药理复习参考题

名词解释名词解释 1、抗菌药物抗菌药物(antibacterial agents) 具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的抗生素及化学合成药 物 2 PAEPAE 抗生素后效应 系指细菌与抗菌药物短暂接触，当药物清除后，细菌生长仍然受到持续抑制的效 应，是抗菌药物对其作用靶细菌特有的效应。 3 MPCMPC 防突变浓度 防止第一步耐药突变菌株选择性增殖所需的最低抗生素浓度 4 不良反应不良反应 合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应。 5 药物警戒药物警戒 是指发现、评价、认识及预防药品不良反应或其他可能与药物有关问题的科学研究与活动。 6 副作用副作用 药品按正常用法用量使用时所出现的与药品的药理学活性相关，但与用药目的无关的作用。 7. 分子靶向抗肿瘤药物分子靶向抗肿瘤药物 让药物瞄准肿瘤部位，作用于肿瘤相关的特异分子作为靶点，保存相对高的 浓度和较长的时间，提高对肿瘤的杀伤力，而对正常组织细胞作用较小。 8. 临床药理学临床药理学 研究药物在人体内的作用规律及人体与药物间相互作用过程的交叉学科。 9. 临床药动学研究临床药动学研究 研究药物在正常人与患者体内吸收、分布、代谢和排泄的规律性。 10. 市场药物再评价市场药物再评价根据医学的最新水平，从临床药理、药物流行病学、药物经济学及药物政策等方 面，对已批准上市的药品在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用是否符合安全、 有效、经济的原则做出科学评价。 11. 药物不良反应监测药物不良反应监测 监测上市后药物的不良反应情况 12. 受体的向上调节受体的向上调节 受体的调节性改变只表现为数量的（或密度）地增加，称之为上调，长期使用受 体阻断药则上调。 13. 肝肠循环肝肠循环 由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有药物再经肠粘膜上皮细胞吸收， 经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程。 14. 首过效应首过效应 某些药物首先首次通过肠壁或肝脏是被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象。 15. 生物利用度生物利用度 从任何给药途径用药后进入血液循环的量与给药量之比。 16. 半衰期半衰期 通常指药物的血浆清楚半衰期，血浆药物浓度降低一半所需的时间。 17. 二重感染二重感染 是指长期使用广谱抗生素，可使敏感菌群受到抑制，以致一些不敏感菌大量繁殖，引发 继发感染的现象。 18. 新药新药 我国未生产过的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的 复方制剂，亦按新药管理。 19. 转化医学转化医学 为促进基础研究的成果向临床实际应用的转化，同时根据临床医学的要求提出前瞻性的 应用基础研究方向，其基本特征是多学科交叉合作，一方面需要将药理学基础研究获得的知识和成果 转化为临床上的治疗新方法，即实现“实验室到床边”的转化，又从临床应用中提出新的问题回到实 验室，为实验室研究提出新的研究思路。 20. 循证医学循证医学 遵循科学证据的医学。慎重、准确而明智的使用目前所能获得的最佳证据，同时结合临 床医生的个人专业技能和临床经验，考虑患者的价值和愿望，将三者统一起来，制定出患者的治疗方 案。 简答简答 1. 简述药品不良反应的定义及分类？简述药品不良反应的定义及分类？ 