药物化学第八章

药物化学第八章Tag内容描述：<p>1、第八章抗生素 概述 1、抗生素杀菌作用主要机制 a、抑制细菌细胞壁的合成；b、与细胞膜的相互作用；c、干扰蛋白质的合成；d、抑制核酸的转录和复制。 2、细菌对抗生素的耐药机制 a、使抗生素分解或失活；b、使抗菌药物的靶点发生改变；c、细胞特性的改变；d、细菌产生药泵。 第 1 节 -内酰胺抗生素 1、-内酰胺抗生素的结构特征 -内酰胺抗生素是指分子中含有由四个原子环组成的 -内酰胺环的抗生素。-内酰胺环是该类抗生素 发挥生物活性的必需基团，在和细菌作用时，-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长。 而同时由于 -内酰胺是。</p><p>2、药物化学 第八章 第八章作用于肾上腺素能神经系统药物 去甲肾上腺素的生物合成 代谢及作用 肾上腺素受体激动剂 肾上腺素受体拮抗剂 学习目标 1 掌握肾上腺素 盐酸麻黄碱 盐酸普萘洛尔的化学结构 理化性质 作用用途 不良反应及用药注意事项 2 熟悉肾上腺素受体激动剂和肾上腺素受体拮抗剂的分类及代表药物 熟悉去甲肾上腺素递质的合成和作用 3 学会应用本类药物的理化性质解决药物调剂 贮存保管及临床应用。</p><p>3、第八章 抗 生 素 Antibiotics,人民卫生出版社,1,2,3,4,5,氨基苷类抗生素(aminoglycoside antibiotics),四环素类抗生素(tetracyclines antibiotics ),b-内酰胺类抗生素(b-lactam antibiotics ),氯霉素类抗生素 (chloramphenicol antibiotics ),大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics),第八章 抗 生 素,抗生素定义,是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原性微生物有选择性杀灭或抑制作用的药物。 抑制病原菌的生长用于治疗细菌感染性疾病； 某些具有抗肿瘤活性用。</p><p>4、第八章 抗 生 素 Antibiotics,人民卫生出版社,1,2,3,4,5,氨基苷类抗生素(aminoglycoside antibiotics),四环素类抗生素(tetracyclines antibiotics ),b-内酰胺类抗生素(b-lactam antibiotics ),氯霉素类抗生素 (chloramphenicol antibiotics ),大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics),第八章 抗 生 素,抗生素定义,是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原性微生物有选择性杀灭或抑制作用的药物。抑制病原菌的生长用于治疗细菌感染性疾病；某些具有抗肿瘤活性用于。</p><p>5、1,2,3,4,5,氨基苷类抗生素(aminoglycoside antibiotics),四环素类抗生素(tetracyclines antibiotics ),b-内酰胺类抗生素(b-lactam antibiotics ),氯霉素类抗生素 (chloramphenicol antibiotics ),大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics),第八章 抗 生 素,抗生素定义,是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原性微生物有选择性杀灭或抑制作用的药物。 抑制病原菌的生长用于治疗细菌感染性疾病； 某些具有抗肿瘤活性用于肿瘤的化学治疗； 免疫抑制、刺激植物生长作。</p><p>6、第 八 章 抗生素 一 单项选择题 8 1 化学结构如下的药物是 A A 头孢氨苄 B 头孢克洛 C 头孢哌酮 D 头孢噻肟 E 头孢噻吩 8 2 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 D A 分解为青霉醛和青霉胺 B 6 氨基上的酰基侧。</p><p>7、第八章甾体及其苷类第八章甾体及其苷类 第一节第一节第一节第一节 概述概述概述概述 甾体化合物是天然广泛存在的一类化学成分 种甾体化合物是天然广泛存在的一类化学成分 种 类很多 包括类很多 包括动植物甾醇 也称。