药学专业知识辅导材料(药剂学)

药学专业知识辅导材料（药师）药学专业知识辅导材料（药师） ：掌握：掌握 ：了解：了解 ：熟悉：熟悉 四、药剂学四、药剂学 一、剂学、药物剂型、药物制剂 GMP 的概念： 1、剂型的概念？（药物应用形式） 2、制剂的概念？（药物应用形式的具体品种） 3、药剂学的概念？（药剂学是研究药物的基本理论、处方设计、制备工艺、 质量控制和合理应用的综合性技术科学） 4、GMP 的概念？药品生产质量管理规范其英文全称为 good manufacturing practice of drugs.简称 GMP） 二、剂学的分支学科： 1、工业药剂学;2、物理药剂学；3、生物药剂学；4、药物动力学与临床药 学； 三、物剂型的重要性和分类： 1、药物剂型的重要性是？ (1)、可改变药物的作用性质；例如硫酸镁口服剂型用作泻下药，但 5%注 射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用；又如依沙吖啶（即 利凡诺）1%注射液用于中期引产，但 0.1%0.2%溶液局部涂敷有杀菌作用。 (2)、能改变药物的作用速度； (3)、改变剂型可降低（或）消除药物的不良反应； (4)、可产生靶向作用； (5)、可影响疗效； 2、剂型的分类: (1)、按给药途径分类；经胃肠道给药剂型（口服） 、非经胃肠道给药剂型 （1、注射给药剂型、2、呼吸道给药剂型、3、皮肤给药剂型、4、黏膜给药 剂型、5、腔道给药剂型；腔道给药：如栓剂、气雾剂等） ） (2)、按分散系统分类；（1、分散剂. 2、胶体溶液剂.3、乳剂 型 4、悬剂型5、气体分散剂6、微粒分散剂7、固体分散剂） (3)、按制法分类； (4)、按形态分类；(液体剂型、气体剂型、固体剂型和半固体剂型) 四、处方、处方药和非处方药的概念： （处方是指医疗和生产中关于药剂调制的一项重要书面文件） （处方药必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用；RX） （非处方药不需要凭医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用； OTC） 五、液体制剂的概念： 1、液体制剂的概念、分类、特点和质量要求； 、液体制剂的概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制 剂。 、液体制剂的优点：分散度大，吸收快、可以内服、可以外用、减少刺 激性、固体药物； 、液体制剂的缺点：药物的化学降解、体积较大、容易变美、非均匀性 液体制剂； (均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀液体制剂药物粒子应分散均匀，液 体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂 应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变。 ) 2、液体制剂的分类： 、均匀相液体制剂：包括（低分子溶液剂、高分子溶液剂。 ） 、非均匀相液体制剂：包括（溶胶剂、混悬剂、乳剂） 3 按给药途径分类： 、内服 、外用（皮肤用、五官用、腔道用） 六、液体制剂的常用溶剂和附加剂： 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 1、液体制剂常用溶剂： 、极性溶剂：（容易残生霉变） 、甘油：（含甘油 30%以上时有防腐作用） 、二甲基亚砜(DMSO): (也称为万能溶剂) 2、半极性溶剂： 、乙醇:(20%以上的乙醇既有防腐作用。作为消毒剂用时乙醇浓度应 在 75%) 、丙二醇：（药用一般为 1,2-丙二醇有一定促渗透作用） 、聚乙二醇：（液体制剂中常用聚乙二醇 300600。有稳定作用、保 湿作用） 3、非极性溶剂： 、脂肪油：（脂肪油容易酸败，脂肪油多为外用制剂。 ） 、液体石蜡：（可加入油性抗氧剂，有润肠通便作用。 ） 、醋酸乙酯：（在空气中容易氧化，需加入抗氧剂。常作为搽剂的 溶剂。不能口服） 七、溶液剂、糖浆剂和合剂的概念和有关特点： 混悬剂系指南荣幸固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀 的液体制剂。 1、混悬剂的稳定性：（称为稳定剂，稳定既包括 助悬剂、润湿 剂、絮凝剂和反絮凝剂等。 ） 、助悬剂：（能增加黏度、增加微粒的亲水性） 、低分子助悬剂：（如甘油、糖浆剂，糖浆剂主要用于内服的混 悬剂。 ） 、高分子助悬剂：分为天然的高分子助悬剂（主要是树胶类，如 阿拉伯胶、西黄蓍(shi)胶、杏胶、桃胶等） （海藻酸钠、琼脂） 合成或半合成高分子助悬剂（如羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、 羟(qiang)丙甲纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素等） （卡 波普、聚维酮） 、硅皂土：（含水硅酸铝） 、触变胶：（单硬脂酸铝溶解于植物油中可形成典型的触变胶） 2、润湿剂： 润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。 （如硫磺、甾（zai）醇类、阿司匹林等） 最常用的润湿剂是 HLB 值在 711 之间的表面活性型（如聚山梨酯 类、聚氧乙烯脂肪醇醚类） 3、絮凝剂与反絮凝剂：（电解质可以做） 4、混悬剂的质量评定： 、微粒大小的测定； 、沉降容积比的测定； 、絮凝度的测定； 、重新分散试验； 、流变学测定； 八、液体制剂防腐的重要性及常用的防腐剂的种类： 常用的防腐剂有哪些？ 、羟苯酯类；也称尼泊金类（羟苯酯类的抑菌作用随烷基碳数增 加而增加，但溶解度则减小。丁酯抗菌力最强。溶解度却最小） 、苯甲酸及其盐；（在酸性溶液中抑菌效果较好） 、山梨酸 、苯扎溴铵； 、醋酸氯已定：（又称醋酸洗必泰） 、其他防腐剂：（桉叶油、桂皮油、薄荷油） 九、注射剂与眼用制剂： 注射剂的概念、分类、特点、制备工艺流程和质量要求： 1、注射剂的分类： 、溶液型注射剂：（对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物） 、乳剂型注射剂：（水不溶性液体） （水不溶性液体可做乳剂型） 、混悬剂注射剂：（水难容性药物或注射后要求延长药效作用的药 物） 、注射用无菌粉末：（遇水不稳定） （遇水不稳定的药物做粉针） 2、注射剂的特点： （药效迅速、不宜口服、不能口服、产生局部作用、产生定向作用） 缺点：（使用不便、注射疼痛、安全性不及口服制剂、制造过程复杂） 3、注射剂的质量要求： 、无菌； 、无热原； 、可见异物(澄明度)； 、安全性； 、渗透压（要求与血浆的渗透压相等或接近） ； 、PH（注射剂的 PH 值一般控制在 49 的范围内） ； 、稳定性； 、降压物质 、澄清度（即浊度） ； 10、不溶性微粒； 制备工艺流程 过程：1、 自来水原水处理纯化水蒸流水注射用水 2、 安瓿（bu）割静圆口洗瓶干燥灭菌冷却 3、 原料配置粗滤精滤灌装出口灭菌灯 检打字包装入库成品。 纯化水、注射用水、灭菌注射水、制药用水的概念和使用范围： （纯化水为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法、灭菌注射用水为注射用水 经灭菌所得的水。注射用水为配制注射剂的溶剂。灭菌注射用水主要用于注射 灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂（24 小时内） ） 注射用水的质量要求： （如 PH 值、氨氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易 氧化物、不挥发物及重金属还必须通过细菌内毒素（热原）检查和微生物限 度检查。 热原=脂多糖 热原的概念、性质、污染途径和除去方法： （脂多糖是内毒素的主要成分. 内毒素=热原=脂多糖） 1、热原的性质： 、耐热性（耐热性在 18034 小时、2503045 分钟或 6501 分钟可使 热原彻底破坏。 、滤过性（热原体积小。约在 15um 之间。 ） 、水溶性 、不挥发性 、其他（热原能被强酸、强碱所破坏，也能被强氧化如高锰酸钾或过氧化氢 所破坏。 ） 2、污染热原的途径： 、从注射用水中带入； 、从原辅料中带入； 、从容器、用具、管道和设备等带入； 、制备过程中的污染； 、从输液器带入； 3、热原的除去方法： 、高温法（器皿（min）于 250加热 30 分钟以上，可以破坏热原。 ） 、酸碱法（玻璃容器） 、吸附法（常用的吸附剂有活性炭） 、超滤法 、离子交换法 、凝胶滤过法 、反渗透法。 注射击中常用的附加剂： 常用的附加剂有：增溶剂、润湿剂、抗氧剂、络合剂或乳化剂等。 输液的概念、分类和质量要求； 、除无菌外，还必须无热原。 、PH 值尽量与血浆接近。 （可允许在 49 范围内） 、渗透压应为等渗或偏高渗。 、不得添加抑菌剂。 、可见异物（澄明度）符合求。 注射用无菌粉末的概念： 注射用无菌粉末简称粉针。凡是在水溶液中不稳定的药物。 常用注射剂附加剂： 螯合剂：EDTA-2Na 抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇 局麻剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、氯化钠、葡萄糖 灭菌、除菌、防腐、消毒、无菌操作和 Fo 值的概念： 、灭菌 、防腐 消毒 、无菌操作 Fo 值可认为是相当于 121热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需的时间。 Fo=121 灭菌法的分类及各种方法的特点： 灭菌法： 、物理灭菌法（干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、滤过除菌法） 、化学灭菌法（气体灭菌法、化学药剂杀菌法） 、无菌操作法； （一）湿热灭菌法： 1、湿热灭菌法：湿热（热压）灭菌法是在饱和蒸气或沸水或流通蒸气中进行灭 菌的方法。 2、流通蒸气灭菌：（可用于消毒及不耐高热的制剂的灭菌） 3、煮沸灭菌法； 4、地问间歇灭菌法（本法适用于不耐高温的制剂灭菌） （二）干热灭菌法 干热灭菌法是利用火焰或干热空气进行灭菌的方法 （三）射线灭菌法： 射线灭菌法是在包装的一些药品用辐射灭菌 1、辐射灭菌法：（适合于不耐热药物的灭菌） 2、紫外线灭菌法：（紫外线波长：254 纳米（NM） ） 3、微波灭菌法：（是水针） （四）滤过除菌法：（0.22 微米的滤膜） 注射剂检漏的意义及方法： 方法：检漏一般应用灭菌检漏两用灭菌器。 