抗菌药物的临床合理应用PPT课件

抗菌药物的临床合理应用 1 抗生素的分类 一、 内酰胺类： (青霉素类、头孢菌素类、其它 ) 二、氨基糖苷类（链霉素、庆大霉素等） 三、大环内酯类（红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等） 四、氟喹诺酮类（左氧氟沙星、环丙沙星） 五、四环素类 (四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等 ) 六、酰胺醇类 (氯霉素、甲砜霉素等 ) 七、磺胺类（增效联黄片 ） 八、硝咪唑类 (甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 ) 九、抗真菌药 (咪康唑，酮康唑，伊曲康唑等 ) 十、抗结核菌药（利福平、异烟肼等） 2 作用机制 3 一、 内酰胺类 青霉素 G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素（长效）、青霉素 V 、 氨苄西林、阿莫西林 抗菌谱：作用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、消化球菌、消 化链球菌、脑膜炎球菌等引起的各种感染 适应症：对白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、 咽炎、扁桃体 炎、猩红热肺炎、支气管炎、肺炎、中耳炎等、 流脑、梅毒等由杆菌、螺旋体等所致 的疾病亦有很好的疗效。 4 头孢菌素类 第一代 头孢噻吩、 头孢氨苄 、头孢唑林、 头孢拉定 、头孢硫脒等 治疗敏感菌所致的呼吸道、尿路、肝胆系、妇科感染、败血症、感染性心内膜 炎等总有效率达 90%；中耳炎、鼻窦炎、皮肤组织感染 5 头孢菌素类 第二代 头孢呋辛 、头孢孟多、 头孢克洛 、头孢丙烯等 呼吸道、泌尿道及皮肤软组织 头孢呋辛 可透过血脑屏障，治疗 化脓性脑膜炎 头孢克洛 ，治疗鼻窦炎 用于预防手术切口感染 肾毒性低 6 头孢菌素类 第三代 头孢噻肟、 头孢克肟 、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪 下呼吸道、尿路感染、耳鼻喉的感染 部分透过血脑屏障 头孢噻肟（儿童脑膜炎） 头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用 无肾毒性。 7 头孢菌素类 第四代 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢噻利 下呼吸道感染、 单纯性下尿路感染 、腹腔感染、妇科感染 可透过血脑屏障（头孢匹罗） 8 使用 内酰胺类注意事项 不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用 头孢类药物不能饮酒 9 二、氟喹诺酮类 药理特点： 1. 抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强； 2. 体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高； 3. 细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良 好； 4. 半衰期较长，每日给药次数少； 5. 第 4代抗菌谱更广（提高了对厌氧菌的抗菌活性）、性质更稳定、半衰期 更长（ Q.D给药）、毒副反应低、几乎没有光敏反应。 10 氟喹诺酮类的研究进展 张石革等抗感染药物临床应用指南 上市时间 主要代表药物 抗菌普 第 1 代 62 69年 萘啶酸、吡咯酸 G 第 2 代 69 79年 吡哌酸、西诺沙星 G 、部分 G 第 3代 80 96年 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星 G 或 G 菌 分支杆菌、军团菌、支原体、衣 原体 第 4代 97 02年 格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星 G 或 G 菌、 分支杆菌、军团菌、支原体、衣 原体 厌氧菌 11 氟喹诺酮类主要治疗范围 1、 泌尿生殖感染 ：单纯性、复合性尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌性尿 道炎或宫颈炎。 2、 肠道感染 ：包括细菌性痢疾、中性粒细胞减少症并发胃肠炎。 3、伤寒及其他沙门菌属感染。 4、 呼吸系统感染 。 5、 骨骼系统感染 ：包括 G杆菌骨髓炎或关节炎。 6、 G菌所致的皮肤软组织感染、五官科感染和外科伤口感染。 7、性传播疾病。 