</p><p>8、主要内容：一、地西泮的药理作用、作用机制 、临床用途、不良反应二、巴比妥类的药理作用、临床用途及不良反应,第八章 镇静催眠药,镇静催眠药:,是一类对CNS具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。随着剂量的增加，依次产生抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松作用。巴比妥类镇静催眠药还可产生麻醉作用。,睡眠与睡眠障碍,1、睡眠生理可分两种时相：(1)慢波睡眠时相（非快动眼睡眠 ）(2)快波睡眠时相（快动眼睡眠 ）,生理睡眠 非快动眼睡眠相 快动眼睡眠相 （NREM） （REM）时间 80120分/次 2030分/次 （45次/晚） （。</p><p>9、巴比妥类药物分析 10 1 一 巴比妥类药物的结构剖析InterpretationofChemicalStructure 丙二酸 脲素 1 2 3 4 5 6 三类 5 5 二取代巴比妥类1 5 5 三取代巴比妥类代表物见表8 1205 硫代巴比妥类 巴比妥类 10 2 1 2 3 4 5 6 巴比妥类 5 5 二取代巴比妥类R1R2巴比妥C2H5 C2H5 苯巴比妥C2H5 戊巴比妥C2H5 异。</p><p>10、第八章蛋白质酶促降解和氨基酸代谢 第一节蛋白质的酶促降解 第二节氨基酸的降解与转化 第三节氨基酸的生物合成 第一节蛋白质的酶促降解 一 蛋白质酶的种类和专一性肽酶 Peptidase 蛋白酶 Proteinase 二 细胞内蛋白质降解溶酶体途径 无选择地降解蛋白质泛肽 ubiguitin 途径 给选择降解的蛋白质加以标记 消化道内几种蛋白酶的专一性 肽酶的种类和专一性 编号名称作用特征 3 4 1。</p><p>11、1,药 物 化 学 Medicinal Chemistry,2,第八章 抗生素(antibiotics) 狭义的抗生素是指抑制或杀灭病原微生物的。本章是指狭义的抗生素。,3,抗感染药物是世界医药市场的第二大药品，其年销售额超过300亿美元以上。其中80%为抗菌药，其他为抗病毒和抗真菌药。其中头孢菌素类约占1/2，其次为青霉素类和非典型-内酰胺类。,4,来源： 抗生素是某些微生物尤其是放线菌的代谢产物。通过生物发酵(选种,发酵,提取,分离和精制)半合成或全合成。,抗生素杀菌作用的4种主要机制,抑制细菌细胞壁的合成，如青霉素类和头孢菌素类 与细胞膜相互作用，如多粘菌。</p><p>12、第八章皂苷 药物化学教研室 概述 定义 皂苷 Saponins 是一类结构复杂的苷类化合物 多数可溶于水 水溶液振摇后产生大量持久性 似肥皂样泡沫 分布 广泛存在于自然界 在单子叶植物和双子叶植物中均有分布 常见于百合科 薯蓣科 石竹科 远志科 玄参科 豆科 五加科等植物中 许多重要的天然药物如甘草 人参 三七 桔梗 远志 柴胡 薯蓣等的主要成分都是皂苷类 具有多种生物活性 如抗肿瘤 抗炎 免疫调。</p><p>13、第八章 甾体及其苷类 STEROIDES AND GLUCOSIDES 第一节 概 述 天然广泛存在的一类化学成分，种类很多，包括 动植物甾醇（也称固醇）、胆酸、维生素D、动物激 素、肾上腺皮质激素、 植物强心苷、蟾酥毒素、甾 体生物碱、甾体药物、昆虫激素等。虽然这些成分 来源不同、生理活性不同，但它们的化学结构中都 具有甾体母核-环戊烷骈多氢菲。 一、甾体的定义 又名类固醇化合物（steroids），因其结构中都具有 环戊烷骈多氢菲的甾核，1936年给这类化合物提出一个 总称“甾体化合物”，“甾”字很形象化地表示了这类化合 物的骨架，即在含有四个。</p><p>14、主要内容： 一、地西泮的药理作用、作用机制 、 临床用途、不良反应 二、巴比妥类的药理作用、临床用途 及不良反应 第八章 镇静催眠药 镇静催眠药: 是一类对CNS具有抑制作用，能引起 镇静和近似生理性睡眠的药物。随着剂 量的增加，依次产生抗焦虑、镇静催眠 、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松作用。 巴比妥类镇静催眠药还可产生麻醉作用 。 睡眠与睡眠障碍 1、睡眠生理 可分两种时相： (1)慢波睡眠时相（非快动眼睡眠 ） (2)快波睡眠时相（快动眼睡眠 ） 生理睡眠 非快动眼睡眠相 快动眼睡眠相 （NREM） （REM） 时间 80120分/次 2030分/次 。</p>