滴眼剂的概念、分类和质量要求： 眼用液体药剂按用法可分为滴眼剂及洗眼剂。 滴眼剂虽然是外用剂型，但质量要求类似注射剂，对 PH 值、渗透压、无菌、澄 明度等都有一定的要求，主要有： 、PH 值；（正常眼可耐受的 PH 值为 5.09.0） 、渗透压 ；（眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为 0.6%1.5%的氯化钠溶 液,超过 2%就有明显的不适。 ） 、无菌；（眼外伤的眼用制剂要求绝对无菌，不得有铜绿假单胞菌和金黄色 葡 球菌） 特别声明：有眼外伤的滴眼剂是不能加抑菌剂的； 、可见异物（澄明度） ； 、黏度；(适合的黏度在 4.05.0cPa.s 之间) 、稳定性；（眼用溶液类似注射剂，也要注意稳定性问、稳定性；（眼用溶液类似注射剂，也要注意稳定性问 题）题） 表表3-1药品生产管理规范药品生产管理规范中洁净度标准中洁净度标准 洁净级别尘粒数（粒 /L） 粒径0.5um 尘粒数（粒/英 尺3） 粒径0.5um 温度 （） 相邻级别 室间压差 湿度（%）菌落数 100 1000 100000 100000 3.5 350 3500 35000 100 10000 100000 1000000 1826 正压 4060 60的干燥阴凉处、密封贮藏。 滴丸剂的概念和特点：？ 、简单、方便； 、工艺条件易于控制，质量稳定； 、基质容纳液态药物量大； 、用固体分散技术制备； 、发展了耳、眼科用药新剂型； 软膏剂的概念、分类、常用基质、添加剂、质量要求和包装储存： 软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即溶液型、混悬型和乳剂型。 （一）抗氧剂： 常用的抗氧剂分三种： 第一种是抗氧剂， （水溶性）如维生素 E、没食子酸烷酯、顶羟基茴香醚 （BHA）和顶羟基甲苯（BHT）等。 第二种是由还原剂组成；如抗坏血酸、异抗坏血酸和亚硫酸盐等； 第三种是抗氧剂的辅助剂，这类辅助抗氧剂有枸橼酸、酒石酸、EDTA 和巯 （qiuq）基二丙酸等； （二）软膏剂的一般质量要求是：？ 、软膏剂应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感； 、有适当的黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜等部位； 、性质稳定，无酸败、变质等现象； 、无刺激性、过敏性及其他不良反应； 、用于创面的软膏剂还应无菌； 乳膏剂的概念和分类： 用乳剂型基质制备的软膏剂又称乳膏剂，分为 W/O 与 O/W 型两类。 眼膏剂的概念、特点和质量要求； 眼膏剂系指药物与适宜基质制成供眼用的无菌软膏剂。 眼膏剂的质量要求：成品不得检验出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。 栓剂的概念、特点、质量要求和包装储存： （一）栓剂特点：应有适宜的硬度和韧性，无刺激性，引入腔道后，在体温条 件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌液混合，逐渐释放药物，产生局部作 用或全身作用。 （二）栓剂的质量要求：、药物与基质应混合均匀；、塞入腔道后，应能 融化、软化或溶解；、有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。 （三）栓剂的包装储存：原则上每个栓剂都要包装。一般栓剂应储存于 30以 下密闭储存。 气雾剂的概念、特点、分类、系统组成和质量要求： 气雾剂是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装与具有特制定量阀门 系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。 气雾剂的特点可分为两部分，其中优点有： 、能使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快； 、药物密闭于不透明的容器中，不易被污染、不与空气中的氧或水分接触， 提高了稳定性； 、可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高生物利用度； 、使用方便，无需饮水，一揿（qin） （吸）即可，老少皆宜。有助于提高 病人的用药顺应性，尤其使用于 OTC 药物； 、外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性； （二）气雾剂的分类： 1.按分散系统可分为三类： 、溶液型气雾剂；（二相型） 、混悬型气雾剂；（三相型） 、乳剂型气雾剂；（三相型） 2.按气雾剂的相组成可分为两类： 、二相气雾剂； 、三相气雾剂； 气雾剂由药物、附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成，是一种典型的 加压包装。 气雾剂的一般质量要求： 、应无毒性、无刺激性； 、抛射剂为适宜的低沸点液体； 、气雾剂容器应能耐受所需的压力； 、泄露和压力检