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文档简介

胺碘酮药理学 和护理要点 杨卓璇 胺碘酮的柳暗花明 1962年由比利时的Labaz实验室合成,发现其有 扩张血管、减慢心率作用 1968年作为一个血管扩张剂在法国上市,用于心 绞痛治疗 70年代Singh等人研究发现了其电生理作用机制 1976年Rosenbaum率先将其运用于抗快速心律 失常的治疗 1985年,美国食品药物管理局(FDA)正式批准胺碘 酮可用于危及生命,反复发生的室性心律失常治疗 70年代末开始在中国使用 目录 药理机制 临床应用 不良反应及护理要 点 药理机制 胺碘酮的心脏电生理作用 胺碘酮具有以上四类抗心律失常药的作用广谱抗心律失常药 钾钾通道阻滞药药 胺碘酮的心血管作用 扩张冠脉血管、抗心肌缺血作用 增加心输出量 降低血压的作用 抗甲状腺素作用 药代动力学特点 胺碘酮一般口服药物静脉给药 药代动力学特点 胺碘酮具有高度脂溶性,在体内呈典型的三室开放模型,广泛分布于肝脏、肺、脂肪、皮肤及其 他组织,主要通过肝脏代谢,几乎不经肾脏清除,可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量。 起效及清除均慢,达到稳态血药浓度约2-4周或更长。初始服用给予较大的负荷量时,可缩短达到 稳态血药浓度约30%的时间。 静脉注射起效较快,30分钟即可起效,但血浆中药物浓度下降较快,此并非代表其清除半衰期短 ,而是由于胺碘酮从血浆再分布于组织中。 胺碘酮要使全身脂肪及组织达到稳态血药浓度时约需要15g的药物,目前指南中常建议较高的负荷 量服用达10g后,则改服不同维持量。 清除半衰期长,停药后清除半衰期大约5060天,少数人达3-4个月,而5个半衰期时间则更 长。 主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性,比胺碘酮的清除半衰期更长。 静脉制剂和口服片剂作用区别 静脉制剂(150mg/支) 注射后的第一个小时,无类抗心 律失常作用,只有轻度的阻滞钠通 道(I类作用),抗肾上腺素能(II 类作用)及钙通道阻滞作用(IV 类作用) 高度脂溶性药物,静脉制剂的溶媒 聚山梨醇酯80具有有低血压作 用,降压作用常在注射时发生 口服片剂(200mg/片) III类抗心律失常作用为主 基本没有低血压现象 临床应用 室颤或无脉室速的抢救 负荷量:在心肺复苏中,如23次电除颤和血管加压药物无效时 ,立即用胺碘酮300mg+5葡萄糖20ml,快速推注,然后再次 除颤。如仍无效可于10一15 min后重复追加胺碘酮150 mg。 维持量:初始6 h以内以1mg/min(60mg/h);随后18 h以 0.5mg/min(30mg/h); 第一个24 h内用药总量(包括静脉首次注射、追加用量及维持用药 )在2.02.2 g以内。第二个24 h及以后的维持量根据心律失常发 作情况酌情减量。 持续性室速 对于血流动力学稳定的持续性单形、多形性室速和未明确诊断的 宽QRS心动过速 首剂静脉用药150 mg+5葡萄糖20ml,10 min推注。10-15 min后如仍不见转复可重复追加静脉150 mg,随后用法同前。 计算题 输液泵 胺碘酮300mg+5%葡萄糖250ml 浓度为:1.2mg/mL 初始6h以1mg/min(60mg/h)泵入 随后18h以0.5mg/min(30mg/h)泵 入 问:每小时泵 入多少液体? 液体量=需泵入的胺碘酮总 量/浓度 60mg/1.2(mg/mL)=50mL 30mg/(1.2mg/mL)=25mL 微量泵 胺碘酮300mg+5%葡萄糖44ml 浓度为:6mg/mL 初始6h以1mg/min(60mg/h)泵入 随后18h以0.5mg/min(30mg/h) 泵入 问:每小时泵 入多少液体? 