2017年电大《药物化学》考试复习考试题库及参考答案

电大药物化学期末复习考试题库及参考答案一、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A巴比妥 B苯巴比妥 C异戊巴比妥 D环己巴比妥 E硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C2 位引入供电基，有利于优势构象的形成D与 -氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）A巯基 B酯基 C甲基 D呋喃环 E丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ D ）A水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。9. 环磷酰胺的作用位点是 （ C ）A. 干扰 DNA 的合成 B作用于 DNA 拓扑异构酶C. 直接作用于 DNA D均不是10. 那一个药物是前药（ B ）A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A临床使用左旋体 B只对革兰氏阳性菌有效 C不易产生耐药性D容易引起聚合反应 E不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A抑制 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 B抑制粘肽转肽酶C抑制细菌蛋白质的合成 D抑制二氢叶酸还原酶 E与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）A. 3羰基 B. A 环芳香化 C. 13角甲基 D. 17 羟基14. 一老年人口服维生素 D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）A该药物 1 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肾脏代谢失活B该药物 1 位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C该药物 25 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肝脏代谢失活D该药物 25 位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性该药物为注射剂，避免了首过效应。15. 药物的代谢过程包括（ A ）A从极性小的药物转化成极性大的代谢物B从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物C从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物D一般不经结构转化可直接排出体外16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（ D ）A硝苯地平 B雷尼替丁 C氯沙坦 D阿司匹林 E盐酸美西律17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ A ）A. 奥沙西泮 B保泰松 C5-氟尿嘧啶 D肾上腺素 E阿苯达唑18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ B ）A盐酸吗啡 B盐酸美沙酮 C芬太尼 D喷他佐辛19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ E ）A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解20. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基） -2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基） -2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基 -5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸21. 能够选择性阻断 1 受体的药物是（ C ）A普萘洛尔 B拉贝洛尔 C美托洛尔 D维拉帕米 E奎尼丁22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是（ E ）A第一个上市的 H2 受体拮抗剂 B具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C是 P450 酶的抑制剂D主要代谢产物为硫氧化物E本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解23. 阿司匹林的结构表现，它是（ A ）A. 酸性 B碱性 C中性 D水溶性24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ C ）A环磷酰胺 B塞替派 C卡莫司汀 D白消安 E顺铂25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B ）A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（ B ）A. 2 个 B4 个 C6 个 D8 个27. 从结构分析，克拉霉素属于（ B ）A. 内酰胺类 B大环内酯类 C氨基糖甙类 D四环素类28. 在地塞米松 C-6 位引入氟原子，其结果是（ C ）A抗炎强度增强，水钠潴留下降 B作用时间延长，抗炎强度下降C水钠潴留增加，抗炎强度增强 D抗炎强度不变，作用时间延长E抗炎强度下降，水钠潴留下降29. 药物相生物转化包括（ D ）A. 氧化、还原 B水解、结合 C. 氧化、还原、水解、结合 D与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合30. 以下哪个药物不是两性化合物（ D ）A环丙沙星 B头孢氨苄 C四环素 D大环内酯类抗生素31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（ C ）A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 1 个碳原子B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 2 个碳原子 C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 3 个碳原子 D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 4 个碳原子32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（ B ）A. 水解 B氧化 C重排 D降解33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ A ）NCl NOOH分Cl NOOH分A. B.NOOH分Cl NOOH分 ClC. D.NOOH分ClE.34. 化学名为 N-(2,6-二甲苯基)-2-( 二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（ C ）A盐酸普鲁卡因 B盐酸丁卡因 C盐酸利多卡因 D盐酸可卡因 E盐酸布他卡因35. 从结构类型看，洛伐他汀属于（ D ）A烟酸类 B二氢吡啶类 C苯氧乙酸类 D羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂36. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基） -2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基） -2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基 -5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸37. 下列药物中，属于 H2受体拮抗剂的是（ C ）A. 兰索拉唑 B特非那定 C法莫替丁 D阿司咪唑38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（ A ）AS(+) BS(-) CR(+) DR(-) E外消旋体39. 羟布宗的主要临床作用是（ E ）A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎40. 下列哪个药物不是抗代谢药物（ D ）A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤41. 氯霉素的 4 个光学异构体中，仅（ D ）构型有效A1R,2S(+) B1S,2S(+) C1S,2R( ) D 1R,2R()42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ C ） A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（ C ）A. 差向异构体 B内酯物 C脱水物 D水解产物44. 下列四个药物中，属于雌激素的是（ B ）A. 炔诺酮 B炔雌醇 C地塞米松 D甲基睾酮45. 下列不正确的说法是（ C ）A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C. 软药是易于被吸收，无首过效应的药物D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物二、多项选择题1. 下列药物中，具有光学活性的是（ BDE ）A. 雷尼替丁 B. 麻黄素 C. 哌替啶 D. 奥美拉唑 E. 萘普生2. 