医学ppt课件镇痛药（32p）

. 邵阳医专药理教研室 万佑湘 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 教学 目 标 1. 掌握 吗 啡 、 哌 替 啶 的 药 理作用、 临 床 应 用 、 不良反 应 和禁忌症。 2. 熟悉 镇 痛新的作用特点。 3. 了解可待因、芬太尼、美沙 酮 、 罗 通定、 纳 洛 酮 的作用特点。 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 是一 类选择 性作用于中 枢 神 经 系 统 特定部位，能消除或 减 轻 疼痛的 药 物 疼痛的意 义 : 二重性 -警惕性和威 胁 性 . 使用 镇 痛 药 的注意事 项 : 1.诊 断 明确的急性 剧 痛早用 2.诊 断 不明确不能盲用 3.防 滥 用 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 镇 痛 药 分 类 ： 阿片生物 碱 类镇 痛 药 ： 吗 啡 、可待因。 人工合成 镇 痛 药 ： 哌 替 啶 、阿法 罗 定、芬 太 尼、美沙 酮 、曲 马朵 、布桂 嗪 。 其他： 喷 他佐辛、丁丙 诺 啡 ， 罗 通定等。 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 阿片（ opium)是 罂 粟 未成熟朔果 浆 汁 的干燥物，含有 20多 种 生物 碱 ，其中包括 吗 啡 、可待因和 罂 粟 碱 。 第一节 阿片生物碱类 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 【 体 内 过 程 】 吸收： 吗 啡 口服后胃 肠 道吸收快，首 关 消除明 显 ，常注射 给药 。 分布： 脂溶性 较 低， 仅 有少量通 过 血 脑 屏 障，但 足以 发挥 中 枢 性 药 理作用。 代 谢 ： 吗 啡 在肝 内 代 谢 ，代 谢产 物 吗 啡 -6-葡萄 糖 苷 酸具有 药 理活性。 排泄： 主要以 吗 啡 -6-葡萄糖 苷 酸的形式 经肾 排 泄， 少量 经 乳汁 排泄 。 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 【 作用 】 中 枢 神 经 系 统 (1) 镇 痛， 镇 静 ，欣快作用： 镇 痛机理： 激 动 脊髓 胶 质 区 ，丘 脑 内 侧 ， 脑 室及 导 水管周 围 灰 质 的阿片受 体。 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 镇 痛特点： 强大而持久： 较 度冷丁强 8 10倍，作用持 续 4-5小 时 。 对 慢性，持 续 性 钝 痛作用强于 间 歇性，急性 锐 痛。 反 复 应 用易耐受，需加量。 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 (2) 抑制呼吸： 治 疗 量 : 降低呼吸中 枢 对 CO2的敏感性，呼吸 频 率 减 慢，潮 气 量降低，通 气 量 减 少。 急性中毒 ：呼吸 频 率可降至 3 4次 /分 ,可用 纳 洛 酮 拮抗。 呼吸抑制是 吗 啡 急性中毒致死的主要原因。 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 （ 3） 镇 咳 : 直接抑制咳嗽中 枢 . （ 4）其他： 缩 瞳： 兴奋动 眼神 经 . 恶 心、 呕 吐 : 兴奋 延 脑 CTZ。 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 2心血管系 统 体位性低血 压 ： 抑制心血管 运 动 中 枢 ，交感 张 力降低 促 进组 胺 释 放 扩张 血管，外周阻力 抑制呼吸 CO2 积 蓄 血管 扩张 . 脑 血管 扩张 ， 颅压 增加： 抑制呼吸， CO2 积 蓄 。 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 3 内 脏 平滑肌 胃 肠 道平滑肌： 止 泻 ，甚至便秘。 a.延 缓肠 内 容物通 过 。 b.中 枢 抑制作用，便意 迟钝 。 c.抑制胆汁、 胰 液和 肠 液的分泌。 胆道平滑肌： 兴奋 Oddi括 约 肌 ,使胆 道和胆囊 内 压 增加 ,引起胆 绞 痛 ,可用 阿托品 缓 解。 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 其他 : a.排尿困 难 、尿潴留。 b.哮喘：支 气 管平滑肌 兴奋 性 。 c.兴奋 子 宫 肌： 产 程延 长 。 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 【 临 床 应 用 】 1 镇 痛 用于各 种 原因的疼痛，特 别 是 对 其他 镇 痛 药 无效的疼痛（ 术 后、 烧伤 、 恶 性 肿 瘤 晚 期） 。 胆 绞 痛和 肾绞 痛需加用 M受体阻 断 药 阿托 品。 心肌梗死性心前 区 剧 痛 : 镇 静 和 扩 血管 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 2. 