液体量=需泵入的胺碘酮总 量/浓 度 60mg/6(mg/mL)=10ml 30mg/6(mg/mL)=5ml 恶性室性心律失常的预防 用于无可逆原因引起的室颤或室速 在复律后、受体阻滞剂无效的非持续性室速 置入ICD后 房颤和心房扑动(房扑)中的应用 转复房颤 房颤后维持窦律 控制房颤心室率 预激综合征伴房颤 慢性心衰伴房颤 急性心肌梗死伴房颤 与受体阻滞剂联合在房颤中的应用 在心脏围手术期的应用 心脏手术(尤其是冠状动脉旁路术)后,房颤发生率达2050 ,多发生于术后23 d 无长期使用的指征,为减少胺碘酮的不良反应,在术后612周 应停用胺碘酮。 不良反应及 护理要点 胺碘酮的不良反应 胺碘酮致静脉炎 摘自输液治疗实践标准美国静脉输液学会(INS)2016版 静脉炎的分级和评分(INS2016版) 引发的静脉炎的原因 物理因素:输液速度、机械刺激、留置针型号和留 置时间、输液时间、血管因素 化学因素:血液的PH值正常为7.357.45,外周静 脉可耐受的PH值是6.5,胺碘酮的PH值为2.54.0 。临床上仅能用的葡萄糖注射液稀释。 药物浓度:静脉输注胺碘酮浓度3mg/mL时,易 引起外周静脉炎,如果输注时间超过1h,其浓度不 超过 2mg/mL,也可引起静脉炎 静脉炎的预防和护理 控制输液速度:静脉注射时间应在10min,首次注射后的15min内不可 重复进行静脉注射。 控制药液的浓度和PH值,只能与5%葡萄糖注射液配置,浓度2mg/ml 选择血管:尽量选中心静脉,其次上肢静脉,尽量不要选下肢静脉 健康宣教:避免肢体长时间保持一个姿势,尤其不要压迫输液侧肢体, 保证局部血流通畅。病情允许者可适当抬高或活动患肢 加强用药观察:加强巡视,注意观察穿刺部位有无红肿,回血是否良好 ,倾听患者主诉,并做好记录,严格交接班。发现异常,及时处理 静脉炎的处理 首先应立即停止输注胺碘酮,用氯化钠注射液快速滴注,以稀释 静脉内药物浓度 碘伏治疗:采用5%碘伏涂抹患处,每日次或次,涂抹范围大 于损伤范围2cm3cm 桐油石膏、康惠尔水胶体透明贴、喜辽妥软膏、马铃薯切片或捣 烂贴敷于患处、中药如意金黄散、新癀片等均可缓解静脉炎所引 起的红肿疼痛。 其他不良反应 肺毒性 肺部不良反应与剂量相关,胸片是最好的检查手段 甲状腺功能异常 正常人甲状腺含碘量为5mg(占人体总碘量 90%),一片200mg胺碘酮含碘75mg。服用胺碘酮后甲状腺功 能亢进发病率约2%,停药数周至数月后可完全消失 肝功能损害 为转氨酶及碱性磷酸酶升高,与疗程及剂量有关 其他不良反应 心脏毒性 窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗 此反应; 房室传导阻滞; 偶有Q T间期延长伴尖端扭转性室性心动过速; 促心律失常作用,特别是长期大剂量和伴有低血钾时易发生; 静注时产生低血压 对心电图的影响 心率减慢:长期服药后,窦律可比原来降低10% 15% 延长QT间期:常比用药前能够延长30%,当QT间期延长到550ms 时应当减药,延长到600ms时应当停药 T波:变平或出现双峰 日期院外总剂总剂 量 静脉用量口服用量总剂总剂 量心率QT间间期备备注 要点回顾 胺碘酮属于第III类抗心律失常药物,但同时具有I、II、IV类药物作用 高度脂溶性,人体内分布广泛,经肝脏代谢,不经肾脏代谢。负荷量服用达10g 后,则改服不同维持量。清除半衰期长,

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