普鲁卡因具有如下性质（ ABCD ）A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应，用于鉴别D. 具氧化性E. 弱酸性3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ ABCD ）A. 1,4 二氢吡啶环是必需的B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C. 3,5 位的酯基取代是必需的 D. 4 位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳4. 下列哪些说法是正确的（ BCD ）A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E. 甲氨蝶呤是作用于 DNA 拓扑异构酶的抗肿瘤药物5. 氢化可的松含有下列哪些结构 （ ACDE ）A. 含有孕甾烷 B. 10 位有羟基 C. 11 位有羟基D. 17 位有羟基 E. 21 位有羟基6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（ AB ）A. 4-3-酮 B. C-13 位角甲基 C. A 环芳构化 D. 4-3,20-二酮7. 在糖皮质激素 16 位引入甲基的目的是（ ACD ）A. 16 甲基引入可降低钠潴留作用 B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式 C. 为了稳定 17-酮醇侧链 D. 为了增加糖皮质激素的活性8. 属于酶抑制剂的药物有（ ABD ）A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 西咪替丁D. 辛伐他丁 E. 阿托品9. 属于脂溶性维生素的有（ ACE ）A. 维生素 A B. 维生素 C C. 维生素 K D. 氨苄西林 E. 维生素 D10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ ACD ）A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用11. 地西泮的代谢产物有（ AB ）A. 奥沙西泮 B. 替马西泮 C. 劳拉西泮 D. 氯氮卓12. 下列药物中具有降血脂作用的为（ AC ）Cl OOOA. B. NHHNCl Cl HClHHOOHOHC. D. SSOHHO13. 关于奥美拉唑，正确的是（ ACD ）A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与 H+/K+ATP 酶结合，产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是 S（）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其 R（）异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率14. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（ BD ）A. 为半合成抗生素 B. 用于解热镇痛 C. 具抗炎活性D. 过量可导致肝坏死 E. 具有成瘾性15. 半合成青霉素的一般合成方法有（ ABD ）A. 用酰氯上侧链 B. 用酸酐上侧链 C. 与酯交换法上侧链 D. 用脱水剂如 DCC 缩合上侧链 E. 用酯-酰胺交换上侧链16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（ BE ）A. 甲睾酮 B. 可的松 C. 睾酮 D. 雌二醇 E. 黄体酮17. 下列叙述正确的是（ BCDE ）A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子B. “me-too”药物可能成为优秀的药物C. “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D. 通过药物的不良反应研究，可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药18. 易被氧化的维生素有（ ACE ）A. 维生素 A B. 维生素 H C. 维生素 E D. 维生素 D2 E. 维生素 C19. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ ACE ）A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名 D. 常用名 E. 商品名20. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ ABCD ）A布托啡诺 B二氢埃托啡 C纳洛酮 D纳布啡21. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（ AC ）A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻 B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解 D. 无芳伯氨基22. 利血平具有下列那些理化性质（ ABCD ）A. 具有旋光性 B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下，C-3 位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解23. 西咪替丁的结构特点包括（ BCE ）A. 含五元吡咯环 B. 含有硫原子结构 C. 含有胍的结构D. 含有 2-氨基噻唑的结构 E. 含有两个甲基24. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（ ABCDE ）A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物 B. 属酶抑制剂C. 属抗癌药 D. 其抗癌谱较广 E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定25. 青霉素钠具有下列哪些性质（ BE ）A. 遇碱 -内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定 D. 6 位上具有 -氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效26. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（ CD ）第十一章6666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666666A. 胰岛素影响体内的钙磷代谢B. 激素与受体结合产生作用C. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D. 激素药物通常的剂量都较小E. 激素都具有甾体结构27. 属于肾上腺皮质激素的药物有（ BCE ）A.醋酸甲地孕酮 B.醋酸可的松 C.醋酸地塞米松 D.己烯雌酚 E.醋酸泼尼松龙三、填空题1. 硫酸沙丁胺醇属于 受体激动剂，具有较强的 作用。扩张支气管2. 我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究 的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。光学活性纯净异构体3. 根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是 药物，另一类是 药物。结构非特异性 结构特异性4. 用于测定脂水分配系数 P 值的有机溶剂是 。正辛醇5. Prodrug 翻译为中文是 。前药6. 将吗啡 3 位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。增强 镇痛与成瘾性7. 将吗啡 3 位、6 位的羟基乙酰化，其脂溶性 ， 作用增加。增强 镇痛与成瘾性9. 维生素 A2 与维生素 A1 的区别在于 ，其活性与维生素 A1 相比 。环上多一个双键 较弱10. 维生素 E 的抗氧化能力与分子中 基多少有关。甲11. 将在雄激素 17位引入乙炔基其雄性作用 ，在雄激素 17位引入甲基其雄性作用 。减弱 增强12. 分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是 。齐多夫定13. 二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其 化物。芳构14. 临床上使用的麻黄碱的构型为 。1R, 2S15. 强心苷类药物分子中糖的部分对 影响不大，主要影响其性质。活性 药代动力学16. 维生素 B2 在体内需转化为 或 才有生物活性。黄素单核苷酸 黄素腺嘌呤二核苷酸17. 链霉素在结构上属于 抗生素。氨基苷类18. 为防止雌二醇的 17 位羟基氧化，可以在 17 位引入 基。炔19. 乙烯雌酚与 在空间结构相似，所以具有相同的作用。雌二醇20. 羟布宗为 的体内代谢物。保泰松21. 药物的作用靶点主要有四种： 、 、 和核酸。受体 酶 离子通道四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途1. 诺氟沙星 喹诺酮类药物 抗菌药NOOHFNHN2. 氮甲 氮介类 抗肿瘤药NHO ClClHNHO3. 氨苄西林 -内酰胺类 抗生素NSOCOHHNHON24. 布洛芬 芳基丙酸类 抗炎镇痛药COH5. 阿昔洛韦 核苷类 抗病毒药物HNNNNOH2N OOH6. 贝诺酯 水杨酸类 解热镇痛药OCH3CONHCOH37. 氟康唑 唑类 抗真菌药物NCH2COH2FFN8. 炔诺酮 甾体类 孕激素OOHCH9. 硝苯地平 二氢吡啶类 钙通道阻滞剂NHNO2CCH3H3COCH3CCH310. 雷尼替丁 咪脲类 抗溃疡药ON SNHNHC3CHNO211. 地西泮 苯二氮卓类 镇静催眠药Cl NNO12. 维生素 C 呋喃酮类 维生素OOHO