12 使用氟喹诺酮类注意事项 孕妇及哺乳期、 18岁青少年避免应用； 耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是 MRSA、铜绿假单胞菌等； 有明显交叉耐药性 ; 可能引起过敏反应、心电图 QT间期延长； 可出现中枢神经系统不良反应，有癫痫史者慎用 与抗酸剂合用可减少其肠道吸收； 肾功不全者应用本类药物时应减量； 与利福平、氯霉素类、大环内酯类（如红霉素）、硝基呋喃类合用有拮抗作 用。 13 三、大环内酯类 大环内酯类抗生素是一类具有 12 16碳元环结构的抗菌药。 该类药物作用于细菌核糖体 50S亚基，通过阻断转肽作用和 mRNA位移而抑 制细菌蛋白质的合成，从而阻断细菌的繁殖，为快速 抑菌剂 。 14 14、 15、 16、元环内酯类抗生素 天然品种 （第一代） 半合成新 红 霉素衍生物 （第二代） 14元 环 红 霉素 克拉霉素 罗红 霉素 氟 红 霉素 地 红 霉素 15元 环 阿奇霉素 16元 环 柱晶白霉素 罗 他霉素 麦迪霉素 欧美卡霉素 交沙霉素 螺旋霉素 乙 酰 螺旋霉素 90年代上市，半 衰期较长， qd 15 药物特点： 抗菌谱与青霉素相似； 对 支原体、衣原体、军团菌有良好作用 ； 用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤、软组织、胆道、泌尿生殖系统 小儿支原体肺炎、白喉、百日咳首选 16 大环内酯类抗菌素的合理应用 避免与 -内酰胺类繁殖期杀菌剂联用 ，可能发生拮抗（需扩大抗菌范围时可 酌情联用） 。 孕妇和或有肝病者不宜选用本类酯化物。 不宜于内酰胺类、林可霉素、氯霉素、四环素连用。 17 四、氨基糖苷类药物 链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。 庆大霉素、西索霉素。 阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星（西索米星的衍生物） 18 链霉素、卡拉霉素、核糖霉素 对肠杆菌科、葡萄球菌属作用较好 ，对铜绿假单胞菌无效。 庆大、妥布、小诺霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、依替米星 对肠杆菌、铜绿假单胞菌等 G杆菌作用强大，对葡萄球菌亦有良好作用。 巴龙霉素、新霉素、大观霉素 前两者毒性大仅供口服或局部应用，大观霉素仅用于单纯性淋病。 所有氨基糖苷类药均对肺炎链球菌、溶血链球菌几无作用 。 19 使用氨基糖苷类药物注意事项 密切注意 肾毒性、耳毒性、神经肌肉毒性； 新生儿、婴幼儿、老年患者避免使用； 孕妇、哺乳期避免应用； 肾功不良者使用时应减量； 不可用于眼内或结膜下给药，可引起黄斑坏死； 不可与氯霉素、磺胺类合用； 同类药物间有交叉耐药性。 20 合理使用抗生素 1. 品种选择：菌种及药敏 2. 给药剂量：治疗剂量范围内 3. 给药途径：口服、肌注或静脉；局部应用 4. 给药次数：按药代 /药动学 5. 疗程： 体温正常、症状消退后 72 96h 6. 联合应用要有明确指征： 单一有效则不联合原则 摘自抗菌药物临床应用指导原则 21 孕妇抗菌药物药理特点孕妇抗菌药物药理特点 o 血容积大，肾血流量大，分布容积大血容积大，肾血流量大，分布容积大 o 剂量相对宜增加剂量相对宜增加 o 对药物毒性敏感对药物毒性敏感 o 药物通过胎盘，能影响胎儿药物通过胎盘，能影响胎儿 一般应避免使用一般应避免使用 22 哺乳妇女抗菌药物用药特点哺乳妇女抗菌药物用药特点 o 授乳影响胎儿：授乳影响胎儿： o磺胺、异菸肼、四环到港、喹诺酮、红霉磺胺、异菸肼、四环到港、喹诺酮、红霉 素类、甲硝唑素类、甲硝唑 o 安全：安全： b-内酰胺类内酰胺类 o 哺乳期应用抗菌药物，原则上应停哺乳哺乳期应用抗菌药物，原则上应停哺乳 23 肝功能减退时适用的抗菌药肝功能减退时适用的抗菌药 b-内酰胺类内酰胺类 多粘菌类多粘菌类 氨基糖苷类氨基糖苷类 磷霉素磷霉素 万古霉素类万古霉素类 比较安全比较安全 24 肾功能减退感染患者抗菌药物的应用 抗 菌 药 物 肾 功减退 大 环 内 酯类 利福平 克林霉素 多西环素 氨 苄 西林 阿莫西林 哌拉西林 美洛西林 苯唑西林 头孢哌酮 头孢 曲松 哌酮 /舒巴坦 氨 苄 /舒巴坦 阿莫 /克拉 替卡 /克拉 哌拉 /三唑巴坦 氯 霉素 两性霉素 B 异烟肼 甲硝唑 伊曲康唑口服液 可 应 用，按原治 疗 量或 略减量 青霉素 羧苄 西林 阿洛西林 头孢唑啉 头孢噻吩 头孢 氨 苄 头孢 拉定 头孢呋辛 头孢西丁 头孢他啶 头孢唑肟 、 头孢噻肟 头孢 吡 肟 、氨曲南 亚胺培南 /西司他丁 美罗培南 氧氟沙星 左氧氟沙星 加替沙星 环丙沙星 磺胺甲噁 唑 甲氧 苄啶 氟康唑 吡嗪酰胺 可 应 用，治 疗 量需减少 庆 大霉素、妥布霉素 奈替米星、阿米卡星 卡那霉素、链霉素 万古霉素、去甲万古霉素 替考拉宁、氟胞 嘧啶 伊曲康 唑 注射 剂 避免使用，有 指