罗沙星氟罗沙星氟罗沙星氟罗沙星 (fleroxacin) 莫西沙星（莫西沙星（ moxifloxacin） 加替沙星（加替沙星（ gatifloxacin ） 第二节第二节 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药 磺胺类药物的发磺胺类药物的发 现现 【抗菌谱抗菌谱 】广谱抑菌广谱抑菌 药药 耐药机耐药机耐药机耐药机 制制制制 不良反应不良反应 不良反应不良反应 。</p><p>7、第四十三章 人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物,第一节 喹诺酮类药物(quinolones),基本要求 1.掌握喹诺酮类抗菌作用、机制、应用和不良反应。 2.掌握第三代喹诺酮类主要代表药及作用特点。 3.了解喹诺酮类药物的分类、共同特性、耐药性机制、禁忌症和药物相互作用。,第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类,一、药物发展史,第三代 氟喹诺酮类,以4-喹诺酮为基本结构，N1、C3、C6、C7、C8引入不同基团，形成各具特点的喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 。</p><p>8、1,第三十七章,人工合成抗菌药 Synthesized Antibacterial Agents,2,本章主要内容,第一节 喹诺酮类抗菌药 第二节 磺胺类抗菌药 第三节 其它合成类抗菌药 TMP与SMZ 呋喃妥因与呋喃唑酮 甲硝唑,3,第一节 喹诺酮类,以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药,quinolones,4,抗菌作用及机制,抗菌谱 广谱、杀菌 G+、G-(绿脓杆菌） 支原体、衣原体、 厌氧菌、军团菌、分支杆菌 机 制 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶、 拓扑异构酶，阻碍DNA复制而抗菌 注：哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，对细菌选择性高，不良反少。,5,抑制DNA回旋酶,6,耐药机制,编码细。</p><p>9、人工合成抗菌药,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 磺胺类药物 甲氧苄啶 硝基呋喃类,喹诺酮类药物,第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 诺氟沙星、培氟沙星 、环丙沙星 、氧氟沙星、 依诺沙星 、氟罗沙星 、洛美沙星,第四代 克林沙星、加替沙星等,药动学,吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其 余吸收率80% 分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、 关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟） 达治疗浓度 代谢与排泄：差异较大，氧氟、环丙胆汁中浓 度高,共同特点,1、抗菌作用 （1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌。</p><p>10、课前互动,你知道有哪些受感染而死亡的名人吗? 1939年11月12日白求恩死于葡萄球菌引起的败血症而死!(什么是败血症) 雪莱(英国诗人):死于肺结核!(冬天来了,春天还会远吗?),一男性，19岁，诉说：尿频，尿急，尿不尽，尿血，你觉得大概是受到什么感染了呢？有哪些药可以治疗呢？,第4节 人工合成抗菌药,喹诺酮类药物,磺胺类药物,其他合成抗菌药 甲氧苄啶,硝基呋喃类,硝基咪唑类,：甲硝唑(灭滴灵),学习内容和要求,掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。 2. 了解其他人工合成抗菌药的抗菌特点及临床应用。。</p><p>11、第四十三章 人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 磺胺类药 其他合成抗菌药,第一节 喹诺酮类药物,掌握: 共同作用,机制,应用,不良反应 熟悉:各药特点,第一节 喹诺酮类药物,喹诺酮类（quinolones) 是含有 4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药,发展简史,第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸（1973） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：莫西沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类,诺氟沙星 (norfloxacin) 氟哌酸 环丙沙星 (ciprofloxacin) 环丙氟哌酸 氧氟沙星 (ofloxacin) 氟嗪酸 左氧氟沙星 (levofloxa。</p>