心源性哮喘： 急性左心衰竭 引起肺水 肿 ， 导 致呼吸困 难 。需强心、利尿、 扩 血管等 综 合 治 疗 。 机理： 镇 静 和欣快， 减 轻 病人的 烦 躁和恐 惧 。 抑制中 枢 对 CO2敏感性，呼吸由 浅 快 变 深慢。 扩 血管， 减 少回心血量， 减 轻 心 脏负 荷 . 3. 止 泻 ： 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 【 不良反 应 】 1副作用： 恶 心、 呕 吐、便秘、呼吸抑制、尿 少、排尿困 难 、胆 绞 痛、直立性低血 压 等 2. 耐受性和成 瘾 性： 一旦停 药 后出 现 戒 断 症 状 ， 如 兴奋 、失眠、流 泪 、流涕、出汗、震 颤 、 呕 吐、腹 泻 、甚至 虚脱 、意 识丧 失等，造成很 大痛苦 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 3急性中毒： 原因： 用量 过 大。 表 现 ： 昏迷、 针 尖 样 瞳孔、呼吸抑制 、血 压 下降、紫 绀 、少尿、体 温 下降，甚 至呼吸麻痹。 抢 救： 人工呼吸， 给 氧 。呼吸抑制 纳 洛 酮 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 【 禁忌症 】 禁用于分娩止痛和哺乳 妇 女止痛，支 气 管哮喘及肺心病患者， 颅 高 压 患者。 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 【 小 结 】 “三 镇缩 瞳抑呼吸， 便秘潴尿 缩 气 管， 一降二升抑免疫， 镇 痛止 泻 治心喘， 成 瘾 中毒禁忌症， 注意 时时监护 它 ” 吗啡 （ Morphine） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 【 特点 】 1 镇 痛 为吗 啡 的 1/12， 镇 咳 为吗 啡 的 1/4，无明 显镇 静 作用。 2中 枢 性 镇 咳和中度疼痛 镇 痛 可待因（ Codeine,甲基吗啡） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 一阿片受体激 动药 哌 替 啶 （度冷丁 ,Dolantin ） 【 特点 】 1 镇 痛、 镇 静 、抑制呼吸、 扩张 血管、 兴奋 平 滑肌作用及不良反 应 和 吗 啡 相似但弱而短， 临 床 常代替 吗 啡 用于急性 锐 痛，麻醉前 给药 ，人工冬 眠，及心源性哮喘。 2无 镇 咳， 缩 瞳作用，一般不引起便秘及尿潴 留， 对 子 宫 平滑肌无影 响 。 第二节 人工合成镇痛药 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 阿法 罗 定（ alphaprodine,安那度） 【 特点 】 作用快而短 镇 痛强度 类 似度冷丁 不良反 应轻 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 【 特点 】 1 镇 痛作用强，快，短，用于各 种 剧 痛 和 复 合麻醉。 2成 瘾 性小，呼吸抑制 较轻 。大 剂 量可 引起肌肉强直，可用 纳 洛 酮对 抗。 芬太尼及同系物 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 【 特点 】 1 镇 痛、 镇 咳、呼吸抑制、胃 肠 和胆道 压 力影 响与 吗 啡 相似。 2. 欣快症 状 弱于 吗 啡 ，成 瘾 性 产 生 较 慢，程度 较轻 。 3 临 床用于各 种 剧 痛，及 吗 啡 和海洛因的 脱 毒 治 疗 。 美沙酮（ methadone） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 【 特点 】 1 镇 痛作用比 吗 啡 弱而久，但不 产 生欣快 感，治 疗 量不抑制呼吸，也不影 响 心血管功 能，适用中度以上急，慢性疼痛。 2耐受性及成 瘾 性 轻 。 曲马朵（ tramadol） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 【 特点 】 速效 镇 痛 药 ，但作用 较吗 啡 弱 1 3 ，呼吸抑制等不良反 应轻 。 布桂嗪（ bucinnazine,强痛定） 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 喷 他佐辛 (pentazocine, 镇 痛新 ) 【 特点 】 1 镇 痛作用 较 度冷丁强比 吗 啡 弱，起效 快， 维 持久，适用各 种 慢性 钝 痛。 2呼吸抑制不明 显 ，成 瘾 性 极 小。 二阿片受体部分激动药 邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室 罗 痛定 (rotundine， 颅颅 痛定痛定 ） 【 特点 】 1口服吸收好 2 镇 痛作用介于度冷丁和解 热镇 痛 药 之 间 ，治 疗 慢性持 续 性 钝 痛效果好， 对 锐 痛 疗 效差。 3