药物代谢动力学.

药物代谢动力学.Tag内容描述：<p>1、第三章 药物代谢动力学 一、选择题 A型题： 1. 某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约： A.10% B.90% C.99% D.99.9% E.99.99% 2. 阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约： A.1% B.0.1% C.0.01% D.10% E.99% 3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值： A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.6 4.下列情况可称为首关消除： A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低 B 硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。 C 青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血的药量减少 D 普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循。</p><p>2、,1,第十一章 年龄的药物代谢动力学,2,第一节 老年人的药代动力学,3,老年人的临床用药的概况,65岁以上老年人占总人口的10%,80岁以上的老年人增长速度是总人口 增长速度的8倍,老年人医药费用占总医药费用的23%,老年人的病床占用率为33%，占用时间长,的老年人同时用4-6种药物，不良反应发生率 15%,老年人用药要慎之又慎！,4,一、药物吸收,胃酸缺乏,胃排空速度减慢,胃肠及肝血流量减少,胃肠道内液体量减少,胃内pH上升,药物崩解速度,吸收,弱酸性药物吸收,Tmax,Cmax,延迟,肝血流量,首关效应,5,二、药物分布,(一)机体构成成分的变化,老年人脂肪量。</p><p>3、第 3 章 药物代谢动力学,Chapter 3 Pharmacokinetics,掌握,简单扩散及影响因素（特别强调药物所处环境PH值和药物解离度对药物跨膜转运的影响），离子障的概念。 吸收、首关消除、肝肠循环的概念。 消除的概念，一级消除动力学的概念和特点，稳态血药浓度的概念。 药代动力学基本参数：消除半衰期、生物利用度的概念、计算公式，理解其药理学意义。,熟悉,被动转运、主动转运、易化扩散的概念及特点。 肝药酶概念及特性。药物分布、再分布，血浆蛋白结合率，结合型药物的特点，血脑屏障和胎盘屏障。药物的生物转化：药酶抑制剂、药酶诱导剂。</p><p>4、2019/8/7,1,第二章 药物代谢动力学,2019/8/7,2,学习要求,掌握药物代谢动力学、吸收、分布、代谢、排泄及各药物代谢动力学参数的概念。掌握一级动力学、零级动力学的特点。 熟悉药物主动转运和被动转运的特点、熟悉血浆蛋白结合的临床意义。 了解房室模型的概念及米-曼式速率过程,2019/8/7,3,药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药代动力学，药动学，是研究药物在体内变化规律的一门学科。 药物的体内过程 药物在体内随时间变化的速率过程,2019/8/7,4,第一节 药物的体内过程,药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程： 吸收 Absorption。</p><p>5、第二章,药物代谢动力学 Pharmacokinetics,Why do me need to know PK? Optimize drug therapy to obtain a predictable response!,(1) Drug of choice (2) How much (3) How often (4) For how long,Definition,体内药物浓度随时间变化的动力学规律,Drug Administration,Drug Concentration in Systemic Circulation,Drug in Tissues of Distribution,Drug Metabolism or Excreted,Drug Concentration at Site of Action,Pharmacologic Effect,Clinical Response,Toxicity,Efficacy,Pharmacokinetics,Pharmacodynamics,Absorption,Distrib。</p><p>6、1,第三章 药物代谢动力学,（Pharmacokinetics）,2,药物代谢动力学Pharmacokinetics 简称药动学，研究药物在机体的作用下所发生的变化及其规律的学科。,？,3,前瞻思考？,1.