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文档简介

药动学 Date 1药理学教研室 本堂纲要本堂纲要 授课结束后应该可以：授课结束后应该可以： 说明体内过程分为几个部分说明体内过程分为几个部分 几种转运方式以及各自特点几种转运方式以及各自特点 解释如下概念：首关效应解释如下概念：首关效应 肝药酶肝药酶 半衰期半衰期 了解：了解： Vd和和 F的意义。的意义。 Date 2药理学教研室 药物代谢动力学（药动学）药物代谢动力学（药动学） Pharmacokinetics 药物的体内过程 血药浓度的变化及其规律 主要内容主要内容 Date 3药理学教研室 药动学概念 ： 研究药物的 (吸收 absorption) (分布 distribution) (代谢 metabolism) (排泄 excretion) Date 4药理学教研室 第一节：基本方式第一节：基本方式 1. 被动转运 (Passive transport)， pKa 2. 主动转运 (Active transport) 3. 摄粒作用（胞饮）与排粒作用 (Endocytosis D: 服药剂量 , mg Date 38药理学教研室 药动学参数 3. 生物利用度（ the Fraction of Bioavailability, F） 不同剂型的药物能吸收并通过首关消除后 进入体循环的有效药物的相对份量及速度。 ( )= / 100 A: 进入体循环的药量 , mg; D: 服药剂量 , mg F AUCpo /AUCiv Date 39药理学教研室 第五节：药物消除动力学 消除（消除（ Elimination） 是指排泄、生物 转化 (也包括分布 )的总和。消除的结果是 血药浓度不断降低。 一级动力学消除一级动力学消除 first-order kinetics 零级动力学消除零级动力学消除 zero-order kinetics Date 40药理学教研室 Date 41药理学教研室 一级动力学消除的特点 进入体内的药量未超过机体最大消除能力 ; 药物按一定的比例 (恒比 )消除； p愈高，消 除速度愈快； 一次给药需经 5个 t1/2后 , 体内药物基本消除 完毕 (95%)，若多次定量定时给药 , 也需 5个 1/2后 , p可以达到稳定状态 ( ss)； 消除速度与 C相关，恒比消除 t1/2恒定 大多数药物按此消除 Date 42药理学教研室 进入体内的药量超过机体的最大消除能力 , 机体按最大速度 (Vmax) 消除药物 (恒速恒速 )； 消除速度与 C无关，恒量消除 t1/2随 C下降而缩短 发生于体内药量相对过高时 零级动力学消除的特点 Date 43药理学教研室 重点回顾 体内过程分为几个部分？体内过程分
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