药物合成反应

药物合成反应Tag内容描述：<p>1、授课人 孙斌 课程简介OrganicReactionofDrugsSynthesis 本课程共48学时 主要介绍各类基本有机合成反应及其在药物合成中的应用 教材及参考书教材 药物合成反应 第三版闻韧主编 化学工业出版社 参考书 药物合成反应 张胜建编 化学工业出版社2010 药物合成反应学习指导 曾步兵等编 华东理工大学出版社2013 教材特点1 按照反应类型编排 主要介绍在药物合成中最常见的反。</p><p>2、第一章 卤化反应 一、烯丙型、苄基型化合物自由基卤化反应卤化试剂：NBS 、卤素 溶剂：CCl4、氯仿、苯、石油醚或反应底物自身 2、 芳香环上的亲电卤化反应（1） 卤素单质为卤化剂的亲电取代反应（2） 氢卤酸及其盐为卤化剂的卤化反应（三）胺氮卤化剂为卤化剂的卤代反应（N-氯代丁二酰亚胺N。</p><p>3、2019/11/17,第三章 烷基化反应,2019/11/17,定义：用烃基取代有机分子中的氢原子，包括在某些官 能团(如羟基、氨基、巯基等)或碳架上的氢原子， 均称为烃化反应。 范围：引入的烃基包括饱和的、不饱和的、脂肪的、芳。</p><p>4、药物合成反应,药物合成反应教学内容,绪 论第1章卤化反应第2章烃化反应第3章缩合反应第4章 氧化反应第5章还原反应第6章重排反应第7章 官能团保护反应第8章药物合成反应路线设计,Chapter 1 概论,什么是化学药物？预防、治疗、缓解、诊断疾病及调节肌体功能的化学物质。分天然和合成两大类。Natural and synthetic medicine.ppt化学药物的合成方法分类？全合成:由结构简单的原料经过一系列单元反应制备化学药 物的方法；在药物发展上发挥了重要作用。半合成:对已经具有一定基本结构的产物经过化学修饰或结构改造得到疗效更高、毒副作用更小的。</p><p>5、1 第一章 卤化反应 1 写出下列反应的主要产物 或试剂 CH3OC6H4 C H C H H Br2 CCl42 5 C6H4OH3C HH Br H Br O H3CCH3 O OCH3 CH3 Br Br O O CCl4 ref 5f O H3CCH3 Br C8H17 I2 CF3COOAg C8H17 O2CF3C I THF 00 O BrMe NBS OSiMe3 Me 2 HO。</p><p>6、授课人 孙斌sunbb 第四章缩合反应CondensationReaction 环氧烷基化反应 Contents 亚甲基化反应 羟烷基 羰烷基化反应 羟烷基 卤烷基 氨烷基化反应 环加成反应 羰基 位碳原子的 羟烷基化 Aldol缩合 在稀酸或稀碱催化下。</p><p>7、1 Albright Goldman 氧化 P222 2 Aldol condensation 醇醛缩合 含有 活泼氢原子的醛或酮 在碱或酸的催化下发生自身缩合 或与令一分子的醛或酮发生缩合 生成 羟基醛或酮类化合物 该类化合物易脱水生成 不饱和醛酮 P130 3 Arbuzow重排 用亚膦酸酯在卤代烃 或其衍生物 作用下异构化得到膦酸酯 P151 4 Arndt Eistert homologa。</p><p>8、定义：两个及两个以上有 机化合物通过反应形成一个 新的较大分子或同一分子内 部发生分子内的反应形成新 分子的反应称为缩合反应。 用途：形成新的碳-碳键或碳-杂键 缩合反应(C-C键形成) -羟烷基、卤烷基、氨烷基化反应 -羟烷基、 -羰烷基化反应 亚甲基化反应 ,-环氧烷基化反应 环加成反应 一、-羟烷基化反应 Aldol缩合醇醛(酮)缩合 不饱和烃的-羟烷基化反应(Prins反应) 芳醛的-羟烷基化反应(安息香缩合) 有机金属化合物的-羟烷基化 1.Aldol缩合(醇醛缩合、羟醛缩合反应) 在稀酸或稀碱催化下(通常为稀碱) ，一分子醛(或酮)的-氢原子加到另。</p><p>9、第二章 烃化反应,用烃基取代有机物分子中的氢原子，包括某些官能团或碳架上的氢原子，均称为烃化反应。,引入的烃基包括 饱和的、不饱和的烃基 脂肪的、芳香的烃基 含有各种取代基的烃基 举例,按形成键的形式分类,C-OH（醇或酚羟基） 变为-OR醚 C-N(NH3) 变为伯、仲、叔胺 C-C,按反应历程分类,SN1 SN2 亲电取代 自由基取代,按烃化剂的种类分类,卤代烷 ： RX 最常用 硫酸酯、 磺酸酯 醇 烯烃 环氧烷：发生羟乙基化 CH2N2：很好的重氮化试剂 醚 甲醛 甲酸,应 用,丁卡因药效为普鲁卡因的10倍,R1=R2=H, 巴比妥酸 R1=Et, R2=C6H5，苯巴比妥,第一。</p><p>10、授课人：孙斌sunbb,第四章缩合反应CondensationReaction,，-环氧烷基化反应,Contents,亚甲基化反应,-羟烷基，-羰烷基化反应,-羟烷基，卤烷基，氨烷基化反应,环加成反应,羰基位碳原子的-羟烷基化（Aldol缩合）,在稀酸或稀碱催化下(通常为稀碱)，一分子醛(或酮)的-氢原子加到另一分子醛(或酮)的氧原子上，其余部分加到羰基碳上，生成。</p>