新达罗ppt课件

新达罗药理与临床 郑州奥康药械技术有限公司 市场部一、一、新达罗（头孢克洛）二代头孢菌素 n1976年美国开发成功 n1979年获FDA批准 n1982年在美国上市 n1985年美国SCRIP与MARKET LETTER 评为世界畅销抗菌药首位 n1987-1997年连续十年评为世界第一抗菌药与 世界十大抗菌药 n1993年成立新达制药 n1994年新达罗（CCL）中国首家上市 n1996年新达罗开发出颗粒剂 新达罗特点 n1、力求保持对G+的抗菌活性 n2、拓宽了对G-的抗菌素 更强的G-的抗菌活性 n美国医学会：第6版药物评价报道： CCL（新达罗）作为第二代头孢菌素，不 仅具有二代头孢菌素对G-抗菌活性强的特点， 且对G+的效果可与第一代头孢菌素比美。特 别是对耐青霉素金葡菌、流感嗜血杆菌、奈氏 球菌有更强的抗菌活性 n当今世界经典的口服头孢菌素 n国内外临床实践证明：新达罗治疗成人及儿童 的呼吸、泌尿、皮肤、五官、全身及局部的 G+与G-感染均有肯定的疗效 二、结构特征 n新达罗为头孢克洛的商品名称，国外名 为CEFACLOR，缩写CCL。 n化学名为3-氯-7D（2-苯乙酐氨酰胺基）- 3-头孢烯-4-羧酸，化学结构与头孢氨苄 相似，即头孢氨苄3-位甲基被氯基取代 ，是头孢氨苄的衍生物。 新 达 罗 头孢氨苄 有利的转变 耐酶：对B-内酰胺酶有很好的稳定性，因而有 效克服耐药性 胃溶液中稳定，可生产口服制剂。口服后0.5- 0.9小时达到峰值，具有口服优越性。对针剂 生产不迫切。 化学稳定性： A干粉在50%湿度室温条件下，保存3年， 保留90%以上效价 B在PH值4.5溶液、5摄氏度、72小时亦保 留90%效价 三、药动学特征 1、吸收： v蛋白结合率25-30%，游离成分多，不蓄积 v剂量与响应值呈线性关系，临床量的灵活性 v0.5-0.9小时达到血峰值，10分钟进入治疗窗口 v非空腹口服，血峰值降低25-50%，但不影响 吸收总量 分布： A表观分布容积为25-30L B部位组织分布 组织或体液 分布情况 血液 作为1.00 肝 3.51 肾 15.24 硬骨 1.02 尿 228.79 胆汁 14.0 滑膜液 1.64 C中耳液、唾液、泪液均达足够治疗浓度MIC90 D部分透过血脑屏障、脑脊髓液可能达不到治疗浓度 清除 n肝脏不代谢，8小时80%以原形由尿液排出 n血浆半衰期：0.6-0.9小时 n肾功能不健全患者，半衰期2.3-2.8小时 n弗吉尼亚大学医学院15例观察 n结论：对肝、肾不形成负担 四、临床适应症 n治疗原则 敏感菌；药物分布的病灶 药物浓度超过MIC90 敏感菌：金葡菌、表皮葡菌、化脓性链球 菌、淋病双球菌、肺炎链球菌、流感嗜 血杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌等 n新达罗与头孢拉定、头孢氨苄相比，对 常见病菌作用强2-32倍 n对典型病原菌与头孢拉定相差16倍；与 头孢氨苄相差8倍 n对流感杆菌与头孢拉定相差64倍；与头 孢氨苄相差32倍 重点临床范围 n呼吸道感染 新达罗是呼吸道感染经典首选药物。大样品观测 ：临床满意达99%；菌转阴90%以上 诊 断 人数 临床满意 菌检转阴 下呼吸道感染 140 130（93%） 119（85%） 上呼吸道感染 441 436（99%） 424（96%） 西安医科大学老干科主任黄文清提供：80岁老人长期呼 吸道感染病例 n泌尿系统感染 因新达罗主要经泌尿系统代谢，形成很高的浓度 。 Tid250mg，5天症状消失，7天菌检转阴 。 病例 诊断 总病 人数 临床结果细菌学检验结 果 满意差治愈失败 泌尿道感染 220214619228 膀胱炎238234419345 肾盂肾炎575704017 尿道膀胱炎 44022 总计5195091042792 百分率98%82% n青岛医学院皮研所，孙建波所长提供 病例：淋病，250*12粒，一天一次， 两天菌检转阴。 n无症状细菌尿治愈率：80% n慢性前列腺炎满意率：90% nCCL对梅毒螺旋体有很强的抑制和杀灭 作用 n皮肤和软组织感染 新达罗经临床应用表明，对皮肤和软组织 感染疗效肯定。 其中各病症临床满意率为： 皮肤疥85%； 痈80%； 毛囊炎66.7% 蜂窝组织炎89.5%； 感染性粉瘤88.9% 皮下脓肿79.1%； 瘰疽92% 诊 断人数 临床满意菌检转阴 皮肤和软组织 感 染 520511（98%）503（97% ） n中耳炎、鼻窦炎及口腔颌面感染 美国医学会药物评价在评价所有头孢 菌素类药物时，惟有对CCL治疗中耳炎、 鼻窦炎时重复提及： “CCL（新达罗）治疗中耳炎、鼻窦炎有满 意疗效，当敏感菌引起的中耳炎、鼻窦 炎用复方新诺明、红霉素、青霉素等药 物治疗失败时用CCL （新达罗）做替代 治疗。” 由于新达罗在唾液中，可形成足够治疗浓度，因 此完全可以应用于口腔颌面感染的治疗。 安阳中医院（全国示范中医院）鼻窦炎病例。药 剂科宋主任提供 诊 断 病人数 临床满意 菌检转阴 中耳炎（肺炎链球 菌、流感嗜血杆菌 、葡萄球菌等） 246229（93% ） 229（93% ） n胆系感染、眼科感染、外科创伤感染及 术后感染 由于CCL（新达罗）在胆汁、泪液可形成 足够治疗浓度，全身及局部都有好的分 布，故对这些科系的敏感菌感染，可以 使用。 五、安全性 n过敏 根据3084例病例统计，过敏反应发生率 0.8%（停药0.4%），仅为胃肠不适及皮 肤反应。 青霉素交叉过敏概率约5% 1976年至今，全球无休克报道 毒性及不良反应 LD50，小白鼠、大白鼠口服20g/kg体重。 肾功能不健全患者的半衰期均优于头孢氨 苄与头孢拉定 肝毒性 从药动学特征可知，新达罗几无肝肾代谢 ，体内无蓄积 菌群代换或二次感染 克服了当今高档抗菌药之弊，无此现 象 耐药性 近三十年来，全球处方Tid250mg 无改变。与青霉素形成巨大区别 六、总体评价 鉴于新达罗高度的抗菌活性，优良的抗耐 药性，在病灶组织可形成足够治疗浓度 ，毒副反应小、安全等优点，对其作如 下总体推荐： n新达罗在抗菌作用方面，对G+、G-菌强 于一代头孢类；在抗G+方面强于三代头 孢类。尤其对金葡菌高效。 n对-内酰胺酶稳定。口服吸收迅速、良好，可 用于全身或局部各种感染。 n美国医学会药物评价：