医学ppt课件肾上腺素受体阻断药

第十章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 制作：宋晓红 目的要求： 了解抗肾上腺素药的分类、作用 原理及特点。掌握普萘洛尔的作用 、用途、不良反应及禁忌症。 肾上腺素受体阻断药又称抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs)。 与肾上腺素受体有很高的亲和力，无内在 活性不能激动受体，产生与兴奋交感神经 相反的效应。 分为： 肾上腺素受体阻断药 (简称 受体阻断 药 ) 肾上腺素受体阻断药 (受体阻断药 ) 、 肾上腺素受体阻断药 (、 受体阻断 药 )。 受体 ： 1受体兴奋 ：皮肤、粘膜、内脏血管 、 血压 、瞳孔 。 受体兴奋：对 NE的释放起负反馈作用，减 少 NA释放。 受体 受体兴奋 心脏收缩力 、心率 、传导 、脂肪分解 。 受体兴奋 冠状和骨骼肌血管 ，支气管 和胃肠道平滑肌 ，糖原分解 。 一、 肾上腺素受体阻断药 竞争 阻断 受体，舒张血管，血压 。 1.短效类 受体阻断药 酚妥拉明 酚妥拉明 (phentolamine)又名瑞支亭 (regitine)， 体内过程 口服生物利用度低，肌内注射 可维持 30 50分钟。大部分以代谢产物形式 从尿中排出。 药理作用 能选择性阻断 受体。舒张血管 的作用较强。 一般剂量直接舒张血管，肺动脉压和外周阻力 血压 。 大剂量也可通过阻断 受体而舒张血管。 血压 反射性兴奋心脏 心肌收缩力 ，心 率 ，心排出量 。 阻断 5-HT受体、肥大细胞释放组胺 、阻滞 钾通道和兴奋胃肠道平滑肌等 临床应用 1外周血管痉挛性疾病 2. 抗休克 适用于心排出量低，外周阻力高休 克病人。 3. 静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，用本品作局 部浸润注射。 4嗜铬细胞瘤的诊断与治疗 不良反应 低血压，心动过速、心律失常、心绞痛。 腹痛、恶心、呕吐等症状。 冠心病或有溃疡病史者慎用。 .长效类 受体阻断药 酚 苄 明 (phenoxybenzamine) 属非竞争性 受体阻断药。 体内过程 口服少，皮下及肌内刺激性强，作静脉注射给药 。肝代谢，从尿和胆汁排泄。 药理作用 阻断作用缓慢、强大而持久。外周阻力 ，心排 出量 。易引起显著的体位性血压下降。心率 。 临床应用 嗜铬细胞瘤的治疗 ,也用于外周血管痉挛 性疾病和抗休克。 不良反应 体位性低血压，心动过速、鼻塞、恶心、 呕吐、嗜睡、瞳孔缩小、腹部不适等。 二、 肾上腺素受体阻断药 药理作用 (1) 受体阻断作用 1) 心脏 ：阻断心脏 受体，心肌收缩力 、心率 、心肌耗氧量 ，心排出量 。心房和心室的传 导 、房室功能不应期 、 P-R间期 。 2) 血管和血压 ：用药早期，除脑血管外，血管的 张力 ，外周阻力 ，器官血流量 。 受体阻断药均有良好的抗高血压作用。 3) 支气管 ：收缩支气管平滑肌，增加气道阻力。 4) 代谢 ：脂肪分解 ；血糖 。 5) 肾素 ：肾素的释放 。 (2)与 受体阻断无关的作用 1) 内在拟交感活性 (ISA)： 可部分激动受体， 但由于内在活性低。较少发生由于 受体阻断所致 的心率缓慢、心衰和房室传导阻滞等不良反应。 2) 膜稳定作用 ：有些 受体阻断药能阻滞钠通道 ，发挥局部麻醉作用，所需浓度高。 3) 其他 ：有些 受体阻断药能降低眼内压，房水 生成 。 临床应用 高血压、心绞痛和心律失常等， 甲亢， 偏头痛、青光眼。 不良反应 剂量过大可诱发心力衰竭、心动过缓、 传导阻滞和支气管哮喘。 禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传 导阻滞和支气管哮喘患者。 普萘洛尔 propranolol， 心得安 体内过程 口服吸收完全，首关消除高。本药可分 布到肺、心、脑、肝等脏器，能透过血 脑 脊液屏障和胎盘屏障。经肝脏代谢而消除， t1/2为 2.53.9 h,以代谢产物从尿中排出。 药理作用 对 1， 2受体无选择性，无内在活性，有膜稳定作 用。 使心率 、心肌收缩力 、心排出量 ，自律 性和心肌耗氧量 ，房室传导 和血压 。 肾素的释放 诱发或加重哮喘症状的发作；抑制血小板聚集 ；减少眼泪生成；降低眼内压等。 临床应用 1高血压 2心绞痛 可减少发作次数，对稳定型和不稳定型心绞痛均 有效。 3心律失常 4心肌梗死 可降低死亡率。 5甲状腺功能亢进 基础代谢率 、心率 、减轻震颤、改 进精神紧张状态等。控制甲状腺危象症状。 6其他 嗜铬细胞瘤、肥厚型心肌病、偏头痛、肌震颤、焦 虑症、门脉高压等， 不良反应 禁用于严重左室心功能不全、窦性心动 过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病 人。对心肌梗死病人慎用。 肝功能不良时应慎用。 纳多洛尔 (nadolol， 萘轻心安 ) 对 1和 受体阻断作用 ,缺乏膜稳定性和内在拟 交感活性。 作用强 (6倍 ),持续时间长， 且可增加肾血流量， 体内代谢不完全，主要以原形从肾脏排泄。 治疗青光眼。无缩瞳和调节痉挛等不良反应。 噻吗洛尔 (timolol, 噻吗心安 ) 对 1和 受体阻断作用最强，缺乏膜稳定 性和内在拟交感活性。 房水生成 , 眼压 , 治疗青光眼。无缩瞳 和调节痉挛等不良反应。 吲哚洛尔 (pindolol， 心得静 ) 作用类似普萘洛尔，其强度为普萘洛 尔的 6 15倍，且有较强的内在拟交感活 性，主要表现在激动 2受体方面。激动 血管平滑肌 2受体而致的舒张血管作用 有利于高血压的治疗。 艾司洛尔 几乎无内在拟交感活性，缺乏膜稳 定作用，作用迅速而短暂， t1/2为 9分钟 。 二 . 选择性 1受体阻断药 阿替洛尔 (atenolol， 氨酰心安 )和 美托洛尔 (metoprol, 美多心安 ) 对 1受体有选择性阻断作用，缺乏内在拟交感 活性，对 2受体作用较弱，故增加呼吸道阻 力作用较轻。 用于高血压的治疗。 三、 、 肾上腺素受体阻断药 阻断作用 阻断作用 拉贝洛尔 (1abetalol， 柳胺苄心定 )。 体内过程 口服可吸收，生物利用度低 ，肝脏迅速代谢，少量原形从肾脏排出。 药理作用 、 受体竞争性阻断药， 受体的阻断作用强于 受体阻断作用 ，可增加肾 血流量。 本品多用于中度和重度的高