药物跨膜转运的方式有哪些？各具的特点？ 2.什么是 吸收、分布、代谢、排泄、首过消除、再分布、血脑屏障、胎盘屏障、肝药酶、肝药酶诱导剂和抑制剂、肝肠循环？ 3.什么是 峰浓度、达峰时间、AUC、一级动力学消除、零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清除率、血浆稳态浓度？,4,药物代谢动力学,讲授内容： 药物分子的跨膜转运 药物的体内过程。</p><p>7、第二章,药物代谢动力学,学习内容与要求,一、理解药物分子的跨膜转运 二、掌握药物的体内过程 三、掌握药物的消除方式 四、理解体内药物的药量时间关系 五、掌握药动学的基本参数,第一节：药物分子的跨膜转运 一 、药物通过细胞膜的方式,简单扩散,滤过,载体转运,膜动转运,4,看图思考,1.滤过 水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响，称水溶性扩散为被动转运。</p><p>8、,1,第十一章 年龄的药物代谢动力学,2,第一节 老年人的药代动力学,3,老年人的临床用药的概况,65岁以上老年人占总人口的10%,80岁以上的老年人增长速度是总人口 增长速度的8倍,老年人医药费用占总医药费用的23%,老年人的病床占用率为33%，占用时间长,的老年人同时用4-6种药物，不良反应发生率 15%,老年人用药要慎之又慎！,4,一、药物吸收,胃酸缺乏,胃排空速度减慢,胃肠及肝血流量减少,胃肠道内液体量减少,胃内pH上升,药物崩解速度,吸收,弱酸性药物吸收,Tmax,Cmax,延迟,肝血流量,首关效应,5,二、药物分布,(一)机体构成成分的变化,老年人脂肪量。</p><p>9、第三章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics,学习目标,掌握：药物跨膜转运的特点；简单扩散的规律；药物的体内过程；首关消除；肝肠循环；一级/零级消除动力学及特点；主要药动学参数的定义与意义。 熟悉：药物在不同酸碱环境中解离度的计算；血浆蛋白结合型药物的特点；药酶与药酶的诱导与抑制。 了解：房室模型；时量曲线；多次给药的时量曲线和稳态浓度。,Bound,Free,Free,Bound,LOCUS OF ACTION “RECEPTORS”,TISSUE RESERVOIRS,SYSTEMIC CIRCULATION,Free Drug,Bound Drug,ABSORPTION,EXCRETION,BIOTRANSFORMATION,代谢物,第一节 药物。</p><p>10、,1,第5章 非线性药物代谢动力学,大连医科大学药学院临床药理教研室韩国柱,2,药代动力学按线性关系的不同分为 线性动力学 现有临床常用药物在其治疗剂量范围内多属一级动力学，即线性动力学 非线性动力学 少数药物如苯妥英、双香豆素、阿司匹林、乙醇的动力学行为遵循零级动力学或米氏动力学，即非线性动力学 后类药物在临床应用时应特别审慎，剂量的少许增加会引起血药浓度的急剧增加，从而导致药物中毒。 认识与掌握这类药物的动力学特点对于合理用药以便达到最大治疗作用同时不良反应又最低具有重要意义。,3,第1节 线性与非线性,一、线。</p><p>11、2019/4/24,1,郑州澍青医学高等专科学校,机能教研室 付金芳,药 理 学,2019/4/24,2,第三章,药物代谢动力学（药动学）,2019/4/24,3,学习目标 1.掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂 恒比消除、恒量消除、半衰期 稳态血药浓度、生物利用度的概念 2.熟悉清除率、肝肠循环、肝药酶 的概念 3.了解表观分布容积、时效关系 时量关系的概念；了解吸收、分布 代谢、排泄的概念及影响因素,2019/4/24,4,第三章 药物代谢动力学,研究内容： 机体对药物的作用 ,即药物的体内过程及药物在体内随时间变化的动态规律。,2019/4/24,5,第一节 药物的体内过程,。</p><p>12、第二章 药物代谢动力学,Pharmacokinetics,第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运 膜动转运 第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄 第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学 一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系 一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数 半衰期 表观分布容积 生物利用度 第七节 药物剂量的设计和优化 靶浓度 维持量 负荷量 个体化治疗,内容提要,第 一 节 药物分子的跨膜转运,Drug Transport,一、药物通过细胞膜的方式,简单扩散,载体转。</p>