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第十四章 局部麻醉药 ( local anaesthetics) 山西大同大学医学院 药理教研室 李丽芬 局部麻醉药简称 局麻药 是一类可逆性阻断神经冲动的传导是一类可逆性阻断神经冲动的传导 , 使神经支配区域使神经支配区域 感觉暂时消失感觉暂时消失 特别是使特别是使 痛觉痛觉 消失的药物,消失的药物, 使用使用 局麻药 可以 在在 意识清醒意识清醒 的的 情况下进行手术。情况下进行手术。 局麻药 分类 酯类 酰胺类 普鲁卡因普鲁卡因 丁卡因丁卡因 利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 依替卡因依替卡因 作用机制作用机制 一、正常神经动作电位一、正常神经动作电位 刺激神经刺激神经 膜通透性改变膜通透性改变 Na +内流内流 除极化除极化 复极化 K+ 外流外流 二、局麻药 作用机制作用机制 局麻药 可以可以 与神经细胞膜上与神经细胞膜上 钠通道内侧钠通道内侧 的受体的受体 结合 改变钠通道蛋白构象 使钠通道的失活态闸门关闭 阻滞 Na+内流 AP 传导传导 作用特点作用特点 1.局麻药 对任何神经都有 阻断作用 可以使兴奋阈 AP 传导传导 不应期延长不应期延长 2.用 局麻药 后神经细胞膜保持正常 RP, 任何刺激不再引起 除极化除极化 影响局麻药吸收因素 1.神经纤维的种类和粗细 ( 1) 对无髓鞘 神经纤维 低浓度容易穿透 作用强、起效快、消失快 锐痛 经 无髓鞘 神经纤维传导 ( 2) 对有髓鞘 神经纤维 需要较高浓度才能穿透 作用弱、起效慢、 钝痛 经 有髓鞘 神经纤维传导 ( 3) 对细 神经纤维作用快、强 感觉神经纤维比较 细, 局麻药 容易穿透 ( 4) 对粗 神经纤维作用慢、弱 运动神经纤维比较 粗, 局麻药 不 容易穿透 麻醉顺序麻醉顺序 痛觉痛觉 冷觉冷觉 温觉温觉 触觉触觉 压觉压觉 锐痛 钝痛 中枢抑制性中枢抑制性 N元元 中枢兴奋性中枢兴奋性 N元元 植物植物 N 运动运动 N 心血管系统心血管系统 平滑肌平滑肌 骨骼肌骨骼肌 2.药物浓度 局麻药 属于 一级动力学 消除 增加药物浓度 不能延长 局麻药 的维持时间 反而加快 局麻药 吸收入血 容易引起中毒 注意: 每次用药不仅要限制总量 还要限制浓度 在麻醉时 最好将等浓度药物分次注入 3.血管收缩药 在 局麻药 中加入 微量肾上腺素 局部血管收缩 药物吸收 维持时间延长 注意: 末梢 (手指、脚趾等 )部位禁用 4.体液 PH值 非解离型是透入神经的必要条件 若 PH值增高,非解离增多, 作用增强 若 PH值降低,非解离减少, 作用减弱 5.局麻药的比重 腰麻 时药液的比重和病人的体位影响 局麻效果 脑脊液 溶解药物其 比重 脑脊液 蒸馏水 溶解药物其 比重 脑脊液 当病人坐位给药时应采用高比重药物 此时药液下沉集中于马尾周围,安全有效 反之注入低比重药物则药物向上扩散, 既降低药效又有进入颅腔的危险 局部麻醉方法局部麻醉方法 1.表面麻醉(表面麻醉( surface anaesthesia) 2.浸润麻醉(浸润麻醉( infiltration anaesthesia ) 3.传导麻醉传导麻醉 ( conduction anasethesia) 4.蛛网膜下腔麻醉(腰麻)蛛网膜下腔麻醉(腰麻) ( subarachnoidal anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉硬膜外麻醉 ( epidural anaesthesia) 蛛网蛛网 膜下腔膜下腔 麻醉麻醉 (腰(腰 麻麻 ) 硬膜外麻醉硬膜外麻醉 传导麻醉传导麻醉 表面表面 麻醉麻醉 浸润浸润 麻醉麻醉 腰麻与硬膜外麻醉方法比较腰麻与硬膜外麻醉方法比较 腰麻 硬膜外麻醉 药量 1 5 10 起效 快 慢( 15 20 ) 术后头痛 _ 麻痹呼吸 _ 应用范围 下肢,下腹部 更广 血压下降 易发生 少 注意 药液比重,体位 误入蛛网膜下腔 常用局麻药 一、普鲁卡因(一、普鲁卡因( procaine) 又名奴佛卡因(又名奴佛卡因( novocaine) 特点:特点: 1.短效类,短效类, 1-3min见效,见效, 维持维持 30-45min, 毒性小,穿透力弱毒性小,穿透力弱 , 不适于表面麻醉,用于其他麻醉不适于表面麻醉,用于其他麻醉 3. 局部封闭 4.不良反应 : 2.被 酯酶 水解 PABA 对抗磺胺类 的作用 二乙氨基乙醇 增强洋地黄的 作用 过敏 反应 低血压反应 二、利多卡因(二、利多卡因( lidocaine) 又名赛罗卡因(又名赛罗卡因( xylocaine) 特点:特点: 1.全能局麻药 2.起效起效 快、快、 穿透力穿透力 强、强、 3.酰胺类,被肝微粒体酶水解 维持时间长维持时间长 ( 1-2h) 4.快速耐受性 三、丁卡因(三、丁卡因( tetracaine) 又名地卡因(又名地卡因( dicaine) 特点:特点: 1.脂类局麻药 , 麻醉强度麻醉强度 比普鲁卡因比普鲁卡因 强强 10倍,倍, 毒性大毒性大 10 12倍。倍。 2.穿透力强 ,常 表面麻醉 3.起效起效 快快 1-3min见效,见效, 维持时间长维持时间长 ( 2-3h) 4.毒性大, 不作 浸润麻醉 四、布比卡因(四、布比卡因( Bupivacaine) 又名麻卡因(又名麻卡因( marcaine) 特点:特点: 1.酰胺类局麻药酰胺类局麻药 作用比利多卡因作用比利多卡因 强强 45倍。持续时间倍。持续时间 长长 , 可达可达 5 10h 2.主要用于浸润、传导和硬膜外麻醉 3. 严重的 心脏毒性 尤其是在酸中毒、低氧血症时 五、罗哌卡因(五、罗哌卡因( ropivacaine) 特点:特点: 1.对心肌毒性小,有明显收缩血管 作用, 使用时无需加 Adr 2.用于硬膜外麻醉,臂丛阻滞和浸 润麻醉 3.对子宫胎盘血流无影响, 可用于 产科麻醉 六、依替卡因 (etidocaine) 特点 1.起效快,作用比布比卡因长 2.运动神经 感觉 神经 3.用于浸润麻醉、神经阻滞、 硬
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