合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关或意外的有害反应。 根据性质可以分为：副作用 毒性作用 后遗作用 首剂效应 继发效应 变态反应 特异质反应 依赖性 停药综合症 致癌作用 致畸作用 致突变作用 2.2. 试述分子靶向药物的分类、代表药物及临床应用试述分子靶向药物的分类、代表药物及临床应用 抑制剂 阿瓦斯汀（贝伐单抗）联合为基础的化疗方案，一线治疗转移性结直肠癌。 酪氨酸激酶抑制剂 伊马替尼（格列卫）适用于染色体阳性的慢性粒细胞白血病以及急性非淋巴细胞白血病，胃肠 基质瘤，小细胞肺癌和胶质母细胞瘤 单靶点抗肿瘤药 美罗华（利妥昔单抗）用于治疗复发或耐药惰性细胞非霍奇金淋巴瘤。 多靶点抗肿瘤药物 拉帕替尼（泰克泊）联合卡培治疗过度表达的，既往接受包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠 单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。 3.3. 利奈唑胺的特点利奈唑胺的特点 独特的抗菌作用机制：为蛋白质蛋白质合成抑制剂 对大多数临床重要 G+有效 口服 F 100% 对 肝肾功能要求小 有很好的组织渗透性 4.4. 举例说明抗心绞痛药物联合应用的优缺点？举例说明抗心绞痛药物联合应用的优缺点？ 硝酸酯类和 受体阻断剂联用适用于典型稳定性心绞痛，比如硝酸甘油与普萘落尔合用: 优点： 受体阻断剂可以降低硝酸甘油引起的反射性心动过速和心肌收缩力增强。 硝酸酯类药物通过扩大静脉容积而减弱 受体阻断剂引起的左心室舒张末期容积增加。还可 以减弱因阻断 受体引起的冠状血管阻力增高。降低耗氧量，减轻两药的副作用，共同有降压的作 用。 缺点：联合应用时需要剂量减少，尤其是开始剂量，防止体位性低血压。 受体阻滞剂停药时要逐渐 减量，突然停药是可以诱发心肌梗死。 5.5. 真菌感染的分类真菌感染的分类 浅表层真菌感染表现在皮肤、黏膜、皮下组织由于环境差、气候潮湿卫生习惯、生活质量低下的人群 易患 甲癣 手、足、体、股癣 深部真菌感染发生在黏膜深处、内脏、泌尿系统、脑和骨骼抗生素的大量使用或滥用 菌群失调 免疫 抑制剂的大量使用 皮质激素 器官移植 白血病、艾滋病等严重疾病摧毁免疫力，常发生在粘膜深处， 内脏泌尿系统脑和骨骼。 6.6.新药的临床试验分哪几期，请简要说明。新药的临床试验分哪几期，请简要说明。 期：初步的临床药理学及药物安全性评价 期临床试验：随机双盲法对照临床试验 期临床试验：扩大的多中心临床试验 期临床试验：新药上市后监测 7.7. 简述影响药物作用的因素有哪些？简述影响药物作用的因素有哪些？p47p47 一、药物方面的因素 1，给药方案：药物剂量、给药途径、给药时间和间隔时间 2、药物剂型 3、制药工艺 4、药物相互作用 二、机体方面的因素 1、年龄 2、性别 3、营养状态 4、精神因素 5、疾病因素 6、遗传因素 7.生物节律 三、其他方面的因素 1、生活习惯 2、环境污染 8.8. 抗心绞痛药物分类？每类代表药物？抗心绞痛药物分类？每类代表药物？ 1、硝酸酯类（硝酸甘油） 2、钙通道拮抗剂（硝苯地平、维拉帕米，地尔硫卓） 3、 肾上腺素能受体阻断药（普萘洛尔） 9.9.简述抗高血压药的分类及各类主要药物。简述抗高血压药的分类及各类主要药物。 1、肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利 依那普利 福辛普利 AT1 受体阻断药 氯沙坦 缬沙坦 肾素抑制药物 瑞米吉仑 伊那吉仑 2、Ca2+通道阻滞药 二氢吡啶类：硝苯地平 中枢性抗压药：可乐定 3.