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文档简介

现临床应用的 A II 受体拮抗剂主要为 阻断 AT1受体作用的药物。 降压作用良好，没有 ACEI的血管神经性水肿、咳嗽等不良反应。（ 1）、沙拉新 Saralasin 20世纪 70年代（ 2）、氯沙坦 Losartan第一个上市（ 1994年底在瑞典）的选择性作用 AT1的A II 受体拮抗剂口服吸收快，降压作用可维持 24h（ 3）、坎地沙坦Candesartan1997年首次在日本上市的强效 AT1受体拮抗剂（ 4）、 伊贝沙坦 （ 3）、替米沙坦 Telmisartan1998年上市的 AT1受体拮抗剂，每日服一次，不良反应总发生率低二苯四咪唑类 氯沙坦 losartan、伊贝沙坦 Irbesartan 、坎地沙坦 Candesart 非二苯四咪唑类 替米沙坦 Telmisartan、依普沙坦 Eprosartan 非杂环类 缬沙坦 Valsartan芳香基的对位引入取代基有利于提高活性；取代基为苯环，则联苯最好；联苯 3位有取代活性降低（空间位阻的影响）苯基上的取代基为酸性；在邻位具有口服活性，四氮唑取代羧基活性增强；咪唑环可被其他氮杂环和氧化杂环取代，但咪唑环活性最好；咪唑环上 2位引入 C2-C6组成的烷基、烯基、芳基；以 n-丙基或 n-丁基活性最高； 4位最好有一个体积适当、具电负性的疏水基团； 如 ClBrI；
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