交感神经抑制药 神经节阻断药：美卡拉明 抗去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：利血平 肾上腺素受体阻断药 1 阻断-哌唑嗪， 受体阻断-普萘洛尔， - 拉贝洛尔，卡维地洛 、 袢利尿剂：呋塞米 4. 利尿药 氢氯噻嗪：氢氯噻嗪 潴钾利尿剂：螺内酯，氨苯蝶啶 5. 血管扩张药：直接扩血管-硝普钠、钾通道开放药-米诺地尔 10.10.常用抗心律失常药物分类，每类的代表药？常用抗心律失常药物分类，每类的代表药？ 类：钠通道阻滞药 A 适度阻滞钠通道 奎尼丁、普鲁卡因胺 B 轻度阻滞钠通道 利多卡因，苯妥英钠，美西律 C 明显度阻滞钠通道 普罗帕酮，莫雷西嗪 类：-肾上腺受体阻滞药 普萘洛尔 类：钾通道阻滞药 胺碘酮 类：钙拮抗药：维拉帕米 问答问答 1 1、根据根据 PK/PDPK/PD 理论对抗菌药物进行分类，并对各类特点进行描述。理论对抗菌药物进行分类，并对各类特点进行描述。 第一大类：时间依赖性抗菌药物，如-内酰胺类、大环内酯类，4-5 倍 MIC 时杀菌率即处于饱和，杀 菌作用主要依赖于接触时间，超过 MIC 时间是与临床疗效相关的主要参数，TimeMIC 为 4070的 给药间隔时，治愈率可达 90100。 第二大类： 浓度依赖性抗菌药物， ，氨基糖苷类、氟喹诺酮类、硝基咪唑类，研究证明 Cmax/MIC 为 810 左右为最佳治疗参数，但应在安全范围之内，24h AUC/MIC 与疗效相关，对革兰阳性、阴性菌均 具有 PAE 2 2、影响肾素影响肾素- -血管紧张素系统的降压药有哪些？简述它们在临床应用中有何优缺点？血管紧张素系统的降压药有哪些？简述它们在临床应用中有何优缺点？ 肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利 依那普利 福辛普利 AT1 受体阻断药 氯沙坦 缬沙坦 肾素抑制药物 瑞米吉仑 伊那吉仑 ACEI：1、抑制血管紧张素的生成，从而阻断了肾素-血管紧张素系统收缩血管的作用；2、抑制醛固 酮的分泌，减轻水钠潴留；3、抑制缓激肽在内的血管扩张激肽类的降解，扩张血管。ACEI 降低血压不 引起心率增加，还能预防逆转血管和心脏的重塑，恢复其结构和功能。对糖脂代谢无不良影响，能改 善胰岛素抵抗，预防或逆转肾小球基底膜的糖化，有效延缓胰岛素依赖型糖尿病患者，特别是有蛋白 尿患者的肾脏病进程，改善预后。适用于绝大多数轻、中度高血压，降压作用快而强，可口服，降压 谱广，副作用小，能改善心脏功能及肾血流量，能改善心衰患者的心脏功能。禁忌症：双侧肾动脉狭 窄、妊娠、高血钾。不良反应：（1）首剂低血压：（2）干咳：（3）急性肾衰竭：（4） 血管神经性 水肿：（5） 高血钾：（6） 含-SH 结构的特有反应： ARB 类：选择性强，不影响缓激肽系统无血管神经性水肿，顽固性咳嗽。 肾素抑制药物： 减少血管紧张素的转化，减少血管紧张素的生成；抗交感作用；肾脏保护 A 血管紧张素转换酶抑制剂 acei:卡托普利，依那普利 优点：适合于绝大多数轻中度高血压 降压作用快而强，可以口服，副作用小 降压不引起心律增加，还可以逆转血管和心脏的重塑，回复结构和功能。 对糖和脂肪代谢无不良作用，能改善胰岛素抵抗，预防和逆转肾小球基底膜的糖化，能 有效延缓胰岛素依赖性的糖尿病患者肾脏病的进展 缺点：对双侧肾动脉狭窄，妊娠，高血压患者禁忌。不良反应：首剂低血压，咳嗦，畸形肾脏衰 竭，血管神经性水肿，高血压。 B 血管紧张素受体阻断剂 AT1 受体阻断剂，氯沙坦，缬沙坦。 优点：有明显的肾脏保护效应，对糖尿病肾病的恶化有逆转作用。 有逆转左室肥厚和血管重塑的效应，改善心脏舒张功能。 与 ACEI 相比其选择性强，不影响缓激肽系统，无血管神经性水肿，无顽固性咳嗽。对脂 肪和葡萄糖含量无影响。 C 肾素抑制药：一代：依那吉伦，瑞米吉伦，存在首剂消除 3 3、ACEIACEI 治疗心衰的药理学依据是什么？治疗心衰的药理学依据是什么？ 1、降压治疗及治疗心衰作用： 阻断血管紧张素的生成，降低循环及组织内的血管紧张素水平，扩张血管，降低外周血管阻 力，减轻水钠潴留，增加心输出量，同时扩张冠状血管，增加心肌血液灌注，改善心肌功能 抑制缓激肽降解，扩张血管 2、对血流动力学的作用：降低全身血管阻力，平均动脉压，增加心排出血量，降低左室充盈压、左室 舒张压及肾血管阻力，增加肾血流量。 3、抑制心肌及血管管壁重构、肥厚的作用：有效地阻止或逆转心室的重构、肥厚与血管壁的增厚 4、抗交感作用 4 4、简述简述 受体阻断药的药理作用及临床应用。受体阻断药的药理作用及临床应用。 降血压 1、阻断心脏 1 受体，使心收缩力减弱，心率减慢， 心输出量减少，血压下降。 2、阻断肾脏 1 受体，减少肾素分泌，使血管紧张素形成减少和醛固酮释放减少。 3、阻断交感神经末梢突触前膜 2 受体，取消正反馈，减少 NA 释放。 4. 阻断中枢 受体，降低外周交感神经张力，NA 释放减少。 5. 改变压力感受器的敏感性。 6. 增加前列环素的合成。 抗心绞痛 减慢心率，降低血压和收缩力，从而降低静息和运动是的心肌耗氧量。在减慢心率的同时，舒张期灌 注流量增多。对缺血和非缺血心肌冠脉段作用不同，可使到达心机的冠脉血流量重新分布。 抗心律失常 受体阻断药阻断心脏的 受体，降低交感神经效应。降低窦房结、心房、浦肯野纤维的自律性，减 慢房室结及浦肯野纤维的传导，对房室结 EPR 有明显的延长作用。减慢心率。对病态心肌细胞的复极 时间有可能缩短，降低缺血心肌细胞的复极离散度，降低冠心病的猝死率。 抗心衰 拮抗过高的交感神经活性，影响慢性心衰病理生理过程的多个环节而发挥治疗作用 1、保护心肌 受体免受儿茶酚胺的持续性兴奋，有利于心机 受体数目上调，进而恢复心脏神经系 统调节的正常反应功能 2、减慢心率。降低心肌耗氧量，延长心脏舒张期冠脉灌注时间，改善心脏舒锁功能 3、抑制 RAAS 系统的过度兴奋，降低肾素、血管紧张素、醛固酮水平，降低前后负荷 4、阻断 受体，抑制心肌异位节律，延缓心内传导，防止室性和室上性心律失常 5、遏制儿茶酚胺对 受体的持续兴奋，阻止心肌细胞凋亡和心肌重构 5 5、如何做到围生期合理用药？如何做到围生期合理用药？ 1. 掌握妇女怀孕后机体的变化规律：积极有效的防治孕妇可能影响胎儿健康成长的各种疾病，以确保 胎儿的正常发育； 2掌握胚胎发育各阶段的变化规律：了解并尽可能控制母亲可能对胎儿所产生的各种不良影响； 3掌握药物在孕妇体内的变化规律以及孕妇用药可能对胎儿和新生儿的影响； 4掌握药物在胎儿和新生儿体内的变化规律； 5妇女在怀孕的任何阶段用药都应十分谨慎，可用可不用的药物一定不用：尤其是怀孕前三个月，在 权衡利弊后非用不可的，应选用有效而安全的药物，并尽可能减少用量； 6乳母用药也要考虑所用药物从乳汁中排出可能对乳儿产生的影响，哺乳阶段最好不用药。非用不可 时，应当从药物在母体分布的规律考虑，尽量于药物在母体分布最低时哺乳，以减少进入乳儿体内的 药量。 6.6. 简述抗肿瘤药物研究开发现状及发展趋势简述抗肿瘤药物研究开发现状及发展趋势 研究现状：a60 年来 ,新的抗肿瘤药物不断涌现 ,且疗效确切、不良反应少、价格适中。b 抗肿瘤药物 占全球药品市场总销售额的 4.6, 年增速 15%以上，2004 年，全球抗肿瘤药品市场规模已突破 238 亿 美元，2010 年将突破 500 亿美元。c 目前世界上抗肿